KOMPOSISI:
Zistic® Kapsul 250 mg, tiap kapsul mengandung: Azithromycin dihydrate setara dengan Azithromycin 250 mg
Zistic® Kaplet salut selaput 500 mg, tiap kaplet mengandung: Azithromycin dihydrate setara dengan Azithromycin 500 mg
Zistic® Sirup kering 200 mg/5 ml, tiap 5 ml sirup (1 sendok takar) mengandung: Azithromycin dihydrate setara dengan Azithromycin 200 mg.
FARMAKOLOGI;
Farmakodinamik:
Azithromycin merupakan subklas pertama dari antibiotik makrolida dikenal sebagai azalide dan berbeda dengan erythromycin. Secara kimia diturunkan melalui penyisipan atom nitrogen ke cincin lakton dari erythromycin A
Mekanisme kerja Azithromycin dengan cara menghambat sintesis protein pada bakteri dengan cara mengikat ribosom subunit 50S dan mencegah translokasi peptida
Azithromycin memperlihatkan aktivitas in-vitro melawan bakteri spektrum luas yaitu:
- Bakteri Gram positif aerob: Staphylococus aureus, Streptococcus pyogenes (group A β-haemolytic streptococci). Streptococcus pneumoniae, α-haemolytic streptococci (viridans group) dan streptococci lain, dan Corynebacterium diphtheriae. Azithromycin menunjukkan resistensi silang dengan jenis gram- positif resisten erythromycin, termasuk Streptoecocus faecalis (enterococcus) dan sebagian besar Staphylccocci yang resisten methicillin
- Bakteri Gram negatif aerob: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter species, Yersinia species, Legionella pneumophila, Bordetella pertusis, Bordetella parapertussis, Shigella species. Pasteurella species, Vibrio cholera dan parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides, Aktif melawan Escherichia coli, Salmonella entiritidis, Salmonella typhi, Enterobacter species Aeromonas hydrophila dan Klebsiella species berubah dan uji resistensi harus dilakukan, Proteus species, Serratia species. Morganella species, dan Pseudomonas aeruginosa biasanya resistan
- Bakteri anaerob: Bacteroides fragillis dan Baeteroides species, Clostridium perfringens, Peptococcus species dan Peptostreptococcus speces. fusobacterium necrophorum dan Propriombacterium acnes
- Mikroorganisme penyakit menular seksual: Azithromycin aktif melawan Chlamydia trachomatis dan juga menunjukkan aktivitas yang baik melawan Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae dan Haemophillus ducreyi.
- Mikroorganisme lainnya: Borrella burgdorferi (pembawa penyakit getah bening), Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Camphylobacter dan Listeria monocytogenes.
- Bakteri patogen dengan Infeksi HIV: Mycobacterium avium-Intracellulare complex, Pneumocystis carinii dan Toxoplasma gondii.
Farmakokinetik:
Absorpsi:
Pada pemberian secara oral, bioavailabilitas Azithromycin sekitar 37% dari dosis Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai plasma puncak sekitar 2 - 3 jam.
Distribusi:
Berdasarkan studi farmakokinetik menunjukkan bahwa konsentrasi Azithromycin di jaringan lebih tinggi dibandingkan yang ada di plasma (konsentrasi mencapai 50 kali konsentrasi yang ada di plasma), Hal ini menunjukkan bahwa Azithromycin terikat kuat pada jaringan, Konsentrasi pada jaringan target, seperti: paru-paru, tonsil dan prostat melebihi MIC90 untuk kebanyakan bakteri patogen setelah pemberian dosis tunggal 500 mg.
Eliminasi:
Waktu paruh eliminasi plasma hampir mencerminkan waktu paruh deplesi jaringan, yaitu sekitar 2 - 4 hari, Ekskresi bilier Azithromycin merupakan jalur utama eliminasi obat yang tidak berubah yang diberikan peroral. Konsentrasi sangat tinggi dari obat yang tidak berubah ditemukan di dalam empedu, bersama-sama dengan 10 metabolit, dibentuk oleh N- dan O- demetilasi, dengan hikroksilasi cincin desosamin dan aglikon dan dengan pemecahan cladinose konjugasi.
