Endrolin Injeksi

ENDROLIN^®
Leuprolide acetate
injeksi

Komposisi
Tiap vial depot mengandung:
Leuprolide acetate ..................................................................... 3,75 mg

Farmakologi
Leuprolide acetate merupakan non-apeptida sintetik analog GnRH alami. Leuprolide acetate bertindak sebagai penghambat yang poten dari sekresi gonadotropin bila diberikan secara terus menerus dalam dosis terapi.

Injeksi leuprolide acetate 3,75 mg sebulan sekali pada awalnya akan menstimulasi, yang kemudian diikuti penghambatan jangka panjang dari gonadotropin hipofise. Penelitian pada manusia menunjukkan bahwa setelah stimulasi, pemberian leuprolide jangka panjang menyebabkan penurunan sekresi gonadotropin, yang menyebabkan terhambatnya fungsi testis pada pria dan atrofi uterus dan jaringan endometrium ektopik pada wanita. Efek ini bersifat reversible.

Setelah pemberian dosis pertama, terjadi peningkatan kadar LH dan FSH dalam sirkulasi, yang diikuti oleh peningkatan kadar steroid gonad (testosteron dan dihydrotestosteron pada pria dan estradiol pada wanita). Bila terapi dilanjutkan, terjadi penurunan kadar LH dan FSH dalam 3-4 minggu, sehingga kadar androgen atau estrogen menurun seperti pada mereka yang telah dikastrasi atau menopause, selama obat tersebut diminum.
Leuprolide acetate merupakan polipeptida alami yang akan dihancurkan di saluran cerna. Karena itu biasanya diberikan secara parenteral.

Setelah pemberian suspensi leuprolide acetate secara i.m. atau s.c. obat tersebut akan dilepaskan secara lambat dan bertahap, sehingga lama kerjanya panjang. Bioavailabilitas setelah injeksi i.m. diperkirakan sekitar 90%.
Waktu paruh kira-kira 3 jam setelah pemberian 1 mg i.v. pada sukarelawan pria yang sehat.
Waktu yang diperlukan mencapai konsentrasi puncak; 4 jam.
Eliminasi: ‹ 5% dari 3,75 mg leuprolide acetate ditemukan dalam urin sebagai obat induk dan metabolit pertama (pentapeptida).

Indikasi
ENDROLIN^® diindikasikan untuk pengobatan:

1. Pengobatan kanker prostat dengan metastasis.
2. Pengobatan endometriosis yang berlokasi pada genital dan ekstragenital (stadium I sampai stadium IV). Berdasarkan pengetahuan yang sudah ada mengenai endometriosis, terapi dengan obat ini dibatasi pada wanita usia lebih dari 18 tahun dan lamanya dibatasi 6 bulan (lihat bagian efek samping). Tidak direkomendasikan untuk memulai terapi kedua dengan enantone atau analog GnRH yang lain.

Dosis dan cara penggunaan

1. Kanker Prostat: satu suntikan subkutan yang akan diulang setiap 4 minggu.
2. Endometriosis; pengobatan harus dimulai selama 5 hari pertama siklus menstruasi. Satu suntikan subkutan atau intramuskuler yang akan diulang setiap 4 minggu. Lama terapi: pengobatan endometriosis pada stadium apapun tidak melebihi 6 bulan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitif terhadap komponen obat ini.
2. Perdarahan vagina dengan sebab yang tidak jelas.
3. Kehamilan.
4. Penggunaan pada wanita yang sedang menyusui.

Efek samping
Efek samping terutama berhubungan dengan keadaan hipoestrogenisme pada wanita dan hipotestosteronisme pada pria.

Terdapat resiko peningkatan kehilangan densitas trabekula tulang belakang selama terapi endometriosis atau anemia yang disebabkan oleh leiomioma uteri. Kehilangan densitas tulang ini mungkin irreversible. Tetapi kehilangan densitas tulang ini umumnya kecil bila terapi dibatasi untuk 3 bulan (untuk anemia yang disebabkan leiomioma uteri) atau 6 bulan (untuk endometriosis), kecuali pada pasien-pasien dengan faktor resiko yang sudah ada (misalnya riwayat osteoporosis).

