Gastrul

Gastrul^®
TABLET

KOMPOSISI
Tiap tablet mengandung:
Misoprostol ................................... 200 μg

FARMAKOLOGI
Farmakodinamika : Misoprostol memiliki antisekretori (yang menghambat sekresi asam lambung) dan sifat-sifat pelindung mukosa (pada hewan). NSAIDs menghambat sintesis prostaglandin, kekurangan prostaglandin pada mukosa lambung dapat menyebabkan berkurangnya sekresi bikarbonat dan mukus dan dapat memperbesar kerusakan mukosa yang disebabkan oleh zat-zat ini. Misoprostol dapat meningkatkan produksi bikarbonat dan mukus, tetapi pada manusia hal ini terlihat pada pemberian dosis 200 μg atau lebih yang juga telah merupakan antisekretori. Karena itu adalah tidak mungkin untuk mengetahui apakah kemampuan misoprostol mencegah tukak lambung adalah disebabkan oleh efek anti-sekretorinya, efek pelindung mukosanya atau kedua-duanya.
Pada takaran diatas rentang 50 - 200 μg Misoprostol menghambat sekresi basal dan nocturnal asam lambung, dan sekresi asam dalam merespon berbagai rangsangan, termasuk makanan, histamine, pentagastrin dan kopi. Kerja obat ini terlihat 30 menit setelah pemberian oral dan bertahan paling kurang selama 3 jam.
Farmakokinetika dilaporkan bahwa Misoprostol bersifat segera terserap dan dimetabolisma menjadi bentuk aktifnya (Asam misoprostol-SC-30695) setelah adanya pemberian melalui mulut. Pemberian bersamaan makanan mengakibatkan berkurangnya kecepatan penyerapan tetapi tidak mengurangi banyaknya penyerapan. Asam misoprostol selanjutnya dimetabolisma oleh oxidasi pada sejumlah organ tubuh dan diekskresikan terutama pada urin. Waktu-paruh etiminasi plasma dilaporkan berada pada antara 20 - 40 menit. Terdapat variabilitas yang tinggi tentang tingkat plasma asam misoprostol yang ditemukan dalam suatu studi atau antara suatu studi dengan studi yang lain tetapi nilai mean yang terdapat setelah dosis tunggal menunjukkan tata-hubungan linear dengan dosis pada rentang di atas 200 - 400 μg. Tidak teriihat adanya akumulasi asam misoprostol pada studi-studi dalam berbagai dosis; keadaan tetap dalam plasma tercapai dalam waktu 2 hari. Konsentrasi maksimum dalam plasma asam misoprostol akan berkurang kalau obatnya diminum bersama makanan dan keberadaan total asam misoprostol akan berkurang dengan pemakaian bersama dengan antasida, namun, efek ini kelihatannya tidak begitu penting secara klinis.
Setelah pemberian oral dari misoprostol yang telah di beri label secara radio, sekitar 80% dari radioaktifitas yang terdeteksi muncul dalam urine. Studi-studi farmakokinetika pada pasien dalam tingkat gangguan ginjal menunjukkan suatu keadaan mendekati pendobolan dari T ½, C_max dan AUC dibanding dengan keadaan normal, tetapi tidak terdapat korelasi yang jelas antara derajat kerusakan dengan AUC. Pada subyek-subyek yang berusia di atas 64 tahun. AUC asam misoprostol meningkat. Tidak ada anjuran penyesuaian dosis yang rutin pada pasien gangguan ginjal yang berusia lanjut, tetapi dosis harus dikurangi kalau dosis yang biasa tidak tertolerir. Misoprostol tidak mempengaruhi campuran oxidase berfungsi campur hati (Cytochrome P-450) system enzim pada hewan.
Studi interaksi obat antara misoprostol dengan sejumlah obat-obat NSAI tidak memperlihatkan suatu efek pada kinetika Ibuprofen atau Diklofenak, dan suatu penurunan 20% pada AUC aspirin, yang tidak dianggap penting secara klinis.
Studi-studi farmakokinetika juga menunjukkan tidak adanya interaksi obat dengan antipyrine dan propanolol yang diberikan bersama dengan misoprostol. Misoprostol yang diberikan selama seminggu tidak memiliki efek terhadap keadaan tetap farmakokinetika diazepam apabila kedua obat itu diberikan berselang 2 jam.
Pengikatan protein serum dari asam misoprostol kurang dari 90% dan tergantung kepada kadar dalam rentang terapeutik.

INDIKASI
Misoprostol diindikasikan untuk mencegah tukak lambung yang disebabkan oleh NSAID pada pasien-pasien yang memiliki resiko tinggi terkena komplikasi tukak lambung, misalnya orang tua dan pasien-pasien yang juga memiliki penyakit lain yang melemahkan tubuh, serta pasien-pasien yang beresiko tinggi terkena tukak lambung seperti pasien yang memiliki riwayat dapat tukak.

