Ketesse

KETESSE^®

Tablet Salut Selaput

Komposisi:

Tiap tablet salut selaput mengandung

Dexketoprofen trometamol 36.9 mg setara dengan dexketoprofen 25 mg

Farmakologi:

Dexketoprofen trometamol merupakan garam tromethamine dari S-( + )-2-(3-benzoylphenyl) propionic acid, adalah obat analgesik, antiinflamasi dan antipiretik yang termasuk golongan antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

Mekanisme kerja obat-obat antiinflamasi nonsteroid berhubungan dengan pengurangan sintesis prostaglandin dengan penghambatan jalur siklooksigenase. Secara spesifik terjadi penghambatan transformasi asam arakidonat menjadi endoperoksida siklik, PGG₂ dan PGH₂, yang menghasilkan prostaglandin; PGE₁, PGE₂. PGF_2α dan PGD₂, dan juga prostasiklin PGI₂ dan tromboksan (TxA₂ dan TxB₂). Selanjutnya, penghambatan sintesis prostaglandin dapat mempengaruhi mediator inflamasi lain seperti kinin, menyebabkan aksi tak langsung yang akan memperkuat aksi langsung.

Dexketoprofen telah memperlihatkan penghambatan terhadap aktivitas COX-l dan COX-2 dalam percobaan pada manusia dan hewan.
Studi klinik yang dilakukan pada beberapa model nyeri memperlihatkan bahwa dexketoprofen trometamol memiliki aktivitas analgesik yang efektif. Mula kerja aktivitas analgesiknya adalah 30 menit setelah pemberian. Efek analgesik bertahan selama 4 sampai 6 jam.

Farmakokinetik:

T_max adalah 30 menit (kisaran waktu 15 sampai 60 menit), setelah pemberian per oral dexketoprofen trometamol pada manusia. Waktu paruh distribusi dan eliminasi dexketoprofen trometamol berturut-turut adalah 0,35 dan 1,65 jam, Dengan obat lain yang memiliki ikatan protein yang tinggi (99%), nilai rata-rata volume distribusinya adalah 0,25 l/kg. Jalur eliminasi utama untuk dexketoprofen adalah konjugasi glukuronida yang diikuti oleh ekskresi renal. Setelah pemberian dexketoprofen trometamol hanya S-( + ) enansiomer yang terdapat pada urin, hal ini menunjukkan bahwa tidak terjadi konversi ke bentuk R-(-) enansiomer.

Pada studi farmakokinetik untuk dosis ganda, terlihat bahwa AUC setelah pemberian terakhir tidak berbeda dengan pemberian dosis tunggal, hal ini menunjukkan bahwa tidak terjadi akumulasi obat.

Jika diberikan bersamaan dengan makanan, tidak ada perubahan pada AUC, tetapi terjadi penurunan C_max dexketoprofen trometamol dan peningkatan kecepatan absorpsinya diperlambat (peningkatan T_max).

Indikasi:

Pengobatan gejala dengan intensitas nyeri yang ringan hingga sedang, seperti nyeri akut muskuloskeletal, dismenoria, sakit gigi dan nyeri setelah operasi.

Kontraindikasi:

• Pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap dexketoprofen, NSAID lainnya, atau bahan tambahan yang terdapat di dalam sediaan.
• Pasien yang pernah mengalami serangan asma, bronkospasme, rinitis akut, atau polip nasal urtikaria atau edema angioneurotik yang dicetuskan oleh obat lain dengan cara kerja yang serupa (misalnya aspirin, atau NSAID lainnya).
• Pasien dengan riwayat atau menderita tukak lambung (aktif maupun baru kecurigaan saja), atau dispepsia kronik, perdarahan lambung atau perdarahan yang lain yang aktif, penyakit Crohn's atau kolitis ulserasi riwayat asma bronkial, gagal jantung berat disfungsi ginjal sedang sampai berat, kerusakan fungsi hati yang berat.
• Pasien dengan haemorrhagic diathesis dan kelainan koagulasi lainnya, atau pasien yang diterapi dengan antikoagulan
• Wanita hamil dan menyusui

Dosis dan cara pemberian:

Kecepatan absorpsi dari obat diperlambat dengan adanya makanan, dianjurkan agar obat diberikan 30 menit sebelum makan, terutama pada kasus nyeri akut.