Pada wanita dan pria dewasa: semburan panas (hot flushes), penglihatan kabur, penurunan libido, pusing, edema, sakit kepala, reaksi pada tempat injeksi, mual atau muntah, nyeri pada payudara. insomnia, kenaikan berat badan, aritmia jantung atau palpitasi, anafilaksis, parestesi, pingsan.

Hanya pada wanita dewasa: amenore, peningkatan sementara gejala-gejala endometriosis (nyeri pelvis, dismenorea, dispareunia), vaginitis, efek androgenik (suara menjadi berat, peningkatan pertumbuhan rambut). perubahan kepribadian atau sikap (ansietas, depresi, perubahan mood, gugup).

Hanya pada pria dewasa: konstipasi, ukuran testis mengecil, peningkatan sementara gejala-gejala kanker prostat, impoten, angina atau infark miokard, emboli paru, tromboflebitis.
Pada anak perempuan: perdarahan uterus, keputihan.


Peringatan dan perhatian

1. Perburukan tanda-tanda dan/atau gejala-gejala penyakit yang dipengaruhi hormon (seperti endometriosis, kanker prostat) dapat terjadi selama 1-2 minggu permulaan terapi ENDROLIN^® (akibat sekunder dari stimulasi ENDROLIN^® yang menyebabkan sekresi hormon gonadotropin dan pembentukan hormon-hormon steroid pada ovarium dan testis) dan tanda-tanda dan/atau gejala-gejala tersebut akan mereda jika terapi dihentikan.
2. Menstruasi akan berhenti dengan dosis efektif ENDROLIN^®, oleh karena itu pasien sebaiknya memberitahukan dokter bila tetap mengalami menstruasi yang teratur. Pasien yang tidak minum ENDROLIN^® berturut-turut dapat mengalami perdarahan lucut.
3. Keamanan pada wanita yang menggunakan ENDROLIN^® selama lebih dari 6 bulan belum diketahui dan karena kekhawatiran efek jangka panjang pada densitas tulang, maka tidak dianjurkan terapi ENDROLIN^® melebihi periode atau memberikan tambahan terapi dengan obat ini atau analog GnRH yang lain.
4. ENDROLIN^® harus digunakan secara hati-hati, pertimbangkan resiko dan keuntungannya, pada wanita-wanita yang telah diketahui mempunyai faktor resiko penurunan kadar mineral tulang.
5. Pasien tidak boleh menggunakan obat ini jika mereka memiliki riwayat perdarahan vagina yang tidak terdiagnosis, atau mereka yang alergi terhadap komponen obat ini.
6. Pasien tidak boleh menggunakan metode kontrasepsi hormonal dan harus disarankan untuk menemui doktemya jika mereka hamil. Jika pasien hamil selama pengobatan, obat harus dihentikan dan pasien harus diberitahu tentang potensi resiko pada janin.
7. Reaksi anafilaksis terhadap Gn-RH sintesis (Gonadorelin HCl) telah dilaporkan dalam literatur medis.

Interaksi obat
Tidak ada uji klinis interaksi obat untuk ENDROLIN^®. Tetapi, karena ENDROLIN^® merupakan peptida yang terutama dihancurkan oleh peptidase, bukan oleh sitokrom P-450, dan karena ikatan proteinnya rendah (46%), maka interaksi obat diperkirakan tidak terjadi.

Kemasan
ENDROLIN^® 3,75 mg tersedia dalam kemasan termasuk vial, satu ampul pelarut, satu jarum suntik 5 mL dan satu jarum 23G sekali pakai.

Reg. No. DKI0411300144A1

Simpan pada suhu di bawah 25°C. 
Lindungi dari cahaya.
Jangan dibekukan.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

Diproduksi oleh:
Eriochem S.A. Argentina

Diimpor dan dikemas oleh:
PT KALBE FARMA Tbk., Bekasi - Indonesia

Share this :