KOMPOSISI:
NORMOTEN® 5
Tiap tablet mengandung Amlodipine besylate setara dengan Amlodipine 5 mg
NORMOTEN® 10
Tiap tablet mengandung Amlodipine besylate setara dengan Amlodipine 10 mg
FARMAKOLOGI:
Amlodipine merupakan antagonis kalsium yang menghambat masuknya ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos muskular.
Mekanisme antihipertensi amlodipine karena efek relaksasi langsung pada otot polos vaskular. Mekanisme amlodipine untuk angina belum sepenuhnya jelas, tetapi amlodipine dapat menurunkan beban iskemik melalui 2 cara yaitu:
- Amlodipine memperluas arteriola perifer dan menurunkan pertahanan perifer yang melawan kerja jantung.
- Mendilatasi arteri koroner dan arteriola koroner pada keadaan normal dan iskemik.
Karena onset amlodipine sangat lambat, hipotensi akut bukan merupakan keistimewaan amlodipine. Amlodipine tidak berhubungan dengan efek samping metabolik atau perubahan lipid dalam plasma dan sesuai untuk digunakan pada pasien asma, diabetes dan gout.
Setelah pemberian secara oral, amlodipine akan diabsorpsi dan kadar tertinggi dalam darah dicapai antara 6-12 jam setelah pemberian dosis. Bioavailabilitas diperkirakan antara 64 dan 80%. Absorpsi amlodipine tidak dipengaruhi oleh makanan.
INDIKASI:
Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi dan dapat digunakan untuk mengontrol tekanan darah pada mayoritas pasien.
Pasien yang tidak dapat dikontrol dengan penggunaan antihipertensi tunggal dapat memperoleh keuntungan dengan penambahan amlodipine yang dikombinasi dengan diuretik golongan thiazide, beta adrenoreceptor blocker, atau dengan ACE inhibitor.
Amlodipine digunakan sebagai terapi lini pertama pada iskemik miokardium Amlodipine dapat digunakan tunggal sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat-obat antiangina pada pasien dengan angina yang tidak dapat disembuhkan dengan nitrat dan atau beta blocker dengan dosis yang cukup. Adanya gangguan yang menetap (angina stabil) dan atau vasospasm/vasokonstriksi (Prinzmetal's atau varian angina) atau vasculatur coronary, amlodipine dapat digunakan bila
keadaan klinis menunjukan kemungkinan vasospastic/ vasokonstriktif tetapi letak vasospastic/ vasokonstriktif tidak ditegaskan.
DOSIS DAN CARA PEMBERIAN:
- Untuk hipertensi dan angina; dosis awal yang digunakan 5 mg amlodipine sekali sehari yang kemudian dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg/hari tergantung dari tingkat keparahan dan respon pasien.
- Pada pasien bertubuh kecil (small), pasien lemah (fragile), pasien lanjut usia atau pasien dengan insufisiensi hati bisa dimulai dengan dosis 2,5 mg per hari dan dosis ini dapat digunakan saat amlodipine digunakan bersama dengan terapi anti hipertensi.
- Umumnya pada pasien hipertensi dosis 5 mg/hari tidak perlu ditingkatkan jika tidak perlu. Jika pasien membutuhkan dosis tinggi, amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg/hari sampai dosis maksimum 10 mg/hari.
- Untuk angina stabil kronis atau angina vasospastik: 5-10 mg/hari. Dosis ini diturunkan pada pasien lanjut usia dan pasien dengan insufisiensi hati.
- Tidak ada dosis tambahan yang dianjurkan pada Amlodipine selama penggunaan dengan diuretik thiazide, β-bloker dan penghambat enzym angiotensin.
- Penggunaan pada anak-anak: belum ada penelitian mengenai penggunaan amlodipine pada anak.
- Overdosis : pada manusia kasus-overdosis yang disengaja sangat jarang. Pada beberapa kasus, bilas lambung sangat berarti. Dari data yang ada menunjukkan bahwa overdosis secara umum dapat terjadi pada vasodilatasi perifer yang berlebih dan kemungkinan hipotensi sistemik dalam waktu lama. Hipotensi signifikan yang secara klinis disebabkan oleh penggunaan amlodipine yang overdosis memerlukan dukungan aktif sistem jantung termasuk pemantauan berkala dari fungsi jantung dan pernafasan, peningkatan kaki tangan, dan pemantauan sirkulasi volume cairan dan pengeluaran urin. Suatu vasokonstriktor dapat membantu dalam pengembalian tonus pembuluh darah dan tekanan darah, dimana tidak ada kontraindikasi dalam penggunaannya. Kalsium glukonat bermanfaat untuk membalikkan efek blok kanal kalsium. Karena amlodipine memiliki daya ikat protein yang tinggi maka dialisis sangat tidak dianjurkan.