INDIKASI:
Azithromycin diindikasikan untuk pengobatan pasien dengan infeksi ringan sampai sedang (seperti pneumonia) yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka dengan keadaan sebagai berikut:
- Saluran pernapasan bagian bawah: eksaserbasi bakteri akut dari penyakit paru-paru yang kronis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, atau Streptococcus pneumoniae. Pneumonia jangkitan dengan keparahan ringan yang disebabkan oleh Streptoccocus pneumoniae atau Haemophillus influenzae pada pasien yang tepat untuk terapi secara oral.
- Saluran pernapasan bagian atas Streptococcal faringitis/tonsilitis: Sebagai alternatif terapi lini pertama untuk faringitis/tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes terjadi pada individu yang tidak dapat menggunakan terapi lini pertama
- Kulit dan struktur kulit: kulit yang tidak komplikasi dan infeksi struktur kulit yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes atau Streptococcus agalactiae, Abses biasanya memerlukan drainasi surgical.
- Penyakit menular seksual: Non-gonococcal uretritis dan servisitis yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis.
DOSIS DAN CARA PEMBERIAN:
Azithromycin harus diberikan sebagai dosis tunggal harian, Dosis yang diberikan untuk infeksi adalah di bawah ini:
- Dewasa (termasuk lanjut usia):
- Untuk pengobatan penyakit menular seksual yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae tanpa komplikasi cervix, urethra dan rektal adalah 1000 mg sebagai dosis oral tunggal atau urethritis,dan cervicitis disebabkan Neisseria gonorrhoeae adalah 2000 mg sebagai dosis oral tunggal
- Untuk indikasi lainnya seperti fomulasi yang diberikan secara oral, total dosis pengobatan 1500 mg, dengan dosis pemberian 500 mg per hari diberikan selama 3 hari. Sebagai alternatif dosis pemberian, hari pertama diberikan 500 mg sebagai dosis tunggal diikuti dengan 250 mg 1 x sehari untuk 2 - 5 hari
- Anak-anak:
- Tidak ada informasi dosis pemberian untuk anak dibawah 6 tahun.
- Dosis total 30 mg/kg diberikan sebagai dosis tunggal harian 10 mg/kg atau sebagai dosis alternatif, diberikan selama 5 hari sebagai dosis tunggal harian dimana dari dosis 10 mg/kg pada hari pertama, kemudian untuk hari ke 2 - 5 diberikan dosis 5 mg/kg
| BERAT (KG) | PEMBERIAN 3 HARI | PEMBERIAN 5 HARI |
| 15 - 25 |
200 mg (5 ml)
1 x sehari, pada hari 1 - 3
|
200 mg (5 ml) 1 x sehari pada hari 1,
selanjutnya 100 mg (2,5 ml), 1 x sehari pada hari 2 - 5
|
26 - 35
|
300 mg (7,5 ml)
1 x sehari, pada hari 1 - 3
|
300 mg (7,5 ml) l x sehari pada hari 1,
selanjutnya 150 mg (3.75ml) 1 x sehari pada hari 2 - 5
|
36 - 45
|
400 mg (10 ml)
1 x sehari, pada hari 1 - 3
|
400 mg (10 ml) 1 x sehari pada hari 1,
selanjutnya 200 mg (5 ml) 1 x sehari pada hari 2 - 5
|
› 45
|
Sesuai dosis untuk dewasa
| |
Zistic® dapat diberikan dengan atau tanpa makanan
Pasien dengan gangguan ginjal:
Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai berat (GFR ‹ 10 - 80 ml/min), Perhatian harus dilakukan ketika azithromycin diberikan untuk pasien dengan gangguan ginjal berat (GFR ‹ 10 ml/min).
