tablet
KOMPOSISI:
TYLONIC® 100
Tiap tablet mengandung 100 mg Allopurinol.
TYLONIC® 300
Tiap tablet mengandung 300 mg Allopurinol.
CARA KERJA:
Allopurinol menghambat xantin oksidase (XO), enzim yang mengubah hipoxantin menjadi xantin dan selanjutnya menjadi asam urat. Allopurinol mengurangi pembentukan asam urat dengan 2 cara:
- Penghambatan XO, mengurangi jumlah hipoxantin dan xantin yang diubah menjadi asam urat.
- Cara ini menghasilkan hipoxantin dan xantin jadi lebih banyak, untuk digunakan kembali dalam lingkungan metabolik purin, yang akhirnya secara mekanisme umpan balik mengurangi pembentukan purin baru secara keseluruhan.
Jadi efek terapeutiknya termasuk: menghilangkan tophi kulit dan menghilangkan garam urat pada sinus, disertai dengan pengurangan frekuensi serangan gout arthritis, perbaikan dalam pergerakan persendian, pengurangan dan pengobatan kerusakan ginjal yang akut karena garam urat dan dalam jangka waktu yang panjang mengurangi resiko kerusakan ginjal oleh garam urat dan pencegahan serta disolusi batu ginjal garam urat.
INDIKASI:
Pada keadaan dimana tubuh kelebihan garam urat termasuk gout, Tylonic digunakan untuk mengurangi kadar garam urat dalam tubuh, (secara teoritis serum tersaturasi dengan garam urat pada konsentrasi antara 0,38 - 0,42 mmol/L atau 6,4 - 7,0 mg %). Kadar urat tinggi yang terlihat dalam praktek, dapat disebabkan oleh:
a. Pembentukan larutan yang supersaturasi.
b. Terikatnya garam urat oleh protein.
Kelebihan garam urat dalam tubuh dapat berupa hiperurikemia dan/atau hiperurikosuria. Hal ini dapat menyebabkan pengendapan dan garam urat dalam jaringan atau hal ini dapat juga terjadi tanpa menimbulkan tanda-tanda dan gejala-gejala yang nyata.
Manifestasi klinis utama dari pengendapan garam urat adalah arthritis gout, tophi dan terlibatnya ginjal.
Kelebihan garam urat dalam tubuh sering kali terjadi secara idiopalik tetapi dapat juga ditentukan dalam hubungan dengan kondisi lainnya termasuk di dalamnya penyakit neoplastik dan pengobatannya, kelainan-kelainan enzim tertentu (terutama Sindrom Lesch - Nyham), payah ginjal, pembentukan batu ginjal, pengobatan dengan diuretika dan psoriasis.
Batu ginjal kalsium:
Tylonic bermanfaat untuk pencegahan dan pengobatan batu ginjal kalsium pada penderita yang kadar asam urat pada serum atau air kemihnya meningkat. Allopurinol dan metabolit utamanya, oksipurinol bekerja dengan cara menghambat enzim xantin oksidase, suatu enzim yang mengubah tahap akhir metabolisme purine menjadi asam urat.
Allopurinol dan metabolit utamanya dikeluarkan melalui ginjal. Waktu paruh plasma dari allopurinol kira-kira satu jam sedangkan waktu paruh plasma dari oksipurinol melebihi 18 jam, dengan demikian efek terapeutik dapat dicapai dengan dosis sekali dalam sehari.
DOSIS:
Dewasa (50 kg): Umumnya dosis adalah antara 2 - 10 mg/kg Berat badan / hari
Dosis awal: 100 - 300 mg/hari
Dosis normal: 200 - 600 mg/hari
Anak-anak:
10 - 20 mg/kg berat badan/hari atau 100 - 400 mg setiap hari.
Penggunaan pada anak-anak jarang di-indikasikan, kecuali pada penyakit kanker (terutama leukimia) dan kelainan-kelainan enzim tertentu, terutama Sindrom Lesch-Nyhan.
Dosis harus disesuaikan dengan mengukur konsentrasi garam urat dalam serum dan kadar garam/ asam urat air kemih pada interval waktu yang sesuai.
Frekuensi dosis:
Tylonic dapat dipakai sekali sehari sesudah makan. Hal ini dapat ditoleransi dengan baik, terutama setelah makan.
Jika dosis harian melebihi 300 mg dan timbul intoleransi maka dosis yang terbagi-bagi dapat dilakukan.
