Levothyroxine sodium
Komposisi
Setiap tablet mengandung:
Levothyroxine sodium setara dengan 100 (warna putih) mcg levothyroxine (T4).
Karakteristik
Hormon aktif yang kuat triiodothyronin (T3) didalam tubuh berasal dari thyroxine (T4) yang kurang aktif. Sekitar 30% T4 diubah menjadi T3 dijaringan-jaringan perifer. Ikatan thyroxine-globulin adalah pembawa utama thyroxine. Ikatan ini melindungi thyroxine dari proses metabolisme dan ekskresi dan menyebabkan waktu paruhnya menjadi panjang dalam sirkulasi. Hanya sekitar 0,03 % dari keseluruhan thyroxine didalam plasma yang bebas. Waktu paruh eliminasi thyroxine adalah 6 sampai 7 hari. Pada hipertiroid waktu paruh diperpendek menjadi 3 atau 4 hari, sedangkan pada hipotiroid dapat menjadi 9 sampai 10 hari.
Pada kondisi-kondisi yang berhubungan dengan berkurangnya protein dalam plasma seperti nefrosis atau sirosis hati, atau jika ikatannya dengan protein dihambat oleh obat-obatan tertentu (lihat juga pada "Interaksi"), waktu paruh thyroxine dapat dipersingkat. Hati merupakan tempat utama terjadinya degradasi hormon-hormon tiroid. Thyroxine dikonjugasikan dengan asam-asam glukuronik dan sulfurik melalui kelompok hidroksilfenol dan diekskresikan di dalam empedu. Terdapat suatu sirkulasi enterohepatik hormon-hormon tiroid,karena hormon-hormon tersebut dibebaskan dengan cara hidrolisa dan direabsorpsi di usus.
Karena waktu paruh T4 yang panjang, suatu kadar tetap T3 dalam darah yang lebih aktif secara biologis dapat dicapai dengan satu dosis tunggal harian Thyrax®.
Karena itu variasi-variasi efek terapi adalah kecil kemungkinannya akan terjadi, sekali dosis tepat telah dapat ditetapkan.
Indikasi
- Sebagai terapi pengganti pada hipotiroid akibat setiap etilogi. Terapi pengganti tidak boleh dilakukan pada hipotiroid transien selama fase penyembuhan tiroiditis sub akut.
- Untuk menekan sekresi Hormon Stimulasi Tiroid (TSH) pada penyakit gondok, nodul-nodul dan setelah pengobatan kanker tiroid secara radiologis dan/atau pembedahan.
- Untuk menekan obat-obatan lain yang goitrogenik seperti lithium.
- Sebagai suatu diagnosa bantu pada tes-tes supresi.
Dosis
Pada hipotiroid, umumnya pengobatan dimulai dengan suatu dosis rendah kemudian dinaikkan secara bertahap sampai tercapai keadaan eutiroid. Tetapi hal ini tidak dibutuhkan pada neonates, dimana penggantian yang cepat adalah penting, sehingga pengobatan dapat dimulai dengan dosis pengganti penuh.
Dosis umum untuk dewasa
Umumnya, pengobatan dimulai dengan dosis 50 - 100 mcg thyroxine perhari. Dosis harian dinaikkan setiap dua minggu dengan 25 - 50 mcg sampai hasil yang diinginkan tercapai. Dosis pemeliharaan umumnya 100 - 200 mcg perhari (atau 2 sampai 3 mcg per kg berat badan perhari). Pengobatan hipotiroid yang ekstrim, pasien usia lanjut atau pasien dengan kelainan kardiovaskuler dimulai dengan 12,5 - 25 mcg perhari. Dosis harian dinaikkan setiap 2 minggu dengan 12,5 - 25 mcg.
Catatan:
Kebutuhan penggantian thyroxine adalah sekitar 25% lebih rendah pada pasien-pasien di atas usia 60 tahun daripada usia dewasa muda.
Dosis umum untuk anak-anak
| Umur | Dosis harian | |
| (mcg) | (mcg)/kg berat badan | |
‹ 6 bulan
|
25 - 50
|
8 - 10
|
| 6 - 12 bulan | 50 - 75 | 6 - 8 |
| 1 - 5 tahun | 75 - 100 | 5 - 6 |
| 6 - 12 tahun | 100 - 150 | 4 - 5 |
| ›12 tahun | 150 - 200 | 2 - 3 |
Pada pengobatan goiter, nodul-nodul dan kanker tiroid, sasaran adalah memastikan suatu penekanan TSH yang cukup dan konstan. Untuk menekan kadar TSH peningkatan dosis secara bertahap umumnya tidak diperlukan. Untuk orang dewasa, dosis penekan thyroxine biasanya adalah 2,6 mcg/kg berat badan. Bila Thyrax® digunakan sebagai suatu diagnostik bantu, dosis tergantung pada jenis penyelidikannya.