Pasien dengan gangguan hati:
Dosis yang sama sebagai pasien normal boleh digunakan pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai berat
Penyiapan Zistic® Sirup kering
Tambahkan 8 ml air kemudian dikocok sampai rata. Tutup wadah dengan rapat setelah digunakan, Setelah pencampuran, simpan suspensi pada suhu 25-30°C dan tidak boleh digunakan lebih dari 5 hari
KONTRA INDIKASI:
Pasien yang hipersensitif terhadap Azithromycin, Erythromycin atau antibiotik makrolida lainnya
PERINGATAN DAN PERHATIAN:
- Seperti erythromycin dan macrolida lainnya, Jarang terjadi reaksi alergi serius, termasuk angioedema dan anaphylaxis (jarang fatal) telah dilaporkan.
- Jika terjadi reaksi alergi serus pengobatan harus dihentikan dan pengobatan yang sesuai harus segera dilaksanakan.
- Tidak ada penyesuaian dosis yang dibutuhkan pada pasien dengan kerusakan ginjal sedang (klirens kreatinin › 40 ml/min), Hati-hati sebelum meresepkan azythromydn pada pasien dengan kerusakan ginjal yang lebih parah
- Tidak ada penyesuaian dosis direkomendasikan untuk pasien dengan kerusakan hati ringan sampai sedang
- Seperti layaknya penyiapan antibiotik, pengamatan terhadap tanda-tanda superinfeksi dengan organisme non-rentan, termasuk jamur dianjurkan
- Azithromycin tidak diresepkan untuk pasien pneumonia dengan resiko tinggi. Faktor resiko yang harus dipertimbangkan
- Penderita dengan infeksi nosokomial yang didapat
- Penderita dengan bakteremia diketahui atau yang diduga
- Penderita memerlukan rawat inap
- Pasien lanjut usia atau debil, atau
- Penderita dengan masalah kesehatan serius (termasuk imunodefisiensi atau fungsional asplenia)
- Keamanan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui belum tersedia. Azithromycin hanya digunakan pada wanita hamil dan menyusui ketika terapi alternatif lainnya tidak tersedia
INTERAKSI OBAT:
| - | Antacids Dalam studi farmakokinetik menyelidiki efek simultan penggunaan antacid dengan azithromycin, tidak berpengaruh pada keseluruhan bioavailability yang terlihat meskipun konsentrasi serum puncak berkurang sekitar 30%. Pada penderita yang menerima azitromycn dan antasida, obat tersebut tidak boleh diminum secara bersamaan |
| - | Digoxin Banyak pasien telah menerima pemberian bersama dari azithromycin dan glikosida jantung, dan tidak ada interaksi yang pernah dilaporkan. Beberapa antibiotik makrolid telah dilaporkan merusak metabolisme mikroba dari digoxin pada usus pasien. Pasien yang menerima azithromycin bersamaan dengan antibiotik azalide dan digoxin kemungkinan mengalami peningkatan level digoxin. |
| - | Ergot Berdasarkan kemungkinan teoritis dari ergotism, penggunaan bersamaan dengan derivatif ergot azithromycin tidak dianjurkan |
| - | Cimetidine Dalam studi farmakokinetik menyelidiki efek dari dosis tunggal cimetidine, diberikan 2 jam sebelum azithromycin, pada farmakokinetik dari azithromycin. tidak ada perubahan farmakokinetik azithromycin yang terlihat |
| - | Coumarin-Type Antikoagulan oral Dalam studi interaksi farmakokinetik, azithromycin tidak mengubah efek antikoagulan dari dosis tunggal 15 mg warfarin yang diberikan kepada sukarelawan yang sehat. Adanya laporan yang diterima dalam periode pasca-pemasaran terhadap potensi-antikoagulasi setelah pemberian azithromycin dan antikoagulan kumarin oral tipe. Meskipun hubungan sebab akibat belum di tetapkan, pertimbangan harus diberikan untuk frekuensi pemantauan waktu protrombin bila azithromycin digunakan pada penderita yang menerima antikoagulan oral tipe Coumarin |
