Sulcolon

SULCOLON^®

KOMPOSISI:
Sulcolon^® Kaplet salut enterik, tiap kaplet salut enterik mengandung: Sulfasalazin 500 mg

FARMAKOLOGI:
Farmakodinamik:
Cara kerja Sulfasalazin (SSZ) atau metabolitnya, 5-Asam Aminosalisilat (5-ASA) dan sulfapiridin (SP), masih dalam penyelidikan, tetapi kemungkinan berhubungan dengan anti-inflamasi dan/atau kemampuan immunomodulator yang telah diobservasi pada binatang dan model in vitro, dalam hal afinitasnya terhadap jaringan penghubung, dan/atau konsentrasinya yang relatif tinggi dalam cairan serous, dinding hati dan usus, yang ditunjukkan dalam penelitian autoradiografik pada binatang.

Farmakokinetik:

• Absorpsi, Bioavailabilitas absolut Sulfasalazin yang diberikan oral kurang dari 15%, dalam bentuk obat asal. Di usus Sulfasalazin dimetabolisme oleh bakteri usus menjadi Sulfapiridin dan 5-ASA. Dari kedua bentuk tersebut, Sulfapiridin diabsorpsi relatif baik di usus dan sebagian besar dimetabolisme, sementara 5-ASA lebih sedikit diabsorpsi. Konsentrasi Sulfasalazin dalam serum yang dapat terdeteksi dan ditemukan pada subjek yang sehat adalah 90 menit setelah dicerna. Konsentrasi maksimum Sulfasalazin terjadi antara 3 sampai 12 jam setelah dicerna dengan konsentrasi puncak dalam plasma (6 pg/ml) terjadi dalam waktu 6 jam. Sebagai perbandingan, kadar puncak Sulfapiridin dan 5-ASA dalam plasma terjadi kurang lebih 10 Jam setelah pemberian. Waktu yang lebih lama menunjukkan bahwa transit di saluran pencernaan sampai ke usus bagian bawah dimana bakteri yang memprakarsai metabolisme terjadi lebih lama. Sulfapiridin tampak secara nyata diabsorpsi dari usus dengan perkiraan bioavailabilitas 60% 5-ASA lebih sedikit diabsorpsi dari saluran pencernaan dengan perkiraan bioavailabilitas antara 10 sampai 30%.
• Distribusi, Sulfasalazin sebagian besar terikat pada albumin (99,3%) sementara Sulfapiridin sekitar 70% terikat albumin. Asetilsulfapiridin (ACSP), metabolit utama dari sulfapiridin kurang lebih 90% terikat plasma protein, Semua bentuk ini melewati plasenta dan ditemukan dalam air susu ibu.
• Metabolisme, Sulfasalazin dimetabolisme oleh bakteri usus menjadi Sulfapiridin dan 5-ASA. Kurang lebih 15% dosis Sulfasalazin diabsorpsi dalam bentuk asal dan dimetabolisme di hati menjadi 2 jenis yang sama. Rute metabolisme yang utama Sulfapiridin melalui asetilasi membentuk ACSP. Kecepatan metabolisme Sulfapiridin  menjadi ACSP tergantung pada fenotipe asetilator. Pada asetilator cepat, waktu paruh plasma rata-rata Sulfapiridin adalah 10,5 jam sementara pada asetilator lambat adalah 14,8 jam. Sulfapiridin dapat juga dimetabolisme menjadi 5-hidroksi-sulfapiridin (SPOH) dan N-asetil-5-hidroksi-sulfapiridin. 5-ASA terutama dimetabolisme baik di hati dan usus menjadi N-asetil-5-asam aminosalisilat melalui rute fenotipe tergantung nonasetilasi. Terhadap konsentrasi plasma yang rendah setelah pemberian oral 5-ASA, perkiraan waktu paruh yang tepat tidak dapat dilakukan.
• Ekskresi, Sulfapiridin dan 5-ASA juga metabolitnya yang telah diabsorpsi sebagian besar dikeluarkan lewat urin baik dalam bentuk metabolit bebas atau konjugasi glukuronat. Sebagian besar 5-ASA terdapat dalam lumen usus dan dikeluarkan sebagai 5-ASA dan asetil-5-ASA di dalam feses. Klirens yang dapat dihitung dari Sulfasalazin pada pemberian intravena adalah 1 L/jam, Klirens ginjal yang diperkirakan dihitung antara 37% dari total klirens