Cara pemakaian
Tablet Thyrax® harus ditelan dengan air, sebaiknya pada waktu yang tetap, pada perut kosong (lihat interaksi).
Kontra indikasi
- Thyrotoxicosis
- Hipersensitif terhadap komponen zat
- Tidak boleh digunakan untuk pengobatan kegemukan, hanya untuk hipotiroid yang sudah diperiksa secara biokimia.
Peringatan dan perhatian
- Pada pasien hipotiroid karena berkurangnya fungsi kelenjar pituitaria, mungkin juga terdapat insufisiensi adrenokortikal; sebelum terapi Thyrax® dimulai, hal ini harus diobati dengan kortikosteroid pengganti yang adekuat untuk mencegah insufiensi adrenal akut.
- Pada pemilihan dosis awal dan pada setiap peningkatan dosis harus berhati-hati benar pada pasien-pasien dengan penyakit kardiovaskular dan/atau adanya hipotiroid yang berat dan lama. Dosis awal terlalu tinggi atau peningkatan dosis terlalu cepat dapat menyebabkan berkembangnya atau memburuknya keluhan-keluhan angina, aritmia, infark miokard, payah jantung atau peningkatan tekanan darah tiba-tiba, terutama pada pasien-pasien usia lanjut.
- Setiap perubahan berat badan yang jelas selama penngobatan dengan T4 memerlukan penyesuaian dosis.
- Ketika memantau kadar T3 dan T4 dalam darah, harus diperhatikan bahwa kadar T4 normal yang "tinggi" sampai sedikit meningkat akan diperlukan untuk mencapai suatu kadar normal T3. Dosis Thyrax® yang tepat pada hipotiroid primer umumnya harus dipastikan dengan memantau kadar TSH serum, untuk mengetahui apakah telah menjadi normal.
- Karena intoksikasi dengan sediaan tiroid dapat berakibat serius, Thyrax® harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Pada awal pengobatan dapat terjadi kerontokan rambut pada anak-anak tapi bersifat sementara.
- Penggunaan selama kehamilan dan laktasi. Sejauh yang diketahui, obat ini dapat digunakan selama kehamilan pada dosis yang dianjurkan. Sebab selama kehamilan lebih banyak hormon tiroid yang berikatan dengan protein-plasma, penyesuaian dosis mungkin diperlukan. Belum diketahui apakah thyroxine mempengaruhi laktasi. Thyroxine diekskresikan dalam jumlah kecil pada air susu, tetapi kecil kemungkinannya terdapat efek samping yang serius bila dosis terapi digunakan, dengan demikian hati-hati pemakaiannya pada ibu menyusui.
Interaksi
Penggunaan hormon-hormon tiroid bersamaan dengan obat-obat atau zat-zat berikut dapat menyebabkan kejadian interaksi-interaksi klinis yang relevan:
- antikoagulan oral; (hormon tiroid dapat mempertinggi aktivitas antikoagulan oral).
- obat antidiabetik; (hormon tiroid dapat menyebabkan peningkatan kebutuhan insulin atau kebutuhan obat hipoglikemi oral).
- sediaan digitalis; (hormon tiroid dapat mengubah kebutuhan sediaan digitalis).
- kolestiramin; (absorpsi hormon tiroid dapat dikurangi oleh kolestiramin, karena itu harus ada tenggang waktu paling sedikit 4 jam diantara waktu pemakaian).
- fenitoin; (fenitoin nampaknya memperkuat metabolism hormon tiroid dan juga mengeluarkan thyroxine dari ikatan tiroid-protein).
Efek samping
Dosis yang terlalu tinggi dapat menyebabkan gejala-gejala hipertiroid seperti takhikardia, nervus, tremor, sakit kepala, panas dipermukaan badan, berkeringat dan berkurangnya berat badan. Jika diperlukan pengobatan dapat dihentikan selama beberapa hari, kemudian dimulai lagi dengan dosis yang lebih rendah.
Kelebihan dosis
Kelebihan dosis akut dengan sediaan tiroid dapat menyebabkan suatu krisis tirotoksis. Pada kasus kelebihan dosis akut, absorpsinya pada saluran pencernaan harus dikurangi. Dianjurkan berobat ke rumah sakit untuk observasi dan pengobatan yang memadai.
Kemasan
Botol berisi 100 tablet Thyrax® 100 mcg
No. Registrasi: DKL0818600710A1
Penyimpanan
Simpan ditempat gelap dan kering pada suhu 2 - 25°C
Untuk surat menyurat harap dicantumkan nomor batch.
Diproduksi oleh:
PT. Sydna Farma, Jakarta, Indonesia
Atas lisensi dari:
N.V. organon,Oss,The Netherlands
0 Komentar
Penulisan markup di komentar