Voltadex Retard

VOLTADEX^® Retard
Tablet salut lepas lambat

Komposisi:
Tiap tablet salut lepas lambat mengandung:
Natrium diklofenak ............... 100 mg

Farmakologi:
Farmakodinamik
Natrium diklofenak adalah derivat asam fenil-asetat yang mempunyai sifat analgetik, antipiretik dan anti-inflamasi. Biasanya digunakan untuk pengobatan artritis reumatoid dan reumatik lainnya. Penghambatan biosintesis prostaglandin, yang telah dibuktikan pada beberapa hewan percobaan mempunyai hubungan penting dengan mekanisme kerja VOLTADEX^® Retard. Prostaglandin mempunyai peranan penting sebagai penyebab dari inflamasi, nyeri dan demam. Pada penyakit reumatik, efek anti-inflamasi dan analgetik dari VOLTADEX^® Retard menunjukkan respon klinik yang ditandai dengan hilangnya tanda-tanda dan gejala-gejala seperti nyeri pada waktu istirahat, nyeri pada waktu bergerak, kekakuan pada pagi hari dan bengkak pada persendian serta perbaikan dari fungsi organ. VOLTADEX^® Retard digunakan untuk pasien dimana dosis harian 100 mg sesuai dengan gambaran klinis. Kemungkinan untuk pemberian dosis sekali sehari akan menyederhanakan pengobatan jangka lama dan membantu untuk menghindarkan kemungkinan kesalahan dosis. Untuk kasus-kasus ringan yang memerlukan dosis lebih rendah, dapat digunakan Voltadex dalam bentuk lain.

Farmakokinetik
Diklofenak diserap dengan lengkap dari tablet pelepasan lambat. Sebagai hasil dari pelepasan zat aktif yang lambat, konsentrasi puncak dalam plasma yang dicapai lebih rendah daripada yang dicapai setelah pemberian dosis bentuk konvensional. Dengan kata lain, konsentrasi tetap dapat diukur untuk beberapa jam setelah mencapai puncak. Absorpsi lebih lambat setelah pemberian tablet pelepasan lambat baik setelah atau pada waktu makan daripada pemberian dalam keadaan lambung kosong. Konsentrasi puncak plasma rata-rata 0,43 μg/ml (1,35 μg mol/l) dicapai dalam waktu kira-kira 5 jam setelah pemberian tablet pelepasan lambat 100 mg. Karena kira-kira separuh dari zat aktif mengalami metabolisme first pass di hati, daerah di bawah kurva konsentrasi (AUC) kurang lebih besarnya separuh setelah pemberian oral atau anus dibandingkan dengan pemberian melalui suntikan dengan dosis yang sama.
Diklofenak terikat pada protein serum ± 99,7%, terutama dengan albumin (99,4%). Total klirens sistemik diklofenak dalam plasma adalah 263±56 ml/menit (nilai rata-rata ± SD). Waktu paruh terakhir dalam plasma adalah 1-2 Jam. Gambaran farmakokinetik tetap tidak berubah setelah pemberian ulang. Tidak terjadi akumulasi pada pemberian dengan interval dosis yang dianjurkan. Diklofenak masuk ke dalam cairan sinovial, dimana konsentrasi maksimum diukur 2-4 jam setelah kadar puncak dalam plasma tercapai. Waktu paruh yang nyata untuk eliminasi dari cairan sinovial adalah 3-6 jam. Hanya 4-6 jam cairan sinovial daripada dalam plasma dan tetap tinggi sampai 12 jam. Biotransformasi diklofenak melibatkan sebagian glukuronidasi dari molekul utuh tetapi terutama hidroksilasi tunggal dan bertingkat diikuti oleh glukuronidasi.
Kira-kira 60% dosis yang diberikan diekskresikan melalui urin dalam bentuk metabolit dari salah satu proses, lebih kecil dari 1% diekskresikan dalam bentuk yang tak diubah. Sisa dari dosis dieliminasikan sebagai metabolit molekul empedu dalam tinja. Usia dari pasien tidak mempengaruhi absorpsi, metabolisme atau ekskresi dari obat.
Pada pasien-pasien yang mengalami gangguan ginjal, tidak terjadi akumulasi dari zat aktif yang tidak diubah. Ini dapat disimpulkan dari kinetik dosis tunggal bila digunakan jadwal dosis yang biasa. Pada klirens kreatinin ‹ 10 ml/menit, kadar metabolit steady state dalam plasma teoritis 4 kali lebih tinggi dari subyek normal, namun metabolit pada akhirnya dilenyapkan melalui empedu. Bila terjadi gangguan fungsi hati (hepatitis kronik, non decompensated cirrhosis), kinetik dan metabolisme diklofenak adalah sama seperti pada pasien-pasien tanpa penyakit hati.