EFEK SAMPING:
- Yang sering terjadi berupa sakit kepala, edema, fatique, somnolence, nyeri abdominal, palpitasi, pusing, mual dan muntah.
- Pada umumnya efek samping yang ditemukan di pasaran termasuk pruritus, kemerahan, dispenia, dispepsia, astenia, kejang otot, pembesaran gusi, dan sangat jarang ditemukan berbagai bentuk erithema. Sebagaimana dengan kalsium blocker lainnya, efek samping sangat jarang dilaporkan dan tidak dapat dihubungkan dengan riwayat penyakit seperti infark miokardium, aritmia (termasuk takikardi ventrikular dan febrilasi atrial), nyeri dada. Tidak ditemukan ketidaknormalan dari hasil laboratorium yang berhubungan dengan penggunaan amlodipine.
KONTRAINDIKASI:
Amlodipine dikontraindikasikan pada pasien yang sensitif dengan dihydropyridine.
PERHATIAN DAN PERINGATAN:
Amlodipine harus digunakan hati-hati pada:
- Pasien gagal jantung kongestif.
- Pada wanita hamil dan menyusui: pemberian amlodipine hanya diberikan jika tidak ada pilihan pengobatan lain yang lebih aman dan penyakit tersebut memberikan resiko yang lebih besar pada ibu dan bayi.
- Pasien dengan gangguan fungsi hati. Penggunaan pada pasien dengan ganguan hati kronis: dengan antagonis kalsium, waktu paruh amlodipine lebih lama pada pasien dengan gangguan menetap fungsi hati dan dosis yang dianjurkan belum dapat ditentukan. Untuk itu penggunaan obat ini harus diberikan secara hati-hati pada pasien dengan kondisi tersebut.
- Pasien gagal ginjal. Efek terhadap ginjal: Amlodipine secara luas dimetabolisme menjadi metabolit yang tidak aktif dimana 10% dikeluarkan dalam bentuk yang tidak berubah melalui urin. Perubahan konsentrasi amlodipine dalam plasma tidak berhubungan dengan tingkat kerusakan ginjal. Amlodipine dapat digunakan pada beberapa pasien dengan dosis normal. Amlodipine tidak dapat didialisis.
- Pasien lanjut usia. Penggunaan pada orang tua/lanjut usia: waktu untuk mencapai konsentrasi maksimal amlodipine dalam plasma pada pasien usia tua sama dengan pada pasien usia muda. Bersihan amlodipine cenderung berkurang dengan bertambahnya AUC dan waktu paruh eliminasi pada pasien usia tua. Amlodipine digunakan dengan dosis yang sama pada pasien tua maupun pada pasien usia muda, kedua-duanya sama-sama ditoleransi dengan baik oleh sebab itu dosis normal sangat dianjurkan.
- Interaksi dengan pengobatan lain dan bentuk lain dari interaksi: Amlodipine aman digunakan bersama dengan diuretik thiazide, β-bloker, penghambat enzym angiotensin, nitrat, nitrogliserin sublingual, NSAID, antibiotik dan golongan hipoglikemik oral. Penelitian menunjukan bahwa penggunaan amlodipine dengan digoksin tidak mengubah/mempengaruhi kadar serum digoksin atau bersihan ginjal digoksin dalam keadaan normal pada subyek, dan penggunaan simetidin tidak mengubah farmakokinetik amlodipine. Data in vitro dari studi pada plasma manusia menunjukkan bahwa amlodipine tidak menunjukan efek pengikatan protein dengan obat-obat yang diuji (digoksin, fenitoin, warfarin atau indometasin). Pada subjek uji pria sehat penggunaan bersama amlodipine tidak mempengaruhi efek warfarin terhadap waktu respon protrombin.
- Efek obat pada saat mengendarai kendaraan/ mesin : belum diketahui.
INTERAKSI OBAT:
- Amlodipine aman diberikan bersamaan dengan diuretik golongan thiazide, alpha blocker, beta blocker, ACE inhibitor, nitrate long acting, sublingual nitroglycerine, NSAID, antibiotik, obat hipoglikemik oral.
- Pemberian amlodipine tidak menghambat efek warfarin dan waktu respon protrombin.
- Data in vitro dari studi pada plasma manusia menyatakan bahwa amlodipine tidak memiliki efek pengikatan protein terhadap digoksin, fenitoin, warfarin atau indometasin.
KEMASAN:
NORMOTEN® 5
Dus, 3 strip @ 10 tablet
DKL 0724224210A1
NORMOTEN®10
Dus, 3 strip @ 10 tablet
DKL 0724224210B1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
SIMPAN Dl BAWAH SUHU 30°C
TERLINDUNG DARI CAHAYA
PT SOHO INDUSTRI PHARMASI
JAKARTA- INDONESIA
0 Komentar
Penulisan markup di komentar