loading...

Molesco

14:10
Molesco®
Amlodipine
Kaplet

KOMPOSISI:
Molesco® 5 mg
Tiap kaplet mengandung:
Amlodipine besylate 6,944 mg setara dengan Amlodipine 5 mg.

Molesco® 10 mg
Tiap kaplet mengandung:
Amlodipine besylate 13,888 mg setara dengan Amlodipine 10 mg.

FARMAKOLOGI:
Amlodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium) dan menghambat influks ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos.
Mekanisme kerja antihipertensi Amlodipine karena efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskular. Mekanisme yang tepat dari Amlodipine untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui, tetapi Amlodipine memperkecil iskemia total dengan dua cara kerja berikut:
  1. Amlodipine menimbulkan dilatasi arteriola perifer sehingga memperkecil tahanan perifer total (afterload) terhadap kerja jantung. Karena tidak menimbulkan refleks takikardia, maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga menurunkan konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen, hal ini dapat meningkatkan efektivitas Amlodipine terhadap iskemia miokardial.
  2. Amlodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme arteri koroner (Prinzmetal's atau angina varian).

FARMAKOKINETIKA:
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, Amlodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai 6 - 12 jam setelah pemberian. Volume distribusi Amlodipine kira-kira 20 liter/kg. Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 - 50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sehari sekali. Kadar mantap dalam plasma tercapai 7 - 8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali. Sebanyak 97,5% Amlodipine dalam sirkulasi terikat protein plasma.
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% senyawa asal dan 60% metabolit diekskresikan melalui urine. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian Amlodipine.
Pada penderita angina, pemberian dosis sehari sekali meningkatkan waktu exercise total dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amlodipine tidak mempengaruhi efek metabolit atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.

INDIKASI:
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan dapat digunakan sebagai bahan tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita. Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal dapat lebih menguntungkan dengan pemberian Amlodipine yang dikombinasi dengan diuretik thiazida, inhibitor β-adrenoreceptor, atau inhibitor angiotensin-converting enzym.
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia myokardial apakah karena obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal's atau angina varian) dari pembuluh darah koroner. Amlodipine dapat digunakan dimana gambaran klinik menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik/vasokonstriktif tetapi belum nampak adanya vasospasme/vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan sendiri sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat-obat antiangina lainnya terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan β-blocker pada dosis yang memadai.

KONTRAINDIKASI :
Amlodipine dikontraindikasikan pada penderita yang sensitif terhadap dihidropiridin.

DOSIS:
  1. Untuk hipertensi: Dosis lazim adalah 5 mg Amlodipine satu kali sehari, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respons pasien secara individual dan berat penyakit. Pasien yang lemah (fragile), pasien lanjut usia atau pasien dengan gagal fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg Amlodipine satu kali sehari dan dosis ini dapat digunakan ketika Amlodipine ditambahkan dengan terapi antihipertensi lain. Sebagian besar pasien hipertensi dengan dosis pemakaian 5 mg setiap hari tidak perlu peningkatan dosis. Bagi mereka yang memerlukan dosis lebih tinggi, Amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg setiap hari dengan dosis maksimum 10 mg setiap hari. Dosis yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5 - 10 mg, dan dosis yang lebih rendah untuk pasien lanjut usia dan pasien gagal fungsi hati.
  2. Untuk anak-anak: Sampai saat ini penggunaan Amlodipine untuk anak-anak tidak pernah dilaporkan.

OVERDOSIS:
Walaupun tidak ada penelitian yang menyebutkan tentang overdosis Amlodipine, tetapi dari data yang ada menunjukkan bahwa overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan tanda selanjutnya berupa hipotensi sistemik yang lebih lama.
Hipotensi yang signifikan secara klinik karena overdosis Amlodipine memerlukan dukungan kardiovaskular aktif termasuk pemantauan jantung dan fungsi pernapasan, peninggian anggota badan, dan perhatian terhadap volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urine. Bahan vasokonstriktor dapat membantu memulihkan tegangan vaskular dan tekanan darah, diberikan bila tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya. Karena Amlodipine sebagian besar terikat protein, dialisis tidak menguntungkan.
Pada beberapa kasus, pencucian lambung dapat membantu menurunkan laju absorpsi Amlodipine.