Indikasi:
Natrium diklofenak digunakan untuk nyeri yang disebabkan inflamasi non reumatik, artritis reumatoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa, spondiloartritis.


Kontraindikasi:

• Ulkus peptikum.
• Reaksi hipersensitf terhadap diklofenak.
• Seperti halnya dengan anti-inflamasi non steroid lainnya, natrium diklofenak dikontraindikasikan pada pasien di mana serangan asma, urtikaria atau rinitis akut ditimbulkan oleh asam asetil salisilat atau obat-obat lain yang mempunyai aktivitas menghambat pembentukan prostaglandin.

Dosis:
Dewasa:
Sehari 1 tablet. Bila diperlukan takaran harian dapat dinaikkan sampai 150 mg dengan menambahkan tablet Voltadex 25 mg atau 50 mg. Bila gejala-gejala lebih nyata pada malam atau pagi hari, VOLTADEX^® Retard lebih baik diberikan pada malam hari. Untuk kasus-kasus ringan dimana dosis rendah sudah mencukupi, tersedia Voltadex bentuk lain. Tablet harus ditelan utuh dengan air sebaiknya pada waktu makan.

Anak-anak:
Tidak dianjurkan penggunaannya pada anak-anak.

Dosis berlebih:
Penanganan keracunan akut dengan anti-inflamasi non steroid pada dasarnya dilakukan dengan tindakan suportif dan simptomatik. Tidak ada gambaran klinis yang khas dari takaran berlebih diklofenak. Tindakan pengobatan yang dilakukan dalam hal takaran berlebih adalah sebagai berikut: absorpsi harus dicegah segera setelah takaran berlebih dengan pencucian lambung dan pengobatan arang aktif.
Pengobatan suportif dan simtomatik harus diberikan untuk komplikasi seperti hipotensi, kegagalan ginjal: konvulsi, iritasi saluran pencernaan dan depresi pernafasan. Terapi spesifik seperti forced diuresis, dialisis atau hemoperfusi mungkin tidak membantu menghilangkan anti-reumatik steroid karena kecepatan protein binding yang tinggi dan metabolisme ekstensif.


Peringatan dan perhatian:

• Hati-hati bila digunakan pada penderita dengan riwayat dekompensasi jantung atau hipertensi pada orang tua, pada pasien-pasien yang diobati dengan diuretik dan dengan extracellular volume depletion dari suatu penyebab.
• Karena kegagalan ginjal akut mungkin dapat terjadi pada penderita yang sudah mempunyai gangguan fungsi ginjal, maka pada penderita seperti ini pemberian diklofenak harus dengan hati-hati dan fungsi ginjal harus dimonitor.
• Hati-hati bila digunakan pada orang hamil atau menyusui kecuali bila sangat diperlukan.
• Ketepatan diagnosis dan pengawasan yang ketat harus dilakukan pada pasien-pasien dengan keluhan gangguan saluran pencernaan, riwayat tukak lambung, ulkus kolitis dan penyakit Crohn, juga pada pasien-pasien yang menderita gangguan fungsi hati yang berat.
• Pada pasien usia lanjut perhatian harus diberikan sesuai dengan prinsip-prinsip pengobatan kedokteran. Hal ini terutama dianjurkan untuk menggunakan dosis efektif terkecil pada pasien-pasien tua yang lemah atau dengan berat badan rendah,
• Natrium diklofenak dapat meninggikan satu atau lebih enzim hati.
• Pada pengobatan jangka panjang, harus dilakukan hitung darah dan pemeriksaan fungsi hati dan ginjal sebagai tindakan pencegahan. Jika hasil tes fungsi hati tetap abnormal atau memburuk dan tanda-tanda atau gejala-gejala klinis konsisten dengan berkembangnya penyakit hati atau jika manifestasi lainnya terjadi (seperti: eosinofilia. ruam dan sebagainya) maka pengobatan harus dihentikan.
• Hepatitis dapat terjadi tanpa gejala-gejala prodromal. Perhatian harus diberikan pada pasien-pasien dengan porforia hati, karena natrium diklofenak dapat menimbulkan serangan.