INDIKASI:
Sulcolon^® diindikasikan untuk:

• Keadaan eksaserbasi ringan sampai sedang ulseratif kolitis dan Crohn's disease.
• Pasien dengan reumatoid artritis dan pasien anak-anak dengan polyarticular-course juvenile rheumatoid arthritis, yang tidak memiliki respon yang adekuat terhadap Salisilat atau obat-obat anti-inflamasi nonsteroidal lainnya.

DOSIS DAN CARA PEMBERIAN:

-	Ulseratif kolitis: Dosis disesuaikan dengan respon dan toleransi penderita. Dosis awal : Dewasa: 6-8 kaplet salut enterik (3-4 g) sehari dalam dosis terbagi Anak-anak › 6 tahun: 40-60 mg/kgBB sehari, dibagi dalam 3-6 dosis. Dosis pemeliharaan: 4 kaplet salut enterik (2 g) sehari. Anak-anak › 6 tahun : 30 mg/kg/BB sehari, dibagi dalam 4 dosis.
-	Rematoid artritis Dewasa: 2 g sehari, dibagi dalam 2 dosis.
-	Juvenile Rheumatoid Arthritis - polyarticular course: Anak-anak › 6 tahun 30-50 mg/kgBB, dibagi dalam 2 dosis Dosis maksimum: 2 g per hari.

KONTRA INDIKASI:
Sulcolon^® dikontraindikasikan untuk:

• Pasien yang hipersensitif terhadap Sulfasalazin, metabolitnya, Sulfonamid atau Salisilat
• Pasien dengan obstruksi saluran pencernaan dan saluran kemih.
• Pasien dengan porpiria, karena dapat menyebabkan pengendapan dari golongan Sulfonamida.
• Anak-anak ‹ 2 tahun.

PERINGATAN DAN PERHATIAN:

• Pada penderita gangguan faal ginjal dan hati, diskrasia darah, hanya diberikan bilamana keadaan sangat memaksa. Pemberian obat ini harus dilakukan dengan hati-hati atau dapat dihentikan bila terdapat gejala-gejala klinis kemungkinan terjadi kelainan darah, seperti demam, purpura atau jaundice. Tes fungsi hati harus dilakukan dalam interval 1 bulan paling sedikit 3 bulan pertama terapi, juga dianjurkan pengawasan fungsi ginjal secara berkala
• Pemeriksaan darah harus dilakukan pada permulaan terapi dan paling sedikit 1 kali sebulan untuk minimum 3 bulan pertama pengobatan. Apabila diduga terjadi kelainan darah pengobatan harus segera dihentikan dan dilakukan pemeriksaan darah. Pasien atau orang terdekat harus diberitahu bagaimana cara mengenali gejala keracunan darah dan harus disarankan untuk segera mencari pertolongan medis apabila terjadi demam, sakit tenggorokan, ulserasi mulut, lebam-lebam atau perdarahan.
• Pemberian harus hati-hati pada penderita asma bronkial atau alergi.
• Minum lebih banyak untuk mencegah terjadinya kristaluria dan pembentukan batu
• Pada penderita defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase harus diperhatikan terhadap tanda-tanda anemia hemolitik, karena reaksi ini sering berhubungan dengan dosis yang diberikan. Jika terjadi toksik atau hipersensitif pemberian obat segera dihentikan.
• Penggunaan pada wanita hamil: Obat ini hanya digunakan bilamana sangat diperlukan.
• Tidak diberikan pada wanita menyusui.
• Keamanan dan efektivitas Sulfasalazin pada pasien anak-anak dibawah usia 2 tahun dengan kolitis ulseratif tidak diketahui.

