Cetinal

CETINAL
Cetirizine diHCl
Chewable tablet

Composition
Each chewable tablet of CETINAL contains:
Cetirizine diHCl 10mg

Description
CETINAL chewable tablet contains Cetirizine diHCl 10 mg, an antihistamine.

Pharmacology
Pharmacodynamics
Based on literature, Cetirizine is one of piperazine dehvate and metabolite of hydroxyzine, is a long acting and non sedating antihistamine with mast-cell stabilizing activities. Usual dosage of Cetirizine may cause very little drowsiness effect and almost does not posses muscarinic activities.

Pharmacokinetics
Absorption
Based on literature, oral Cetirizine was rapidly absorbed with a time to maximum concentration (Tmax) following oral administration in adults is approximately 1 hour. A mean peak plasma concentration (Cmax) of 311 ng/ml was observed after administered multiple doses of Cetirizine (10 mg tablets once daily for 10 days). No accumulation was observed. Food had no effect on the extent of AUC (Area Under The Curve) of the Cetirizine chewable tablet.

Distribution
Based on literature, at therapeutic concentration, the mean plasma protein binding of Cetirizine is 93%.

Metabolism
Based on literature, approximately 70% of the administered dose was recovered in the urine and 10% in the feces. Approximately 50% of the administered dose was identified in the urine as unchanged drug. Most of the rapid increase in peak plasma was associated with parent drug, suggesting a low degree of first-pass metabolism. Cetirizine is metabolized to a limited extent by oxidative O-dealkylation to a metabolite with negligible antihistaminic activity. The enzymes responsible for this metabolism have not been identified.

Elimination
Based on literature, the mean elimination half-life was 8.3 hours and the total body clearance for Cetirizine was approximately 53 ml/min.

Indications
CETINAL is indicated for the relief of symptoms associated with seasonal allergic rhinitis, perennial allergic rhinitis and chronic idiophatic urticaria In adults and children ≥ 6 years of age and older.

Dosage and administration

• Adults and children older than 6 years:
  One 10 mg chewed tablet dally.
• At present, there are no data suggest that the dose need to be reduced in elderly patients.
• In patients with renal insufficiency, dosage should be reduced to half of a tablet daily.
  If desired, the dose may be taken as 5 mg in the morning and 5 mg in the evening.

CETINAL must be chewed well before swallowing. CETINAL can be taken with or without water and without regard to food consumption. The time of administration may be varied to suit individual patient needs.

Contraindications
CETINAL is contraindicated for:
Patients with a known hypersensitivity to Cetirizine or to Hydroxyzine or to other components of CETINAL.

Warnings and precautions

• The occurrence of somnolence has been reported in some patients taking Cetirizine; due caution should therefore be exercised when driving a car or operating machinery.
• Concurrent use of Cetirizine with alcohol or other central nervous system depressants should be avoided because additional reductions in alertness and impairment of central nervous system may occur.

Drug interactions
No clinically significant drug interactions have been found with Theophylline at a low dose, Azithromycin, Pseudoephedrine, Ketoconazole, or Erythromycin. There was a small decrease in the clearance of Cetirizine caused by a 400 mg dose ofTheophylline; it is possible that larger Theophylline doses could have a greater effect. Studied with Diazepam and Cetirizine have revealed no evidence of interactions. As with other antihistamines, it is adviseable to avoid excessive alcohol comsumption.

Pregnancy and lactation
The use of Cetirizine in pregnancy should be avoided. Because Cetirizine has been reported to be excreted in human breast milk, use of Cetirizine in nursing mothers is not recommended.

Adverse reactions
There have been occasional report of mild and transient side effects such as headache, dizzines, drowsiness, agitation, dry mouth and gastrojntestinat discomfort. In someindividuals, hypersensitivity reactions including skin reactions and angiodema may develop.

Overdosage and treatment
Drowsiness can be a symptom of overdosage, occuring from administration of 50 mg Cetirizine as a single dose. Agitation can occur if Cetirizine use in children. In the case of massive overdosage, gastric lavage should be performed together with the usual supportive measure. To date, there is no spesific antidote.

Presentation
CETINAL 10 mg chewable tablet: Box of 3 strips x 10 chewable tablets
Reg. No. DKL0811638463A1

Store below 30°C.


ON MEDICAL PRESCRIPTION ONLY.

PT KALBE FARMA Tbk.
Bekasi-Indonesia

CETINAL
Cetirizine diHCl
Tablet kunyah

Komposisi
Tiap tablet kunyah CETINAL mengandung:
Cetirizine diHCl 10mg

Deskripsi
CETINAL tablet kunyah mengandung Cetirizine diHCl 10 mg yang merupakan suatu antihistamin.

Farmakologi
Farmakodinamik
Berdasarkan literatur, Cetirizine merupakan derivat Piperazine dan metabolit Hydroxyzine yang mempunyai sifat sebagai long-acting-sedating antihistamin dengan aktifitas mast-cell stabilizing.Potensi Cetirizine menyebabkan kantuk pada dosis lazim sangat rendah dan hampir tidak mempunyai aktifitas muskarinik.