Dosis yang dianjurkan pada kerusakan ginjal:
Bagan dosis berikut ini dianjurkan untuk penderita dewasa:
Creatinine clearance
Diatas 20 mL/ menit: Dosis standard
10 - 20 mL/ menit: 100 - 200 mg/hari
dibawah 10 mL/ menit: 100 mg/hari atau dengan interval waktu yang lebih panjang,
Dosis yang dianjurkan pada dialisis ginjal:
Allopurinol dan metabolitnya dikeluarkan dengan dialisis ginjal. Jika dialisis dilakukan 2 - 3 kali seminggu, maka alternatif dosisnya adalah 300 - 400 mg, Tylonic langsung diberikan setiap selesai melakukan dialisis, tanpa pemberian dosis pada saat-saat antara dialisis.
KONTRA INDIKASI:
Selain intoleransi allopurinol yang telah dikenal, tidak ada kontraindikasi yang spesifik terhadap penggunaan Tylonic, tetapi pengurangan dosis perlu dipertimbangkan bila ada kelainan pada hati atau ginjal yang berat.
EFEK SAMPING:
Reaksi yang tidak diinginkan yang berhubungan dengan Tylonic jarang terjadi pada sebagian besar penderita yang diobati yang terjadi kebanyakan kejadian-kejadian kecil saja. Insidennya menjadi lebih tinggi bila terdapat kelainan-kelainan ginjal atau hati.
Reaksi pada kulit:
Hal ini paling sering terjadi dan dapat terjadi pada saat selama pengobatan.
Reaksi-reaksi tersebut antara lain : pruritus makulopapular, kadang-kadang terjadi pengelupasan, purpurik, dan eksfoliatif.
Tylonic harus dihentikan segera pada saat reaksi-reaksi itu terjadi. Setelah sembuh dari akibat-akibat yang ringan, Tylonic jika dibutuhkan dapat diberikan kembali dalam dosis yang kecil (50 mg/hari) dan secara bertahap ditingkatkan. Jika rash-nya kambuh lagi, Tylonic harus dihentikan untuk selamanya.
Hipersensitivitas yang menyeluruh:
Reaksi-reaksi pada kulit seperti eksfoliasi, demam, limfadenopati, arthralgia dan/atau eosinafilia yang serupa dengan Stevens-Johnson atau Lyell's sindrom jarang terjadi. Jika terjadi, hal tersebut dapat terjadi setiap saat selama masa pengobatan, dalam hal ini Tylonic harus dihentikan dengan segera dan selamanya. Kortikosteroid mungkin menolong banyak dalam mengatasi reaksi-reaksi tersebut. Bila terjadi reaksi-reaksi hipersensitivitas yang menyeluruh, biasanya terdapat kelainan ginjal atau hati.
Kelainan pada saluran pencernaan:
Pada permulaan penelitian-penelitian secara klinis, nausea/muntah-muntah telah dilaporkan. Laporan selanjutnya mengatakan bahwa akibat ini bukan suatu masalah yang penting dan dapat dihindari dengan menelan Tylonic setelah makan.
Darah dan sistem limfatik:
Telah dilaporkan terjadinya penurunan jumlah elemen darah yang beredar. Biasanya terjadi bersamaan dengan adanya kelainan-kelainan ginjal dan/atau hati. Namun makna klinisnya masih harus dibuktikan.
Reaksi-reaksi lainnya:
Kadang-kadang keluhan-keluhan berikut ini telah di laporkan tetapi tidak kelihatan dengan jelas sebab dan akibatnya yang berhubungan dengan allopurinol, seperti demam, rasa lesu, sakit kepala, vertigo, somnolen, cita-rasa selera yang tidak enak, nekrosis hati, granulomatous hepatitis, tes fungsi hati yang tidak normal, hiperlipaemia, kelainan penglihatan, katarak, perubahan-perubahan makular, syaraf, impotensi, diabetes mellitus, furunkulosis, allopesia, hipertensi, haematuria, oedema.
Pengobatan pada kelebihan dosis:
Tidak ada laporan mengenai kelebihan dosis Tylonic atau intoksikasi akut, reaksi yang sering terjadi hanyalah intoleransi pencernaan.