DOSIS DAN CARA PEMBERIAN
Dosis oral dewasa yang dianjurkan untuk pencegahan tukak lambung yang disebabkan oleh NSAID adalah 200 μg 4 kali sehari bersama makanan. Misoprostol harus diminum selama pengobatan dengan NSAID seperti yang diresepkan oleh dokter. Misoprostol harus diminum bersamaan dengan makanan, dan dosis pada untuk hari itu harus diminum pada waktu tidur. Gangguan Ginjal: Penyesuaian jadwal pemberian pada pasien-pasien yang mengalami gangguan ginjal tidak selalu dibutuhkan, namun, dosis dapat dikurangi apabila dosis yang 200 μg tidak tertoleransi.


PERINGATAN DAN PERHATIAN

• Misoprostol tidak boleh digunakan oleh wanita hamil. Misoprostol adalah penyebab keguguran. Keguguran yang disebabkan oleh Misoprostol boleh jadi tidak tuntas sehingga menyebabkan pendarahan yang dapat berbahaya, rawat-inap, pembedahan. kemandulan atau kematian ibu atau janin.
• Misoprostol tidak boleh digunakan oleh wanita yang berpotensi hamil kecuali apabila dia membutuhkan pengobatan dengan NSAID, atau berada pada resiko tinggi terkena komplikasi tukak lambung yang berhubungan dengan pemakaian NSAID, atau memiliki resiko tinggi terkena tukak lambung. Pada pasien-pasien yang demikian, misoprostol dapat diresepkan apabila pasien:
  • Memiliki tes serum kehamilan negatif dalam waktu 2 minggu sebelum mulainya pengobatan.
  • Sanggup mematuhi langkah-langkah keluarga berencana yang efektif.
  • Telah menerima peringatan lisan dan tertulis tentang bahaya-bahaya misoprostol, resiko kegagalan kontrasepsi, dan bahaya terhadap wanita lain yang berpotensi hamil apabila obat ini sempat terminum secara tidak sengaja oleh wanita tersebut-
  • Hanya akan mulai minum misoprostol pada hari ke dua atau ke tiga dari periode normal menstruasi yang berikutnya.
• Misoprostol tidak boleh diberikan kepada wanita menyusui-karena adanya potensi ekskresi Asam misoprostol, yang dapat menyebabkan diare cukup berat pada bayi yang sedang menyusu.
• Keamanan dan efektifitas pada anak-anak di bawah umur 18 tahun belum ditemukan.

EFEK SAMPING

• Gastrointestinal: Pada pasien-pasien yang diberi misoprostol 400-800 μg per hari dalam percobaan klinis, efek samping G.I. yang paling sering muncul adalah diare dan nyeri perut.
• Gynecological: Wanita yang mendapat misoprostol selama percobaan klinis melaporkan kelainan-kelainan: Bercak-bercak (0.7%), kram (0.6%), hypermenorrhea (0.5%), gangguan haid (0.3%) dan nyeri haid (0.1%).
• Pada percobaan klinis, telah dilaporkan insidens yang berikut ini yang lebih besar dari 1 %: mual (3.2%), kembung (flatulence) (2.9%), sakit kepala (2.4%), dyspepsia (2.0%), muntah (1.3%), dan konstipasi (1.1%).
• Orang Tua, Terdapat perbedaan yang berarti pada profil keamanan misoprostol pada kira-kira 500 pasien tukak yang berusia 65 tahun atau lebih dibanding dengan pada pasien-pasien yang lebih muda.

KONTRAINDIKASI

• Misoprostol dikontraindikasikan, disebabkan sifatnya yang menyebabkan keguguran, bagi wanita hamil. Wanita harus diinstruksikan untuk tidak hamil selama meminum obat ini. Apabila seorang wanita menjadi hamil sewaktu minum misoprostol, penggunaan, produk ini harus dihentikan.
• Misoprostol tidak boleh digunakan pada wanita yang berpotensi hamil kecuali apabila dia membutuhkan pengobatan dengan NSAID dan berada pada keadaan komplikasi resiko tinggi terhadap tukak lambung yang berkaitan dengan NSAID, atau beresiko tinggi mendapat tukak lambung.
• Misoprostol tidak boleh diminum oleh seseorang yang mempunyai riwayat alergi terhadap prostaglandin.

PENYIMPANAN
Simpan pada suhu di bawah 25°C dan di tempat kering.

KEMASAN
Dus isi 3 strip @ 10 tablet
No. Reg. DKL0131521110A1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi oleh:
PT. PRATAPA NIRMALA
Tangerang - Indonesia

Share this :