Ketopain Injeksi

KETOPAIN^®
INJEKSI

KOMPOSISI:
KETOPAIN^® 10
Tiap ampul (1 ml) mengandung: Ketorolac tromethamine 10 mg.

KETOPAIN^® 30
Tiap ampul (1 ml) mengandung' Ketorolac tromethamine 30 mg.

INDIKASI :
Ketorolac diindikasikan untuk penanganan jangka pendek nyeri akut sedang sampai berat pasca operasi.

DOSIS DAN CARA PEMAKAIAN:
Lama pemberian ketorolac secara intra muskuler (i.m.) dan intra vena (i.v.) tidak lebih dari 5 hari.
Injeksi bolus i.v. diberikan secara lambat, minimal dalam waktu 15 detik. Pemberian secara i.m. dilakukan secara lambat dan dalam.
Efek analgesik mulai terlihat dalam waktu 30 menit, efek maksimum tercapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian i.v. atau i.m. Lama efek analgesik adalah 4-6 jam. Bila nyeri timbul kembali, dosis ataupun frekuensi pemberian ketorolac tidak boleh ditingkatkan.
Pemakaian ketorolac parenteral direkomendasikan untuk diberikan sesegera setelah operasi dilakukan. Pengalihan ke bentuk analgesik alternatif harus dilakukan secepat mungkin, mengingat pemakaian ketorolac paling lama adalah 5 hari.

Dewasa
Dosis awal: 10 mg.
Dilanjutkan dengan dosis 10-30 mg setiap 4-6 jam.
Dosis maksimum
- 90 mg/hari untuk pasien dewasa
- 60 mg/hari untuk pasien usia lanjut, pasien dengan gangguan ginjal dan pasien dengan BB ‹ 50 kg.
Lama pemakaian: 2 hari.
Pasien harus diberikan dosis efektif terkecil dengan lama pemberian tersingkat.

SIFAT:
Farmakodinamik
Ketorolac tromethamine merupakan senyawa antiinflamasi non steroid (AINS) yang bekerja pada jalur siklooksigenase, menghambat biosintesis prostaglandin dengan aktivitas analgesik yang kuat secara perifer maupun sentral, juga memiliki efek antiinflamasi dan antipiretik. Ketorolac dapat mengatasi nyeri ringan sampai berat pada kasus-kasus emergensi, nyeri muskuloskeletal, pasca operasi minor atau mayor, kolik ginjal dan nyeri pada kanker. Ketorolac memiliki efikasi analgesik yang setara dengan morfin atau petidin. Mula kerja efek analgesia ketorolac sedikit lebih lambat, namun lama kerjanya lebih panjang dibanding dengan opioid. Terapi kornbinasi ketorolac dengan opioid dapat mengurangi kebutuhan opioid sebanyak 25-50% dan pada beberapa pasien hal ini disertai dengan penurunan efek samping yang diinduksi oleh opioid, lebih cepatnya normalisasi fungsi saluran cerna dan lebih singkatnya lama perawatan di rumah sakit.

Farmakokinetik

• Ketorolac tromethamine diabsorpsi secara cepat dan lengkap setelah pemberian secara i.m.
• Konsentrasi plasma puncak 2,2 μg/ml tercapai 50 menit setelah pemberian dosis tunggal 30 mg
• T½ terminal 5,3 jam pada orang dewasa dan 7 jam pada pasien usia lanjut (umur rata-rata 72 tahun).
• Ikatan protein plasma › 99%
• Farmakokinetik ketorolac setelah pemberian tunggal atau beberapa dosis adalah linear.
• Kadar stabil dalam plasma (steady state plasma level) tercapai setelah dosis diberikan setiap 6 jam dalam 1 hari.
• Setelah pemberian intravena dosis tunggal volume yang terdistribusi sekitar 0,25 l/kg.
• Sekitar 91,4% ketorolac dan metabolitnya diekskresi melalui urin dan sisanya 6,1% diekskresi melalui feses.
• Keadaan hemodinamik pasien tidak terpengaruh oleh pemberian ketorolac secara parenteral.

