Kaplet
Glimepiride
KOMPOSISI:
SIMRYL® - 2 : Tiap kaplet mengandung glimepiride 2 mg.
SIMRYL® - 3 : Tiap kaplet mengandung glimepiride 3 mg.
FARMAKOLOGI:
Farmakodinamik
Glimepiride adalah antidiabetik oral golongan sulfonilurea yang bekerja dengan merangsang pelepasan insulin dari sel-sel beta pankreas.
Farmakokinetik
Glimepiride diabsorpsi hampir sempurna melalui saluran cerna dan kadar puncak ( C max ) dalam darah dicapai dalam 2 - 3 jam. Kadar glimepiride darah akan menurun bila diberikan bersama-sama dengan makanan. Volume distribusi glimepiride adalah 8.8 L, dan berikatan dengan protein plasma lebih dari 95 %. Glimepiride mengalami metabolisme oksidasi di hati terutama oleh enzim sitokrom P450 II C9. Metabolit glimepiride diekskresi melalui urin sebesar 80-90%, dan sisanya melalui feses.
INDIKASI
Untuk penderita diabetes melitus yang tidak bergantung pada insulin (Non Insulin Dependent Diabetes Mellitus, NIDDM atau diabetes melitus tipe II) yang kadar gula darahnya tidak dapat terkontrol walaupun telah melakukan diet, olahraga, atau dengan program penurunan berat badan.
KONTRA INDIKASI
- Insulin Dependent Diabetes Mellitus {IDDM, atau diabetes melitus tipe I).
- Diabetik ketoasidosis atau riwayat diabetik ketoasidosis.
- Prekoma atau koma diabetikum.
- Hipersensitif terhadap glimepiride, sulfonilurea lain, sulfonamid, penderita yang mempunyai resiko untuk terjadi reaksi hipersensitif.
- Gangguan fungsi hati dan ginjal.
- Wanita hamil dan menyusui.
ATURAN PAKAI
- Dosis glimepiride harus dimulai dari dosis terendah dan harus di bawah pengawasan dokter.
- Bila terjadi kealpaan, misalnya lupa minum obat, tidak boleh dikoreksi dengan dosis yang lebih tinggi.
- Dosis awal dan dosis pemetiharaan ditetapkan berdasarkan hasil pemeriksaan kadar gula darah dan tes urin secara rutin.
- Dosis awal dan dosis titrasi: Selalu diawali dengan dosis 1 mg glimepiride sekali sehari. Jika perlu dosis dinaikkan secara bertahap berdasarkan monitoring kadar guia darah dan tes urin, dengan interval misalnya satu sampai 2 minggu, yaitu : 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg, dan 8 mg pada kasus tertentu (luar biasa).
- Rentang dosis pada penderita diabetes yang terkontrol dengan baik adalah pada dosis 1 sampai 4 mg glimepiride sehari. Hanya sebagian kecil penderita yang memerlukan dosis lebih dari 6 mg sehari untuk dapat mencapai kadar gula darah yang diharapkan.
- Distribusi dosis : waktu dan distribusi dosis ditetapkan oleh dokter. Tetapi biasanya dosis tunggal glimepiride sudah memadai. Glimepiride diberikan segera sebelum makan pagi atau sebelum makan makanan utama yang merupakan makanan pertama pada pagi hari tersebut. Penting diperhatikan agar jangan menggunakan glimepiride tanpa dilanjutkan dengan makan.
Bila terdapat sensitivitas berupa peningkatan insulin yang berlebihan akibat glimepiride sebaiknya pemberian glimepiride dihentikan. Untuk menghindari terjadinya hipoglikemia harus dipertimbangkan pengurangan dosis glimepiride yang diiakukan secara bertahap. Pemberian dosis sebaiknya disertai dengan perbaikan berat badan dan perbaikan pola makan.
Lama Pengobatan
Pengobatan dengan glimepiride merupakan pengobatan jangka panjang.
Peralihan dari obat antidiabetik oral lain ke glimepiride :
Tidak terdapat hubungan yang nyata antara dosis dengan obat antidiabetik oral lainnya.
Harus dipertimbangkan efek potensiasi dan pengaruh duration of action masing-masing obat berkaitan dengan resiko hipoglikemia.
Cara pemberian :
Glimepiride harus ditelan (tanpa dikunyah) dengan air secukupnya (+ 1/2 gelas).
