- Tidak boleh diberikan pada penderita yang peka terhadap obat simpatomimetik lain (misal efedrin, fenilpropanolamin, fenilefrin), penderita tekanan darah tinggi berat, dan yang mendapat terapi obat anti depresan tipe penghambat Monoamin oksidase (MAO).
- Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan.
- Hati-hati penggunaan pada penderita tekanan darah tinggi atau yang mempunyai potensi tekanan darah tinggi atau stroke, seperti pada penderita dengan berat badan berlebih (overweight) atau penderita usia lanjut.
- Bila dalam 3 hari gejala-gejala tidak berkurang, segera hubungi dokter atau unit pelayanan kesehatan.
- Hentikan penggunaan obat ini jika terjadi susah tidur, jantung berdebar, dan pusing.
Actifed™ PLUS Cough Suppressant setiap satu sendok takar 5 mL mengandung:
1,25 mg Triprolidine HCl, 30 mg Pseudoephedrine HCl,
10 mg Dextromethorphan HBr dan Ethanol 9,90 % v/v.
Perhatian untuk pemakaian Pseudoephedrin:
- Bentuk sediaan untuk dewasa: 30 mg per takaran 3 x sehari
- Bentuk sediaan untuk anak 6-12 tahun: 15 mg per takaran 3 x sehari
- Bentuk sediaan untuk anak 2-6 tahun: 7,5 mg per takaran 3 x sehari
Indikasi
Actifed™ PLUS Cough Suppressant diindikasikan untuk meringankan pilek dan batuk gatal dan kering.
Cara Kerja
Triprolidine membantu meringankan gejala yang penyebabnya secara keseluruhan maupun sebagian tergantung pada pelepasan histamine. Senyawa dari golongan pyrolidine ini bekerja sebagai antagonis kompetitif untuk reseptor histamin h1 dan mampu menekan sistem saraf pusat, sehingga menyebabkan kantuk. Pseudoephedrine mempunyai aktivitas simpatomimetik langsung maupun tidak langsung dan merupakan dekongestan saluran nafas bagian atas.
Dextromethorphan (Actifed™ PLUS Cough Suppressant) memiliki kerja antitusif. Mengontrol kejang batuk dengan menekan pusat medulari batuk.
Farmakokinetika
Setelah pemakaian 2,5 mg triprolidine HCl dan 60 mg pseudoephedrine HCl pada sukarelawan dewasa sehat, konsentrasi puncak (Cmax) triprolidine kira-kira 5.5 ng/mL - 6,0 ng/mL. kurang lebih setelah 1,5-2 jam pemakaian obat. Waktu paruh plasma triprolidine kira-kira 3,2 jam. Cmax pseudoephedrine kurang lebih 180 ng/mL dengan Tmax kira-kira 1,5-2 jam setelah pemakaian obat. Waktu paruh plasma pseudoephedrine kurang lebih 5,5 jam (pH urine dijaga 5 - 7). Waktu paruh pseudoephedrine secara nyata menurun pada peng'asam'an urine dan meningkat pada pem'basa'an urine. Kontrol 0-demetilasi secara genetik adalah faktor utama dari farmakokinetik dextromethorphan (Actifed™ PLUS Cough Suppressant) pada manusia. Ada dua fenotipe berbeda untuk proses oksidasi ini yang menghasilkan variabel farmakokinetik tinggi antara keduanya.
Farmakodinamika
Efek permulaan setelah pemakaian dosis tunggal 2,5 mg triprolidine HCl pada orang dewasa kurang lebih 1 sampal 2 jam, tergantung pada kemampuan induksi antagonis histamin dan kemerahan pada kulit. Puncak efek kurang lebih setelah 3 jam, dan saat berikutnya adalah penurunan efek, penghambatan secara nyata dari induksi histamin dan kemerahan tetap terjadi setelah 8 jam pemberian.
Pseudoephedrine memberikan efek dekongestan setelah 30 menit selama sedikitnya 4 jam.