PERINGATAN:
Pemakaian ketorolac bersamaan dengan AINS dapat menyebabkan gangguan saluran gastrointestinal berupa iritasi, ulkus, perforasi atau perdarahan dengan atau tanpa gejala sebelumnya dan harus di berikan dengan pengawasan ketat pada pasien dengan riwayat adanya penyakit di saluran pencernaan.

PERHATIAN:
Retensi cairan dan edema pernah dilaporkan pada pemakaian ketorolac, hati-hati jika diberikan pada pasien dengan dekompensasi jantung, hipertensi dan keadaan sejenis.
Pemakaian ketorolac bersama dengan AINS secara rutin tidak direkomendasikan karena dapat meningkatkan efek samping.

Efek pada ginjal.

• Seperti obat lain yang menghambat biosintesis prostaglandin, ketorolac dapat meningkatkan kadar serum urea nitrogen dan kreatinin
• Pemakaian ketorolac pada penderita yang menjalani dialisis belum diteliti.
• Pasien hipovolemia akibat perdaharan atau dehidrasi berat tergantung pada produksi prostaglandin di ginjal untuk memelihara perfusi ginjal dan laju filtrasi glomerulus, maka keadaan hipovolemia harus segera dikoreksi. Dalam keadaan seperti ini pemakaian obat penghambat sintesis prostaglandin diharapkan dapat menurunkan aliran darah ginjal. Jika menggunakan ketorolac maka harus dilakukan pemantauan volume urin, kadar serum urea dan kreatinin sampai dicapai keadaan normovolemia.

Efek pada darah.

• Ketorolac menghambat agregasi trombosit dan dapat memperpanjang masa perdarahan tetapi tidak mempengaruhi jumlah trombosit, waktu protrombin (prothrombin time = PT) atau partial thromboplastin time (PTT). Pasien dengan gangguan koagulasi atau yang sedang dalam pengobatan dengan obat hemostasis harus diawasi dengan ketat. Berbeda dengan efek aspirin yang memanjang, hambatan fungsi trombosit pada ketorolac akan kembali normal dalam waktu 24-48 jam setelah pemakaian dihentikan.

Efek pada hati.

• Pada pemakaian ketorolac dapat terjadi kenaikan satu atau lebih nilai tes fungsi hati. Perubahan nilai-nilai ini dapat terus meningkat, menetap atau kembali normal jika pengobatan dihentikan. Kenaikan SGOT yang bermakna pernah dilaporkan terjadi pada ‹ 1 % pasien. Jika tampak tanda klinis dan gejala yang sesuai dengan penyakit hati atau terjadi manivestasi sistemik seperti eosinofilia, rash, dll, maka pemberian ketoroiac harus dihentikan.
• Pada pasien dengan sirosis hepatis tidak menunjukkan perubahan bermakna akibat pemakaian ketorolac.

EFEK SAMPING:
Setelan pemberian ketorolac 30 mg intramuskuler selama 5 hari, dilaporkan adanya efek samping berupa:

• tingkat kejadian 1 - 9%
  • dispepsia
  • sakit kepala
  • mengantuk
  • nyeri di tempat suntikan
  • nyeri gastro-intestinal
  • diare
  • berkeringat
  • nausea
  • pusing
  • edema
• tingkat kejadian ‹ 1 %
  • konstipasi
  • melena
  • stomatitis
  • lemas
  • depresi
  • eforia
  • paraestesia
  • sesak napas
  • gangguan penglihatan
  • poliuria
  • rasa penuh di saluran cerna
  • ulkus lambung
  • muntah
  • mialgia
  • mulut kering
  • gangguan konsentrasi
  • vertigo
  • pruritus
  • vasadilatasi
  • oliguria
  • gangguan fungsi hati
  • perdarahan usus besar
  • flatulensi
  • purpura
  • rasa haus
  • nervous
  • asma
  • urtikaria
  • pucat