Farmakokinetik
Absorpsi
Berdasarkan literatur, Cetirizine secara peroral diabsorpsi secara cepat dan waktu untuk mencapai kadar maksimal (Tmax) setelah pemberian oral pada orang dewasa kira-kira 1 jam. Kadar puncak dalam plasma (Cmax) rata-rata 311 ng/ml dicapai setelah pemberian Cetirizine dosis multipel (tablet 10 mg sekali sehari selama 10 hari). Tidak tampak adanya akumulasi. Makanan tidak mempengaruhi luas AUC (Area Under The Curve) Cetirizine.

Distribusi
Berdasarkan literatur, pada kadar terapi, ikatan protein plasma rata-rata Cetirizine adalah 93%.

Metabolisme
Berdasarkan literatur, kira-kira 70% dari dosis yang diberikan ditemukan kembali dalam urin dan 10% dalam feses. Kira-kira 50% dari dosis yang diberikan ditemukan dalam urin dalam bentuk yang tidak berubah. Kenaikan puncak plasma yang cepat terutama dikaitkan dengan obat asal, hal ini menunjukkan derajat metabolisme jalur pertama yang rendah. Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme menjadi metabolit dengan aktivitas antihistamin yang dapat diabaikan melalui proses oksidatif 0-dealkilasi. Enzim yang
bertanggungjawab terhadap metabolisme tersebut belum teridentifikasi.

Eliminasi
Berdasarkan literatur, waktu paruh eliminasi rata-rata 8,3 jam dan klirens tubuh total untuk Cetirizine kira-kira 53 ml/menit.

Indikasi
CETINAL diindikasikan untuk mengatasi gejala-gejala rinitis alergi musiman, rinitis alergi perennial, dan urtikaria idiopatik kronik pada orang dewasa dan anak-anak usia 6 tahun atau lebih dari 6 tahun.

Dosis dan cara pemberian

• Dewasa dan anak-anak lebih dari 6 tahun:
  Satu tablet kunyah 10 mg setiap hari.
• Saat ini, tidak ada data yang mensyaratkan bahwa dosis perlu dikurangi pada pasien usia lanjut.
• Pada pasien dengan fungsi ginjal yang terganggu, dosis harian sebaiknya dikurangi setengahnya. Jika dibutuhkan, dosis dapat dikonsumsi 5 mg pada waktu pagi hari dan 5 mg pada sore hari.

CETINAL harus dikunyah terlebih dahulu sebelum ditelan. CETINAL dapat diminum dengan atau tanpa air dan tidak dipengaruhi makanan. Waktu pemberian dapat bervariasi sesuai dengan kebutuhan masing-masing pasien.

Kontraindikasi
CETINAL dikontraindikasikan untuk:
Pasien dengan hipersensitivitas terhadap Cetirizine atau Hydroxyzine atau komponen lain dari CETINAL.

Peringatan dan perhatian

• Kejadian mengantuk telah dilaporkan pada beberapa pasien yang mengkonsumsi Cetirizine: oleh karena itu hati-hati bila mengendarai kendaraan atau mengoperasikan mesin.
• Penggunaan Cetirizine bersamaan dengan alkohol atau depresan sistem saraf pusat lain sebaiknya dihindari karena dapat terjadi peningkatan penurunan kewaspadaan dan kerusakan sistem saraf pusat.

Interaksi obat
Tidak terdapat interaksi obat yang secara klinis bermakna dengan Theophylline pada dosis rendah, Azithromycin, Pseudoephedrine, Ketoconazole, atau Erythromycin. Terdapat sedikit penurunan pada klirens Cetirizine yang disebabkan oleh Theophylline dengan dosis 400 mg; Theophylline dengan dosis yang lebih besar mungkin dapat memiliki efek yang lebih besar.
Percobaan terhadap Diazepam dan Cetirizine mengungkapkan bahwa tidak ada bukti adanya interaksi. Sebagaimana antihistamin lainnya, disarankan untuk menghindari konsumsi alkohol yang berlebihan.

Kehamilan dan menyusui
Penggunaan Cetirizine pada wanita hamil sebaiknya dihindari. karena Cetirizine telah dilaporkan diekskresikan ke dalam air susu ibu, maka tidak dianjurkan penggunaan Cetirizine pada ibu menyusui.

Efek samping
Ada beberapa laporan mengenai efek samping ringan dan bersifat sementara seperti sakit kepala, pusing, mengantuk, agitasi, mulut kering dan kelainan pencernaan. pada beberapa orang, reaksi hipersensitivitas termasuk reaksi kulit dan angioedema dapat terjadi.

Overdosis dan penanganan
Mengantuk, bisa merupakan salah satu gejala overdosis, timbul karena penggunaan dosis tunggal 50 mg Cetirizine. Agitasi dapat terjadi jika Cetirizine digunakan pada anak-anak. Dalam kasus overdosis, bilas lambung sebaiknya dilakukan bersama-sama dengan pengobatan biasa. Hingga saat ini, belum ada antidote spesifik.

Kemasan
CETINAL tablet kunyah 10 mg : Dus isi 3 strip x 10 tablet kunyah
Reg. No. DKL0811638463A1

Simpan pada suhu di bawah 30°C.


HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

PT KALBE FARMA Tbk.
Bekasi - Indonesia

Share this :