EFEK SAMPING
- Hipoglikemia dengan gejala - gejala seperti sakit kepala, takikardia, lapar, dan lain - lain.
- Mata : gangguan penglihatan yang sesaat.
- Saluran cerna : mual, muntah, perasaan penuh / tertekan pada epigastrium, nyeri abdomen, dan diare.
- Hati: gangguan fungsi hati.
- Darah : dapat terjadi gangguan pada darah walaupun relatif jarang terjadi seperti anemia hemolitik, eritrositopenia, leukopenia, granulositopenia, agranulositosis, trombositopenia, dan pansitopenia.
- Lain-lain : reaksi alergi, misalnya urtikaria atau kulit kemerahan yang dapat berianjut atau disertai gejala sesak nafas dan hipotensi sampai terjadi syok. Jika gejala urtikaria timbul, dokter harus waspada akan timbulnya gejala-gejala lanjutan tersebut.
Sebelum memulai pengobatan, penderita harus diberitahu efek samping atau resiko penggunaan glimepiride dan pentingnya diet dan atau olah raga agar tercapai kadar gula yang diharapkan.
Pada minggu-minggu pertama pengobatan dapat terjadi resiko hipoglikemia. Faktor-faktor yang mempermudah timbulnya hipoglikemia adalah :
- Kemalasan / ketidakpatuhan ( unwillingness ),
- makan tidak teratur, undernutrition, sedang puasa,
- perubahan pola diet.
- mengkonsumsi alkohol (terutama bila disertai intake makanan yang kurang).
- kelainan fungsi ginjal,
- kelainan fungsi hati yang parah,
- dosis berlebihan (overdosis),
- adanya penyakit-penyakit sistem endokrin yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat (misalnya : tirotoksikosis),
- menggunakan obat-obat lain (lihat "interaksi obat" ).
Khasiat dan keamanan penggunaan pada anak-anak belum diketahui dengan pasti.
INTERAKSI OBAT
Efek potensiasi penurunan kadar gula darah sampai hipoglikemia dapat terjadi, bila glimepiride diberikan bersama - sama dengan insulin atau obat antidiabetik oral yang lain, obat golongan ACE Inhibitor, atopurinol, steroid anabolik dan hormon seks, kloramfenikol, derivat kumarin, penghambat MAO, mikonazol, parasetamol, pentoksifilin ( dalam dosis tinggi secara parenteral ), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenesid, kuinolon, salisilat, sulfinpirazon, sulfonamid. tetrasiklin, tritoqualine, trofosfamid.
Penurunan sedikit kadar gula darah atau bahkan dapat menimbulkan kenaikan kadar gula darah, apabila glimepiride diberikan bersama - sama dengan asetazolamid, barbiturat, kortikosteroid, diazoksid, diuretik, epinefrin ( adrenalin ), dan golongan simpatomimetik lain, glukagon, laksatif, asam nikotinat ( dalam dosis tinggi ), estrogen dan progesteron, fenotiazin, rifampisin, hormon tiroid. Antagonis reseptor H,, klonidin, dan reserpin dapat menimbulkan efek potensiasi atau bahkan melemahkan efek hipoglikemik glimepiride.
Di bawah pengaruh obat - obat simpatolitik misalnya antagonis reseptor beta, klonidin, guanetidin, dan reserpin, tanda - tanda adrenergik counter regulation karena hipoglikemia berkurang sampai hilang, sehingga bila diberikan bersama dengan glimepiride akan menutupi gejala - gejala hipoglikemia.
Efek derivat kumarin dapat melemahkan atau bahkan menimbulkan efek potensiasi dengan glimepiride. Sedangkan efek yang timbul pada penggunaan alkohol, akut maupun kronik belum dapat diprediksi.
KEMASAN:
SIMRYL® - 2 : Kotak, 5 blister@ 10 kaplet, No. Reg. DKL0928204304B1
SIMRYL® - 3 : Kotak, 5 blister@ 10 kaplet, No. Reg. DKL0928204304C1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Simpan di tempat sejuk (15 - 25°C) dan kering.
Diproduksi oleh :
PT. LAPI LABORATORIES, SERANG - INDONESIA
Untuk
PT. SIMEX PHARMACEUTICAL INDONESIA
Sukabumi - Indonesia
0 Komentar
Penulisan markup di komentar