V-BLOC

V-BLOC^® tablet
Carvedilol

Komposisi
Tiap tablet mengandung
Carvedilol ......................... 6.25 mg
Carvedilol ......................... 25 mg

Farmakologi
Carvedilol merupakan antagonis adrenoreseptor β yang juga bekerja sebagai vasodilator perifer dengan menghambat reseptor α 1 adrenergik. Carvedilol bekerja mengontrol tekanan darah melalui 2 mekanisme, pertama adalah dengan mengurangi secara total tahanan perifer dengan menghambat reseptor α 1 dan kedua adalah dengan menghambat mekanisme kompensasi yang diperantarai oleh reseptor β
Carvedilol diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 1 - 2 jam setelah pemberian dosis 25 atau 50 mg pada relawan sehat maupun pasien hipertensi. Kecepatan absorpsi carvedilol akan berkurang dengan adanya makanan. Carvedilol mengalami metabolisme lintas pertama di hati secara luas sehingga menghasilkan bioavailabilitas yang rendah, kurang lebih 25%. Beberapa metabolitnya aktif, tetapi manfaatnya secara klinis belum diketahui. Carvedilol bersifat lipofilik dan didistribusikan secara luas pada jaringan ekstravaskuler dengan volume distribusi sebesar 1,5 - 2 L/kg pada individu sehat. Metabolisme primer carvedilol terjadi di hepar dan dieliminasi terutama melalui empedu dimana 60% dari dosis akan diekskresi melalui feses dan 2 dari dosis akan diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh sehingga tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Konsentrasi puncak carvedilol dalam plasma dan bioavailabilitasnya meningkat secara bermakna pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat (seperti sirosis hati) sehingga penggunaan carvedilol pada pasien-pasien tersebut tidak dianjurkan


Indikasi

• Gagal jantung kongestif : V-BLOC^® diindikasikan untuk pengobatan gagal jantung ringan atau sedang (NYHA kelas II atau III) yang disebabkan karena iskemi atau kardiomiopati. V-BLOC^® diberikan bersamaan dengan digitalis, diuretika dan penyekat ACE untuk menurunkan progresivitas penyakit yang terbukti dengan penurunan kematian karena kardiovaskular, penurunan masuk rumah sakit karena kejadian kardiovaskular, atau penurunan kebutuhan pengobatan gagal jantung lain. V-BLOC^® dapat digunakan pada pasien yang tidak toleransi terhadap penyekat ACE, pada pasien yang mendapat / tidak mendapat digitalis, hydralazine, atau terapi nitrat.
• Hipertensi esensial: V-BLOC^® diindikasikan untuk penatalaksanaan hipertensi esensial. V-BLOC^® dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat anti hipertensi lain, terutama diuretik golongan Thiazide.

Kontraindikasi
V-BLOC^®: tidak boleh diberikan pada pasien-pasien dengan keadaan berikut:

• Gagal jantung kelas IV kriteria NYHA yang terdekompensasi yang membutuhkan terapi inotropik intravena
• Asma bronkial
• Penyakit paru obstruktif menahun (PPOM) dengan spasme bronkus
• Disfungsi hati yang bermanifestasi secara klinis 
• Hambatan AV derajat 2 dan 3
• Bradikardia berat (‹ 50 bpm)
• Syok, termasuk syok kardiogenik dan syok hipovalemik. 
• Sindroma 'sick sinus' (termasuk hambatan sino-arterial) 
• Hipotensi berat (tekanan darah sistolik ‹ 85 mmHg) 
• Hipersensitivitas terhadap carvedilol. Gangguan alergi (termasuk asma dan rinitis alerqika) yang dapat menyebabkan timbulnya bronkospasme.
• V-BLOC^® sebaiknya tidak diberikan selama masa kehamilan atau menyusui, atau pada anak-anak dibawah usia 18 tahun.

