Simvask-5

SIMVASK^®-5
Amlodipine 5 mg
Tablet

KOMPOSISI
SIMVASK^®-5 : Tiap tablet mengandung Amlodipine besylate 6.934 mg setara dengan amlodipine 5 mg

CARA KERJA OBAT
Farmakologi:
Amlodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium) yaitu menghambat influks ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos. Mekanisme kerja antihipertensi amlodipine karena efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskular. Mekanisme yang tepat dari amlodipine untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui, tetapi amlodipine memperkecil iskemia total dengan dua cara kerja berikut:

• Amlodipine menimbulkan dilatasi arteriola perifer sehingga memperkecil tahanan perifer total (afterload) terhadap kerja jantung. Karena tidak menimbulkan refleks takikardia, maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga menurunkan konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen.
• Amlodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme arteri koroner (Prinzmetal's atau angina varian).

Farmakokinetika:
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, amlodipine diabsorbsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6-12 jam setelah pemberian volume distribusi amlodipine kira-kira 21 liter/kg. Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35-50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sekali sehari. Kadar mantap dalam plasma tercapai 7-8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali. Sebanyak 97,5% amlodipine dalam sirkulasi terikat protein plasma.
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif, 10% senyawa asal dan 60% metabolit diekskresikan melalui urin. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine. Pada penderita angina, pemberian dosis sehari sekali meningkatkan waktu exercise total dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amlodipine tidak mempengaruhi efek metabolisme atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.

INDIKASI
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan dapat digunakan sebagai bahan tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita. Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal dapat lebih diuntungkan dengan pemberian amlodipine yang dikombinasi dengan diuretik tiazid, inhibitor β-adrenoreceptor, atau inhibitor angiotensin converting enzyme.
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia myokardial apakah karena obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme / vasokonstriksi (Prinzmetal's atau angina varian) dari pembuluh darah koroner. Amlodipine dapat digunakan pada pasien / penderita dengan gambaran klinik yang menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik / vasokonstriktif tetapi belum nampak adanya vasospasme / vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan sendiri sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat-obat antiangina lainnya terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan β-blocker pada dosis yang memadai.

KONTRAINDIKASI
Amlodipine dikontraindikasikan pada penderita yang sensitif terhadap dihidropiridin.

POSOLOGI

• Untuk hipertensi: Dosis lazim adalah 5 mg amlodipine satu kali sehari, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respons penderita secara individual dan berat penyakit. Bayi, penderita yang lemah (fragile), penderita lanjut usia atau penderita dengan gagal fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg amlodipine satu kali sehari dan dosis ini tetap dapat digunakan ketika amlodipine ditambahkan dengan terapi anti hipertensi lain. Pada sebagian besar penderita hipertensi dengan dosis pemakaian 5 mg setiap hari tidak perlu peningkatan dosis. Bagi mereka yang memerlukan dosis lebih tinggi, amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg setiap hari dengan dosis maksimum 10 mg setiap hari. Dosis yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dan dosis yang lebih rendah untuk penderita lanjut usia dan penderita gagal fungsi hati.
• Untuk anak-anak: Sampai saat ini penggunaan amlodipine untuk anak-anak tidak pernah dilaporkan.

EFEK SAMPING
Amlodipine dapat ditoleransi dengan baik, efek samping yang umumnya terjadi adalah sakit kepala, edema, rasa lelah, rasa kantuk, mual, sakit perut, rasa panas, berdebar-debar dan pusing. Efek samping yang jarang terjadi mencakup gatal-gatal, ruam, sesak napas, nyeri pada ulu hati, rasa lemas, kejang otot, rasa sakit pada gusi dan sangat jarang sekali kemerahan pada kulit. Sama seperti kalsium antagonis lainnya, kejadian seperti ini jarang dilaporkan dan tidak dapat dibedakan dari kejadian alami yang mendasari penyakit gagal jantung (termasuk ventricular tachycardia dan atrial fibrillation) dan sakit pada dada.

PERINGATAN DAN PERHATIAN

• Penggunaan pada penderita dengan kegagalan ginjal. Amlodipine sebagian besar dimetabolisrne di hati menjadi metabolit inaktif, dan 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urin. Perubahan-perubahan kadar amlodipine dalam plasma tidak berkorelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Amlodipine dapat digunakan pada penderita tersebut dengan dosis normal. Amlodipine tidak dapat didialisis .
• Penggunaan pada penderita dengan kegagalan fungsi hati. Waktu paruh amlodipine lebih panjang pada penderita dengan kegagalan fungsi hati dan rekomendasi dosis belum ditetapkan. Sebaiknya perlu diperhatikan khusus penggunaan obat ini pada penderita dengan kegagalan fungsi hati.
• Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui. Keamanan penggunaan amlodipine pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan. Amlodipine tidak menunjukkan toksisitas pada penelitian reproduksi pada binatang selain memperpanjang parturisi dan kerja pada tikus percobaan yang diberi dosis 50 kali maksimum yang direkomendasikan pada manusia. Berdasarkan itu, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri membawa resiko yang lebih besar terhadap ibu dan anak.
• Penggunaan pada penderita lanjut usia. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak dari amlodipine serupa, baik pada orang tua maupun orang muda. Klirens Amlodipine akan menurun dengan peningkatan AUC dan waktu paruh eliminasi pada penderita lanjut usia. Amlodipine, pada dosis yang serupa diberikan pada penderita lanjut usia mudah ditoleransi dengan baik. Karena itu dosis normal direkomendasikan.

INTERAKSI OBAT
Amlodipine aman diberikan bersama-sama dengan diuretik tiazida, β-blocker, inhibitor angiotensin converting enzyme, long-acting nitrat, nitrogliserin sublingual, obat-obat anti inflamasi non steroid, antibiotika, dan obat hipoglikemik oral. Pada penelitian khusus menyebutkan bahwa pemberian amlodipine bersama-sama digoksin tidak mengubah kadar digoksin dalam serum dan klirens renal digoksin pada sukarelawan normal, dan pemberian bersama-sama dengan simetidin tidak mengubah farmakokinetika amlodipine. Data in-vitro dari penelitian dengan plasma manusia menyebutkan bahwa amlodipine tidak mempunyai efek pada ikatan protein dari obat-obat yang diuji (digoksin, fenitoin, warfarin, atau indometasin).

OVERDOSIS
Walaupun tidak ada penelitian yang menyebutkan tentang overdosis amlodipine. tetapi dari data yang ada menunjukkan bahwa overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan tanda selanjutnya berupa hipotensi sistemik yang lebih lama. Hipotensi yang signifikan secara klinik karena overdosis amlodipine memerlukan dukungan kardiovaskuler aktif termasuk pemantauan jantung dan fungsi pernapasan, peninggian anggota badan, dan perhatian terhadap volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urin. Bahan vasokonstriktor dapat membantu dan memulihkan tegangan vaskular dan tekanan darah, diberikan bila tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya. Karena amlodipine sebagian besar terikat protein, dialisis tidak menguntungkan / tidak dianjurkan. Pada beberapa kasus, pencucian lambung dapat membantu menurunkan laju absorpsi amlodipine.

SIMVASK^®-5 : Dus, 3 blister @ 10 tablet
No. Reg. DKL0928204210A1

KEMASAN:
Simpan di tempat sejuk (15 - 25°C) dan kering.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi Oleh:
PT. LAPI LABORATORIES,
SERANG - INDONESIA

Untuk:
PT. SIMEX PHARMACEUTICAL INDONESIA
Sukabumi - Indonesia

Share this :