Efek samping:

• Diklofenak ditolerir cukup baik dari semua efek samping yang terjadi, gangguan saluran pencernaan adalah yang paling sering. Selain itu sakit kepala, mual, kembung, sukar tidur, ruam kulit dan pruritus dengan insiden yang jarang terjadi.
• Ginjal; dalam kasus-kasus terbatas: kegagalan ginjal akut, urinary abnormalities (seperti hematuria), proteinuria, interstitial nephritis, gejala-gejala nephrotic, papillary necrosis. 
• Hati; kadang-kadang peninggian enzim-enzim aminotransferase (SGOT, SGPT). Jarang terjadi hepatitis dengan atau tanpa jaundice, dalam isolated cases fulminant.
• Darah; dalam kasus-kasus terbatas: trombositopenia, leukopenia, anemia (anemia hemolitik, anemia aplastik), agranulositosis.
• Hipersensitivitas; jarang terjadi reaksi hipersensitivitas seperti asma, reaksi anafilaktik sistemik termasuk hipotensi.

Interaksi obat:

• Apabila diberikan bersamaan dengan preparat yang mengandung litium atau digoksin, diklofenak dapat meningkatkan konsentrasi litium dalam plasma, tetapi tidak ada tanda klinis dosis berlebih pada kasus-kasus tertentu yang telah dijumpai.
• Beberapa obat anti-inflamasi non steroid dapat menghambat aktivitas dari diuretika. Pengobatan bersamaan dengan diuretika golongan potassium sparing (hemat kalium) mungkin disertai dengan kenaikan kadar kalium dalam serum, karena itu perlu dilakukan pengamatan terhadap kadar kalium dalam serum.
• Pemberian bersamaan anti-inflamasi non steroid sistemik dapat menambah terjadinya efek samping.
• Meskipun penelitian-penelitian klinik tidak menunjukkan bahwa natrium diklofenak mempunyai pengaruh pada efek antikoagulan, tetapi ada laporan terbatas mengenai bertambahnya risiko perdarahan dengan pemakaian kombinasi tersebut. Oleh karena itu dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan laboratorium terhadap pasien tersebut. 
• Diklofenak dalam dosis tinggi dapat menghambat agregasi platelet untuk sementara.
• Penelitian-penelitian klinik memperlihatkan bahwa natrium diklofenak dapat diberikan bersamaan dengan obat antidiabetik tanpa mempengaruhi efek klinik dari masing-masing obat. Tetapi ada laporan terbatas dari efek hipoglikemik dan hiperglikemik dengan adanya natrium diklofenak, dimana dosis obat hipoglikemik harus dirubah.
• Perhatian harus diberikan bila anti-inflamasi non steroid diberikan kurang dari 24 jam sebelum atau sesudah pengobatan dengan methotrexate, konsentrasi methotrexate dalam darah dapat meningkat dan toksisitas dari obat ini bertambah.
• Bertambahnya nefrotoksisitas dari siklosporin dapat terjadi melalui efek obat-obat antiinflamasi non steroid pada prostaglandin ginjal.

Kemasan dan nomor registrasi:
Kotak, 5 strip@ 6 tablet salut lepas lambat, DKL9305011614A1.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

SIMPAN PADA SUHU KAMAR (25-30°C), TERLINDUNG DARI CAHAYA.

Dibuat oleh:
DexaMedica
JL. BAMBANG UTOYO 138
PALEMBANG-INDONESIA

Share this :