| - | Cyclosporin Dalam studi farmakokinetik dengan sukarelawan sehat yang telah diberikan 500 mg / hari dosis oral azithromycin selama 3 hari dan kemudian diberikan dosis tunggal 10 mg / kg oral cyclosporin, menghasilkan cyclosporin Cmax dan AUC0 - 5 yang tinggi secara signifikan, Akibatnya, peringatan harus dilakukan sebelum pemberian bersama obat ini, Jika pemberian bersama diperlukan, tingkat cyclosporin harus dipantau dan dosisnya disesuaikan |
| - | Fluconazole Pemberian bersama dosis tunggal 1200 mg azithromycin tidak mengubah farmakokinetik dari dosis tunggal 800 mg Fluconazole. Paparan total dan waktu paruh dan azithromycin tidak berubah oleh pemberian bersama Fluconazole, namun penurunan klinis yang tidak signifikan dalam Cmax (18%) dari azithromycin telah ciamati |
| - | Nelfinavir Pemberian bersama azithromycn (1200 mg) dan nelfinavir pada kondisi tunak (750 mg tiga kali sehari) mengakibatkan konsentrasi azithromycn meningkat. Tidak ada efek samping yang bermakna secara klinis diamati dan tidak ada penyesuaian dosis diperlukan |
| - | Terfenadine Studi farmakokinetik telah melaporkan tidak ada bukti adanya interaksi antara azithromycin dan terfenadine. Jarang adanya kasus yang dilaporkan di mana kemungkinan interaksi tersebut tidak bisa sepenuhnya dikecualikan, namun tidak ada bukti spesifik bahwa interaksi tersebut telah terjadi |
EFEK SAMPING:
- Infeksi dan infestasi: Moniliasis, dan vaginitis.
- Gangguan sistem darah dan limfatik: Trombositopenia
- Gangguan sistem kekebalan: Anapilaksis (jarang terjadi)
- Gangguan metabolisme dan nutrisi gangguan: Anorexia
- Gangguan kejiwaan: Reaksi agresif, gelisah, agitasi, dan kecemasan.
- Gangguan sistem saraf: Pusing, kejang (seperti yang terlihat dengan macrolides lainnya), sakit kepala, hiperaktif, hypoesthesia, paresthesia mengantuk dan sinkop
- Gangguan telinga dan labyrinth: Vertigo
- Gangguan Jantung: Palpitasi dan arrhytmias termasuk ventrikular takikardia
- GangguanVaskular: Hipotensi
- Gangguan Gastrointestinal: Muntah / Diare (jarang mengakibatkan dehidrasi), Dispepsia, sembelit, kolitis pseudomembranous. pankreatitis, dan jarang adanya laporan perubahan warna lidah
- Gangguan Hepatobilliary: Hepatitis dan penyakit kuning cholestatic telah dilaporkan serta kasus jarang terjadi nekrosis hati dan kegagalan hati, yang jarang menyebabkan kematian, Namun, adanya hubungan sebab akibat belum ditetapkan
- Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Reaksi alergi termasuk Pruritus, ruam, fotosensitif, edema, urtikaria dan angioedema jarang reaksi kulit serius termasuk eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dan nekrolisis epidermal toksik telah dilaporkan
- Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Arthalgia
- Gangguan ginjal dan urin: nefritis intersfisial dan gagalan ginjal akut
- Gangguan umum dan ketentuan pemberian berdasarkan kondisi - asthenia telah dilaporkan meskipun hubungan sebab akibat belum ditetapkan: kelelahan dan malaise
KEMASAN:
Zistic® Kapsul 250 mg
Dus, 1 strip @ 10 kapsul .
No. Reg DKL9502320701A1
Zistic® Kaplet salut selaput 500 mg
Dus, 1 strip @ 10 kaplet salut selaput
No. Reg DKL9502321309A1
Zistic® Sirup kering 200 mg / 5 ml
Dus, 1 botol @ 15 ml
No. Reg DKL1102344538A1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Kapsul dan Kaplet salut selaput
SIMPAN DIBAWAH SUHU 30°C
Sirup Kering
SIMPAN DIBAWAH SUHU 25°C DAN TEMPAT KERING
Diproduksi oleh
PT. BERNOFARM
Sidoarjo-Indonesia
Tanggal Revisi: 21 September 2011
Zistic® adalah merek dagang dari PT. BERNOFARM.
UNTUK KETERANGAN LEBIH LANJUT,
e-mail: info@bernofarm.com
PO BOX 4037 JKP 10040
0 Komentar
Penulisan markup di komentar