Dosis umum:

Tergantung dari kondisi dan berat ringannya nyeri.

Secara umum dosis yang dianjurkan: 12,5 mg tiap 4-6 jam atau 25 mg setiap 8 jam.
Nyeri setelah operasi, dosis yang dianjurkan: 25 mg tiap 8 jam.

Total dosis sehari tidak boleh lebih dari 75 mg.

KETESSE^® tablet salut selaput tidak digunakan dalam waktu lama dan terapi harus dibatasi untuk periode simtomatis

Usia lanjut

Dosis awal yang dianjurkan: dosis terendah dari kisaran dosis (total dosis sehari 50 mg).

Dosis dapat ditingkatkan sesuai dosis yang direkomendasikan untuk dosis umum, hanya setelah dipastikan bahwa obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien.

Disfungsi hati

Pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang. terapinya harus dimulai dengan dosis kecil (total dosis sehari 50 mg) dan dipantau secara ketat. KETESSE^® tablet salut selaput tidak boleh digunakan pada pasien dengan disfungsi hati berat.

Disfungsi ginjal 

Dosis awal harus dikurangi sampai dosis total harian 50 mg pada pasien disfungsi ginjal ringan KETESSE^® tablet salut selaput tidak boleh digunakan pada pasien dengan disfungsi ginjal sedang sampai berat.

Anak-anak

KETESSE^® tidak diperbolehkan digunakan pada anak-anak karena belum ada data mengenai efikasi dan keamanannya pada anak-anak.

Peringatan dan perhatian:

• Seperti NSAID lainnya, riwayat esofagitis dan/atau ulkus peptik harus diperhatikan sebelum pengobatan dengan dexketoprofen dimulai.
• Hati-hati pada pasien dengan riwayat alergi obat, esofagitis, gastritis dan tukak peptik. Pasien dengan gejala penyakit pada saluran cerna harus dipantau akan gangguan saluran cerna, khususnya perdarahan saluran cerna. Jika hal ini terjadi, terapi harus dihentikan dengan segera.
• Obat ini menyebabkan pusing atau mengantuk, oleh karena itu dapat menurunkan kemampuan mengemudi atau menjalankan mesin, efeknya ringan sampai sedang. 
• Seperti NSAID lainnya, dapat terjadi peningkatan nitrogen urea dan kreatinin plasma. Seperti inhibitor sintesis prostaglandin, dapat terjadi efek samping pada sistem renal: glomerulonefritis, nefrtitis interstisial, nekrosis papilar ginjal, sindroma nefrotik dan gagal ginjal akut.
• Seperti NSAID lainnya, obat ini dapat meningkatkan enzim hati (sementara), jika-terjadi peningkatan SGPT dan SGOT yang signifikan, hentikan terapi dengan segera.
• Hati-hati pada pasien dengan kelainan darah, lupus eritematosus sistemik, atau penyakit jaringan ikat tipe campuran. Pemakaian NSAID dapat menutupi gejala dari infeksi. 
• Hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati, ginjal atau jantung dan kondisi lain yang akan menyebabkan retensi cairan. Juga pada pasien yang mendapat terapi diuretik, karena dapat meningkatkan risiko nefrotoksisitas atau pada keadaan hipovolemia. 
• Hati-hati pada pasien usia lanjut lebih rentan terhadap efek samping: perdarahan gastrointestinal dan/atau perforasi, gangguan fungsi ginjal, kardiovaskular atau hati.