KONTRA INDIKASI:

• hipersensitif terhadap ketorolac tromethamine
• ada riwayat alergi asetosal atau AINS lain
• ada riwayat alergi (termasuk polip hidung, angio edema, spasme bronkus, asma, Steven-Johnson, rash vesikel bulosa)
• penderita ulkus peptikum akut atau perdarahan saluran cerna
• pasien dengan gangguan ginjal berat atau gagal ginjal
• kasus obstetrik karena efek ketorolac yang menghambat biosntesis prostaglandin atau kontraksi uterus dan sirkulasi janin 
• kehamilan, persalinan atau laktasi
• anak ‹ 16 tahun
• keadaan hipovolemia atau dehidrasi
• pemberian melalui jalur epidural atau spinal
• penderita penyakit serebro vaskuler
• gangguan koagulasi dan hemostasis

INTERAKSI OBAT

Interaksi ketorolac dengan	Efek yang ditimbulkan
Warfarin	Ikatan protein plasma warfarin sedikit turun (99,5% menjadi 99,3%), hal ini tidak menyebabkan perubahan profil farmakokinetik dan farmakodinamik yang bermakna. Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah.
Heparin	Terjadi pemanjangan waktu perdarahan rata-rata (placebo 5,1 menit, heparin 6,0 menit, heparin + ketorolac 6,4 menit).
Digoksin	Ketorolac tidak mengubah ikatan protein plasma digoksin.
Salisilat	Ikatan protein plasma ketorolac menurun (99,2% menjadi 97,5%) sehingga kadar ketorolac bebas di plasma meningkat sebanyak 2 kali lipat.
Ibuprofen, Naproxen, Asetaminofen, Fenitoin, Tolbutamide, Piroxicam	Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah.
Furosemid	Ketorolac menurunkan respon diuretik sebanyak 20%.
Probenesid	Bersihan ketorolac menurun, kadar ketorolac plasma meningkat secara bermakna (AUC total meningkat ± 3 kali lipat dari 5,4 menjadi 17,8μg/jam/ml), T½ terminal meningkat +-  2 kali lipat dari 6,6 menjadi 15,1 jam. Pemberian ketorolac bersamaan dengan probenesid dikontraindikasikan.
Lithium	Bersihan lithium di ginjal terhambat, sehingga kadar lithium plasma meningkat. Interaksi lithium dengan ketorolac belum diteliti.
Metotreksat	Bersihan metotreksat menurun sehingga toksisitas metotreksat meningkat. Interaksi metotreksat dengan ketorolac belum diteliti.
Non depolarizing muscle relaxants	Penggunaan ketorolac bersamaan dengan muscle relaxant belum diteliti secara formal, maka harus berhati-hati.
ACE Inhibitor	Risiko gangguan ginjal meningkat, terutama pada pasien dengan dehidrasi.
Obat anti epilepsi (fenitoin, karbamazepin)	Terjadi serangan kejang (kasus-kasus sporadik).
Obat psikoaktif (fluoksetin, tiotiksen, alprazolam)	Halusinasi.
Morfin	Tidak terlihat adanya interaksi yang merugikan. Jangan mencampur ketorolac dan morfin dalam 1 syringe.

KEMASAN:
KETOPAIN^® 10
Box, 5 ampul @ 1 ml
DKL 0524220543A1

KETOPAIN^® 30
Box, 5 ampul @ 1 ml
DKL 0524220543B1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

SIMPAN DI BAWAH 30°C TERLINDUNG DARI CAHAYA


Diproduksi oleh:
PT ETHICA
JAKARTA - INDONESIA

Untuk:
PT SOHO INDUSTRI PHARMASI
JAKARTA-INDDNESIA

Share this :