INTERAKSI OBAT:

• Fenobarbital meningkatkan ekskresi Sulfasalazin dalam empedu sehingga menurunkan ekskresi obat di urin.
• Pemberian Sulfasalazin bersama dengan antibakteri dapat menurunkan konversi Sulfasalazin menjadi metabolit aktifnya.
• Sulfasalazin dilaporkan mempengaruhi absorpsi Digoksin dan asam folat dari saluran pencernaan.
• Antineoplasma: Interaksi signifikan antara Sulfasalazin dan Azatioprin atau Merkaptopurin menyebabkan metabolisme kedua obat tersebut dihambat

EFEK SAMPING:

• Reaksi hipersensitivitas: Gatal, urtikaria, kemerahan pada kulit, eritema multiforme (Stevens-Johnson Syndrome), dermatitis eksfoliativa, Serum Sickness Syndrome, Lupus Erythematosus-Like Syndrome.
• Kelainan darah: Heinz body anemia, anemia hemolitik, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis dan diskrasia darah yang fatal dapat pula terjadi walaupun jarang.
• Gangguan pada SSP: Sakit kepala, kejang, depresi mental, vertigo, hilang pendengaran, insomnia, ataksia
• Gangguan ginjal: Nekrosis toksik dengan oliguria dan anuria, nefritis, kristaluria dan proteinuria.
• Gangguan genito-urinaria: Oligospermia, bersifat reversibel terhadap withdrawal Sulfasalazin. Pemberian Sulfasalazin dapat menyebabkan perubahan warna kulit, urin dan cairan tubuh lainnya menjadi kuning-oranye.
• Sistem kardiovaskular: Raynaud's syndrome and miokarditis.
• Gangguan saluran pencernaan: Mual, muntah, gangguan lambung, dispepsia, nyeri perut, stomatitis, kelainan tes fungsi hati, hepatitis, diare, pankreatitis, gangguan absorpsi asam folat, gangguan absorpsi Digoksin, dan enterokolitis netropenia.
• Gangguan rambut: Alopesia.
• Sistem pemapasan: Sulfasalazin menyebabkan komplikasi pada paru-paru namun jarang dilaporkan. Yang paling sering dilaporkan antara lain dispnea, batuk, infiltrat dalam paru-paru, demam, dan eosinofilia, biasanya terjadi dalam beberapa bulan pertama pengobatan meskipun dapat juga terjadi setelah beberapa tahun pengobatan. Gejala-gejala tersebut secara umum reversibel, meskipun pemah dilaporkan kematian karena alveolitis fibrosis.
• Porpiria (serangan akut porplria), sehingga dianggap tidak aman pada pasien dengan akut porpiria.
• Kehamilan dan menyusui: Kelainan kongenital seperti koartalio aorta dengan defek ventrikel dan kelainan genitourinarius. Dapat juga terjadi kemikterus pada neonatus apabila Sulfasalazin diberikan dekat pada waktu melahirkan. Diare berdarah pada bayi yang diberi air susu ibu dimana ibunya meminum 3 g Sulfasalazin sehari pernah dilaporkan.

KEMASAN:
Sulcolon^® Kaplet salut enterik 500 mg Dus, 10 strip@ 10 kaplet No. Reg. DKL9002315107A1

SIMPAN PADA SUHU KAMAR (25-30)°C DAN TEMPAT KERING, TERLINDUNGI DARI CAHAYA

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi oleh:
PT BERNOFARM
Sidoarjo - Indonesia

Sulcolon^® adalah merek dagang dari PT BERNOFARM
UNTUK KETERANGAN LEBIH LANJUT:
e-mail: marketing@bernofarm.com
PO. BOX. 4037 JKP 10040

Share this :