EFEK SAMPING:
Amlodipine dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang umumnya terjadi adalah sakit kepala, edema, rasa lelah, rasa kantuk, mual, sakit perut, rasa panas, berdebar-debar dan pusing. Efek samping yang jarang terjadi mencakup gatal-gatal, ruam, sesak napas, nyeri pada ulu hati, rasa lemas, kejang otot, rasa sakit pada gusi dan sangat jarang sekali kemerahan pada kulit. Sama seperti Calcium antagonis lainnya, kejadian seperti ini jarang dilaporkan dan tidak dapat dibedakan dari kejadian alami yang mendasari penyakit gagal jantung (termasuk ventricular tachycardia dan atrial fibrillation ) dan sakit pada dada.

PERINGATAN DAN PERHATIAN:
  1. Penggunaan pada penderita dengan kegagalan ginjal.
    • Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urine. Perubahan-perubahan kadar Amlodipine dalam plasma tidak ada korelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Amlodipine dapat digunakan pada penderita tersebut dengan dosis normal. Amlodipine tidak dapat didialisis.
  2. Penggunaan pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar.
    • Waktu paruh Amlodipine lebih panjang pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar dan rekomendasi dosis belum ditetapkan. Sebaiknya perlu perhatian khusus penggunaan obat ini pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar
  3. Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
    • Keamanan penggunaan Amlodipine pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan. Amlodipine tidak menunjukkan toksisitas pada penelitian reproduktif pada binatang selain memperpanjang parturisi dan kerja pada tikus percobaan yang diberi dosis 50 kali dosis maksimum yang direkomendasikan pada manusia. Berdasarkan itu, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri membawa risiko yang lebih besar terhadap ibu dan anak.
  4. Penggunaan pada penderita lanjut usia.
    • Walaupun penderita lanjut usia kemungkinan memiliki kadar Amlodipine dalam plasma yang lebih tinggi dibanding penderita yang lebih muda, tetapi waktu paruh eliminasi terminalnya sama. Amlodipine yang digunakan pada dosis yang sama baik pada penderita lanjut usia maupun penderita yang lebih muda, sama-sama ditoleransi. Sehingga untuk penderita lanjut usia direkomendasikan pemberian dosis normal.

INTERAKSI OBAT:
Amlodipine aman diberikan bersama-sama dengan diuretik thiazida, β-blocker, inhibitor angiotensin-converting enzym, long-acting nitrat, nitrogliserin sublingual, obat-obat antiinflamasi non steroid, antibiotika, dan obat hipoglikemik oral. Pada penelitian khusus pemberian Amlodipine bersama-sama digoksin tidak mengubah kadar digoksin dalam serum dan klirens renal digoksin pada sukarelawan normal, dan pemberian bersama-sama dengan simetidin tidak mengubah farmakokinetika Amlodipine. Amlodipine tidak mempunyai efek pada ikatan protein dari obat-obat yang diuji (digoksin, fenitoin, warfarin atau indometasin).

KEMASAN:
Dus, 5 strip @ 10 kaplet 5 mg
No. Reg.DKL0802501404A1

Dus, 5 strip @ 10 kaplet 10 mg
No. Reg. DKL0802501404B1

Simpan pada suhu kamar (25 - 30)° C, terlindung dari cahaya.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi oleh:
PT. PHARMASI BINANGKIT
Majalengka - Indonesia

Share this :

Previous
Next Post »
0 Komentar

Penulisan markup di komentar
  • Silakan tinggalkan komentar sesuai topik. Komentar yang menyertakan link aktif, iklan, atau sejenisnya akan dihapus.
  • Untuk menyisipkan kode gunakan <i rel="code"> kode yang akan disisipkan </i>
  • Untuk menyisipkan kode panjang gunakan <i rel="pre"> kode yang akan disisipkan </i>
  • Untuk menyisipkan quote gunakan <i rel="quote"> catatan anda </i>
  • Untuk menyisipkan gambar gunakan <i rel="image"> URL gambar </i>
  • Untuk menyisipkan video gunakan [iframe] URL embed video [/iframe]
  • Kemudian parse kode tersebut pada kotak di bawah ini
  • © 2015 Simple SEO ✔