Pemakaian dosis tunggal 10-20 mg dextromethorphan memberikan efek antitusif dalam 1 jam dan berakhir setelah sedikitnya 4 jam.
Dosis dan Cara Pemakaian
Dewasa dan anak-anak diatas 12 tahun :
1 sendok takar (5 mL), 3 kali sehari
Anak-anak dibawah 12 tahun :
6 sampai 12 tahun : 1/2 sendok takar (2,50 mL), 3 kali sehari.
2 sampai 6 tahun : 1/4 sendok takar (1,25 mL), 3 kali sehari.
Anjuran dokter diperlukan sebelum penggunaan Actifed™ PLUS Cough Suppressant untuk anak-anak dibawah 2 tahun.
Dosis Pada Orang Tua
Tidak ada penelitian yang spesifik mengenai penggunaan Actifed™ PLUS Cough Suppressant pada orang tua. Pengalaman telah menunjukkan bahwa dosis pada orang tua adalah sesuai dengan dosis pada orang dewasa normal, meskipun demikian dianjurkan untuk memonitor fungsi hati dan ginjal. Jika terdapat kerusakan yang serius, perhatian harus diberikan.
Kontra Indikasi
- Lihat Box Warning.
- Penderita dengan gangguan jantung dan diabetes mellitus.
- Penderita yang hipersensitif terhadap komponen obat ini.
- Lihat Box Warning
- Hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, glaukoma, hipertrofi prostat, hipertiroid, dan retensi urin.
- Tidak dianjurkan penggunaan pada anak di bawah usia 2 tahun, wanita hamil, dan menyusui, kecuali atas petunjuk dokter.
- Selama minum obat ini tidak boleh mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin.
- Hati-hati penggunaan bersamaan dengan obat-obat lain yang menekan susunan saraf pusat.
- Hati-hati untuk penderita debil dan hipoksia (kekurangan oksigen).
- Dapat menyebabkan depresi pernafasan dan susunan saraf pusat pada penggunaan dengan dosis besar atau pada pasien dengan gangguan fungsi pernafasan (misal asma, emfisema).
Penggunaan yang bersamaan antara Actifed™ dengan obat-obat simpatomimetik seperti dekongestan, antidepresan trisiklik, penekan nafsu makan dan psikostimulan sejenis amfetamin, atau dengan penghambat monoamin oksidase yang mengganggu katabolisme dari simpatomimetik amin, kadang-kadang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah (lihat Kontra Indikasi, Peringatan dan Perhatian).
Karena Actifed™ mengandung pseudoephedrine, Actifed™ dapat memperlemah sebagian daya kerja hipotensif dari obat yang mengganggu aktivitas simpatetik termasuk bretylium, bethanidine, guanethidine, debrisoquine, methyldopa, dan obat-obat penghambat adrenergik beta dan alpha (lihat Peringatan dan Perhatian). Antibakteri furazolidone diketahui dapat menyebabkan penghambatan monoamine oksidase yang tergantung dari dosisnya.
Meskipun tidak ada laporan mengenai terjadinya krisis hipertensi, sebaiknya furazolidone tidak diberikan bersamaan dengan Actifed™.
Meskipun tidak ada data yang objektif, penggunaan Actifed™ bersamaan dengan alkohol atau obat sedatif lainnya yang bekerja pada susunan saraf pusat harus dihindari.
Efek Samping
Mengantuk, gangguan pencernaan, gangguan psikomotor, takikardi, aritmia, mulut kering, palpitasi, dan retensi urin.
Cara Penyimpanan
Actifed™ PLUS Cough Suppressant: simpan dibawah suhu 30°C dan terlindung dari cahaya.
Kemasan
Dus, Botol 30 ml
Dus, Botol 60 ml
Dus, Botol 120 ml
GlaxoSmithKline
Dibuat oleh :
PT. Glaxo Wellcome Indonesia
Jakarta, Indonesia
0 Komentar
Penulisan markup di komentar