Wanita hamil dan menyusui: Belum ada penelitian pemakaian V-BLOC^® pada wanita hamil. Studi reproduksi pada hewan menyatakan bahwa tidak ada potensi teratogenik pada pemakaian carvedilol. Beta-bloker mengurangi perfusi plasenta, yang dapat menyebabkan kematian fetus intrauterin, dan kelahiran "immature" dan prematur. Sebagai tambahan, efek samping (terutama hipoglikemia dan bradikardia) dapat terjadi pada fetus dan neonatus. Ada peningkatan resiko komplikasi jantung dan paru pada neonatus dalam periode pasca kelahiran. Oleh karena itu V-BLOC^® sebaiknya tidak digunakan selama masa kehamilan. Carvedilol dan/atau metabolitnya dapat dieksresikan dalam air susu ibu (ASI), sehingga tidak dianjurkan untuk menyusui selama menggunakan V-BLOC^®

Peringatan dan perhatian
V-BLOC^® tidak dianjurkan penggunaannya pada penyakit-penyakit tersebut di bawah ini karena belum ada penelitian pada keadaan tersebut: gangguan fungsi jantung yang sangat berkurang, hipertensi labil atau sekunder (yang diakibatkan oleh kelainan organik), angina pektoris yang tidak stabil, gangguan hantaran pada jantung (bundle branch blocks), penyakit arteri perifer stadium lanjut, gangguan fungsi ginjal (kadar kreatinin serum › 1,8 mg/dl atau bersihan kreatinin ‹ 30 ml/mnt), baru mengalami serangan jantung (dalam waktu kurang dari 6 bulan), kecenderungan tekanan darah menurun (pada penggunaan obat-obat penurun tekanan darah golongan antagonis α 1). Pengawasan medis yang ketat dibutuhkan pada pasien diabetes melitus yang menunjukkan fluktuasi kadar gula darah dan pada kondisi puasa/diet yang ketat. Penurunan tekanan darah yang cukup drastis dapat terjadi pada pasien lanjut usia yakni setelah pemberian dosis awal V-BLOC^®. terutama pada pasien yang sebelumnya telah mendapat obat-obat diuretik. Oleh karena itu obat-obat diuretik harus dihentikan sebelum memulai pengobatan dengan V-BLOC^®.
Obat-obat yang bekerja menghambat reseptor &beta₁, pada keadaan tertentu, dapat memicu psoriasis vulgaris, memperburuk gejalanya, atau menyebabkan timbulnya ruam kulit yang mirip dengan psoriasis (psoriasisform). Pasien dengan riwayat psoriasis atau riwayat keluarga pernah menderita psoriasis hanya boleh meminum V-BLOC^® setelah mempertimbangkan resiko dan keuntungan penggunaan V-BLOC^®.
Penghentian penggunaan V-BLOC^® harus dilakukan secara bertahap dalam waktu beberapa hari. Hal ini sangat penting terutama pada pasien yang menderita penyakit jantung arteri koroner (angina pektoris)
Pengobatan terhadap pasien hipertensi membutuhkan pengawasan medis secara teratur.