Efek samping:

Efek samping yang pernah dilaporkan:

• Biasa terjadi (1-10%): mual, muntah, nyeri perut, diare, dispepsia.
• Tidak biasa terjadi (0,1-1 %): gangguan tidur, ansietas, sakit kepala, pusing, vertigo, palpitasi, gastritis, konstipasi, mulut kering, kembung, ruam kulit, kelelahan, hot flushes, nyeri, astenia, kekakuan, malaise.
• Jarang terjadi (0,01-0,1 %): paresthesia, hipertensi, edema perifer, bradipnea, tukak peptik, perdarahan atau perforasi saluran cerna, anoreksia, peningkatan enzim hati, urtikaria, jerawat, hiperhidrosis, polluria, gangguan menstruasi, gangguan prostatik, nyeri punggung, sinkop.
• Sangat jarang terjadi (‹ 0,0 1 % ): neutropenia, trombositopenia, penglihatan kabur, tinnitus, takikardi, hipotensi, bronkospasme, dipsnea, kerusakan pankreas, kerusakan hati, reaksi kulit mukokutaneus yang berat (sindroma Stevens-Johnson, Sindroma Lyell), angiodema, reaksi dermatologi, reaksi fotosensitivitas, pruritus, kerusakan ginjal (nefritis atau sindroma nefrotik), anafilaksis, edema pada wajah.

Efek samping berikut ini dapat terjadi karena efek samping tersebut tampak dalam penggunaan NSAID lain dan mungkin berhubungan dengan inhibitor sintesis prostaglandin:

• Meningitis aseptik: yang terutama akan muncul pada pasien dengan SLE (Systemic Lupus Erythematosus) atau penyakit jaringan ikat tipe campuran.
• Reaksi hematologik: purpura, anemia aplastika dan hemolitik, serta yang jarang terjadi adalah agranulositosis dan hipoplasia medullar.

Interaksi obat:

• Tukak dan perdarahan saluran cerna dapat terjadi pada penggunaan bersama NSAID lain, karena adanya efek sinergis.
• Dapat terjadi peningkatan risiko perdarahan dan kerusakan pada mukosa saluran cerna pada penggunaan bersama obat antikoagulan, heparin di atas dosis profilaksis secara parenteral begitu juga dengan ticlopidine.
• NSAID dapat meningkatkan kadar litium dalam darah yang dapat mencapai kadar toksik, sehingga perlu dilakukan monitoring,
• Pada penggunaan methotrexate di atas 15 mg/minggu atau lebih, NSAID dapat meningkatkan toksisitas methotrexate terhadap darah karena bersihan melalui ginjal menurun.
• Dapat terjadi peningkatan toksisitas hidantoin dan sulfonamida, jika digunakan secara bersamaan dengan NSAID,
• Terjadi penurunan efek antihipertensif dari obat-obat diuretik dan golongan β-blockers (pastikan tidak ada dehidrasi).
• Terjadi peningkatan risiko perdarahan pada penggunaan bersama dengan pentoksifilin dan obat-obat trombolitik.
• Terjadi peningkatan keracunan sel darah merah (mempengaruhi retikulosit) pada penggunaan bersama dengan zidovudine.
• Teradi peningk.atan efek hipoglikemik obat-obat golongan sulfonilurea.
• Terjadi peningkatan nefrotoksisitas pada penggunaan siklosporin dan takrolimus oleh NSAID. Selama pengobatan kombinasi, fungsi ginjal harus dimonitor.
• Terjadi peningkatan kadar dexketoprofen dalam darah pada penggunaan bersama probenesid.
• Cardiac glycoside: NSAID dapat meningkatkan kadar glikosida dalam darah. 
• Mifepristone: NSAID tidak boleh digunakan dalam 8-12 hari setelah penggunaan mifepristone.
• Antibiotik quinolone: data pada hewan menunjukan quinolone dosis tinggi dengan NSAID dapat meningkatkan risiko konvulsi.

Overdosis:

Dalam kasus kecelakaan atau penggunaan yang berlebihan, segera dilakukan terapi simtomatik dan pengosongan lambung bila diperlukan, Dexketoprofen trometamol dapat dibersihk.an melalui dialisis.

Kemasan dan nomor registrasi:

Kotak, 5 strip @ 10 tablet salut selaput; DKL0405036517A2

HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

SIMPAN PADA SUHU DI BAWAH 30°C

TERLINDUNG DARI CAHAYA.

Diproduksi oleh

PT DEXA MEDICA
Palembang-Indonesia

Di bawah lisensi dari

MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS

LUXEMBOURG SA-LUXEMBOURG

Dipasarkan oleh

PT FERRON PAR PHARMACEUTICALS

Cikarang-Indonesia

Share this :