Absorbsi secara besar-besaran dari Tylonic dapat mengkibatkan penghambatan dari aktivitas xantin oksidase, yang tidak berakibat apa-apa, kecuali bilamana 6-merkaptopurin dan azatioprine diberikan bersamaan. Dalam hal ini resiko peningkatan aktivitas dari obat ini harus diketahui. Hidrasi yang cukup dapat mengakibatkan diuresis yang tinggi dan memungkinkan allopurinol dan metabolitnya diekskresikan.
Dialisa dapat juga dilakukan, jika hal ini dipandang perlu.
PERINGATAN DAN PERHATIAN:
Masa Kehamilan:
Satu dari dua penyelidikan, pada tikus-tikus yang diberikan allopurinol dosis tinggi secara intraperitoneal, menghasilkan abnormalitas janin, tetapi penyelidikan yang ekstensif pada binatang yang diberikan allopurinol peroral tidak menunjukkan sesuatu hasil. Keturunan yang normal lahir setelah allopurinol diberikan selama masa kehamilan dan tidak ada laporan yang menyatakan terjadinya kelahiran anak yang tidak normal. Bila Tylonic diindikasikan selama masa kehamilan, maka resiko terhadap janinnya harus dipertimbangkan terhadap resiko yang diakibatkan oleh proses penyakit ibunya.
Masa menyusui:
Tidak ada data-data yang tersedia mengenai ekskresi dari Allopurinal dan metabolitnya pada air susu ibu.
Serangan arthritis gout yang akut:
Pada tahap-tahap pertama dan pengobatan dengan Tylonic, seperti juga dengan urikosurik, serangan gout arthritis akut dapat terjadi. Karena itu dianjurkan memberikan dosis pencegahan obat antiinflamasi yang sesuai atau kolkisin untuk selama kurang lebih 1 bulan (0,5 mg 3 x sehari).
Pengendapan xantin:
Pada keadaan dimana pembentukan garam urat meningkatkan (misalnya pada penyakit kanker dan pengobatannya, Lesch Nyhan Syndrome) konsentrasi dari xantin dalam urine akan meningkat. Pada kasus yang jarang terjadi peningkatan kadarnya dapat meningkatkan pengendapan dalam saluran kemih. Resiko ini dapat diperkecil dengan pemberian air yang cukup mencapai kadar pengenceran cairan urine yang optimal.
Terselipnya batu asam urat pada ginjal:
Pengobatan dengan Tylonic yang cukup akan membantu disolusi batu garam/asam urat yang besar, yang terdapat pada bagian penyakit dan ginjal, dengan kemungkinan pergerakan batu ini mengakibatkan terselip dalam kandung kemih.
INTERAKSI OBAT:
6-Merkaptopurin dan Azatioprin
Jika 6-Merkaptopurin atau azatioprin diberikan bersamaan dengan Tylonic hanya 1/4 dari dosis biasa 6-merkaptopurin atau azatioprin yang harus diberikan karena penghambatan dari xantin akan memperpanjang daya kerja dari kedua obat tersebut.
Obat Urikosurik dan Salisilat
Oksipurinol, sebagai metabolit utama dari allopurinol dan yang aktif secara terapeutik, diekskresikan melalui ginjal sama dengan seperti garam/asam urat. Oleh karena itu obat-obat yang mempunyai aktivitas urikosurik seperti probenesid atau salisilat dosis tinggi dapat mempercepat ekskresi dan oksipurinol. Hal ini dapat menurunkan aktivitas terapeutik dari Tylonic, tetapi bila hal tersebut dibutuhkan, dapat disesuaikan menurut kasusnya.
Klorpropamid
Jika Tylonic diberikan bersama-sama dengan klorpropamid pada saat fungsi ginjal lemah, maka hal ini dapat memperbesar resiko terjadinya hipoglikemik.
ANTI KOAGULAN KUMARIN:
Tidak ada bukti-bukti bahwa interaksi antara allopurinol dan kuman yang diselidiki pada suatu penelitian, mempunyai arti klinis yang penting. Walaupun demikian, semua penderita yang mendapatkan antikoagulan harus diawasi dengan hati-hati.
CARA PENYIMPANAN:
Simpan ditempat sejuk dan kering, pada suhu di bawah 30°C.
KEMASAN:
TYLONIC® 100: Box 10 strip @ 10 tablet, No. Reg. DKL 9216104510B1
TYLONIC® 300: Box 10 strip @ 10 tablet, No. Reg. DKL 8916104510A1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
PT. METISKA FARMA
JAKARTA - INDONESIA
0 Komentar
Penulisan markup di komentar