V-BLOC^® dapat menurunkan kemampuan individu untuk mengendarai kendaraan bermotor atau mengoperasikan mesin. Ini terutama terjadi pada awal pengobatan atau pada saat memulai pemberian bersama dengan obat lain dan penggunaan bersamaan dengan alkohol. Selama pengobatan dengan V-BLOC^®, harus dilakukan pemeriksaan mata secara teratur dengan interval waktu 6 bulan.
Pasien yang mengalami sumbatan pembuluh darah ringan sampai sedang harus diawasi dengan baik selama awal pengobatan dan penggunaan β-bloker harus dihindarkan pada pasien yang menderita sumbatan pembuluh darah berat terutama pada pasien yang mengalami nyeri dada pada saat istirahat.
V-BLOC^® hanya boleh digunakan pada pasien penyakit obstruksi paru menahun yang disertai dengan bronkospasme yang tidak menerima terapi oral atau inhalasi, jika manfaat yang didapat lebih besar daripada resikonya. Pada pasien dengan kecenderungan bronkospasme maka kegawatan pernapasan yang terjadi mungkin disebabkan oleh peningkatan hambatan jalan nafas. Pasien harus dimonitor secara ketat selama awal terapi dan peningkatan dosis V-BLOC^®. Dosis V-BLOC^® dikurangi jika terbukti pasien mengalami bronkospasme selama terapi.
Carvedilol, seperti senyawa beta-bloker lainnya dapat mengaburkan gejala tirotoksikosis.
Perhatian harus diberikan pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas yang serius terhadap carvedilol dan pada pasien yang menjalani terapi desentisisasi karena beta-bloker dapat meningkatkan sensitivitas baik terhadap alergen dan reaksi anafilaktik yang serius.
Pada pasien feokromositoma, senyawa alfa-bloker harus diberikan sebelum pasien menerima terapi dengan senyawa beta-bloker. Meskipun carvedilol memiliki aktivitas farmakologi baik sebagai alfa-bloker maupun beta-bloker. belum ada penelitian mengenai pemakaian pada kondisi ini. Oleh karena itu pemberian V-BLOC^® pada pasien yang memiliki feokromositoma harus dilakukan secara hati-hati.
Senyawa dengan aktivitas beta-bloker non-selektif dapat mencetuskan sakit dada pada pasien yang menderita variasi angina Prinzmetal. Belum ada bukti klinis carvedilol pada kasus tersebut, meskipun aktivitas alfabloker carvedilol dapat mencegah gejala tersebut. Bagaimanapun juga, V-BLOC^® harus diberikan secara hati-hati pada pasien yang diduga menderita variasi angina Prinzmetal.
Pada pasien yang menderita gangguan sirkulasi perifer (fenomena Raynaud) mungkin dapat menimbulkan kekambuhan gejala.
Perhatian harus diberikan pada pasien yang akan menjalani bedah umum, karena efek sinergis inotropik negatif dan hipotensif dari carvedilol dan obat-obat anestesi. V-BLOC^® dapat menyebabkan bradikardia. Jika denyut nadi menurun sampai kurang dari 55 detakan per menit, dosis V-BLOC^® harus dikurangi.
Pada pasien yang menerima terapi obat-obat penghambat kanal Ca seperti verapamil atau tipe diltiazem, atau obat-obat antiaritmia secara bersamaan diperlukan pengawasan EKG dan darah.
V-BLOC^® harus diberikan secara hati-hati pada pasien hipertensi labil atau sekunder sampai ada penelitian klinis lebih lanjut.


Interaksi obat
Jika carvedilol digunakan bersama-sama dengan obat lain, maka perlu diperhatikan hal-hal sebagai berikut:

• Carvedilol dapat meningkatkan efek obat penurun tekanan darah lain.
• Pemberian bersama-sama dengan reserpine, guanethidine, methyldopa, clonidine atau guanfacine dapat memperkuat efek turunnya tekanan darah dan denyut jantung.
• Rifampicin mengurangi availabilitas sistemik carvedilol sehingga mungkin mempengaruhi efek penurunan tekanan darahnya.
• Pemberian clonidine harus dihentikan secara bertahap setelah dihentikannya pemberian carvedilol beberapa hari sebelumnya.
• Jika nifedipine digunakan bersama dengan carvedilol, dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah yang tajam. Jika obat-obat antagonis kalsium seperti verapamil atau diltiazem atau obat anti aritmia tipe lain digunakan secara bersamaan dengan carvedilol maka perlu dilakukan pengawasan terhadap tekanan darah dan EKG secara seksama karena dapat terjadi penurunan tekanan darah yang tajam, penurunan denyut jantung (bradikardi) atau gangguan irama jantung lainnya. Oleh sebab itu, obat-obat penghambat kanal Ca dan anti aritmia sebaiknya tidak diberikan secara intravena selama pengobatan dengan carvedilol,
• Jika carvedilol dan obat-obat anestesi digunakan secara bersamaan, perlu diperhatikan penurunan denyut jantung, efek terhadap jantung (inotropik negatif) dari kedua obat, dan perlambatan rangsangan konduksi jantung. Jika pasien perlu menjalani anestesi, beritahu dokter yang bersangkutan bahwa pasien tersebut memakai carvedilol.
• Carvedilol dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi digoxin dalam plasma yang bermakna secara klinis. 
• Efek insulin atau obat-obat penurun kadar gula darah dapat diperkuat dengan adanya carvedilol, Tanda-tanda rendahnya kadar gula darah (hipoglikemia) mungkin tertutupi atau tersamar (terutama jika terjadi peningkatan denyut jantung), oleh karena itu perlu dilakukan pengawasan kadar gula darah secara teratur pada pasien diabetes. Obat-obat sedatif tertentu (golongan barbiturat dan phenotiazin) dan obat-obat anti depresi (anti depresan asiklik), obat-obat vasodilator dan alkohol dapat memperkuat efek penurunan tekanan darah

Efek samping
Efek samping yang umumnya timbul adalah edema, pusing, bradikardi, hipotensi, mual, diare, pandangan kabur. Kadang juga terjadi pusing, sakit kepala dan kelelahan. Gejala-gejala ini biasanya ringan dan terjadi pada awal pengobatan. Kadang-kadang ditemukan perlambatan nadi, gangguan pencernaan (mual, nyeri abdomen, diare, konstipasi dan pada kasus tertentu muntah) atau gejala-qejala seperti flu. Kemungkinan akibat peningkatan tahanan jalan napas maka dapat terjadi kesulitan bernafas pada pasien yang memiliki kecenderungan mengalami konstriksi bronkus (reaksi bronkospasme)
Penurunan tekanan darah yang drastis kadang terjadi, terutama setelah menerima dosis awal carvedilol dan saat berubah posisi dari berbaring menjadi berdiri tegak (hipotensi postural). Gejala yang timbul antara lain pusing, pandangan gelap, atau pingsan (sinkop) tetapi ini jarang terjadi.
Efek samping yang jarang terjadi adalah angina pektoris atau gangguan hantaran dari atrium ke ventrikel jantung. Sangat jarang terjadi eksaserbasi gejala pada pasien yang menderita klaudikasio intermiten atau spasme vaskuler pada jari-jari tangan maupun jari-jari kaki (Fenomena Raynauds). Rasa dingin pada tangan dan kaki hanya terjadi pada kasus-kasus tertentu
Hal lain yang mungkin terjadi adalah munculnya diabetes yang gejala awalnya tidak terlihat pada kasus dimana diabetes mellitus memburuk kondisinya atau terhambatnya sistem pengaturan kadar gula darah. Tanda-tanda menurunnya kadar gula darah (seperti denyut jantung yang cepat) dapat/ mungkin tertutupi.
Dilaporkan juga terjadinya reaksi alergi pada kulit (seperti ruam dan gatal-gatal), depresi, gangguan tidur, gangguan penglihatan, iritasi pada mata, gangguan sensasi (parestesia), nyeri pada lengan atau tungkai, gangguan potensi seksual, gagal jantung yang makin memburuk, meningkatnya kadar enzim hati dalam darah (enzim transaminase dalam darah) dan berkurangnya kadar trombosit dan sel-sel darah putih (trombositopenia, leukopenia).
Pemakai lensa kontak sebaiknya waspada terhadap kemungkinan berkurangnya sekresi air mata.

Dosis dan cara pemberian
Gagal jantung kongestif
DOSIS DIBERIKAN SECARA INDIVIDUAL DENGAN MONITOR KETAT OLEH DOKTER SELAMA PEMBERIAN DOSIS TITRASI
Sebelum pemberian carvedilol, dosis digitalis, diuretika, dan penyekat ACE ( jika digunakan) harus ditetapkan. Dosis awal yang dianjurkan adalah 3,125 mg dua kali sehari selama 2 minggu. Jika dosis ini dapat ditoleransi, dapat ditingkatkan hingga 6,25 mg dua kali sehari. Dosis dapat digandakan setiap 2 minggu hingga dosis tertinggi yang dapat ditoleransi oleh pasien. Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 25 mg dua kali sehari pada pasien yang berat badannya kurang dari 85 kg, dan 50 mg dua kali sehari pada pasien yang berat badannya lebih dari 85 kg. Carvedilol dapat diberikan bersama makanan untuk memperlambat kecepatan absorpsi dan menurunkan efek ortostatik

Hipertensi esensial

• Dewasa: dosis yang dianjurkan pada awal terapi adalah 12,5 mg satu kali sehari ( atau 6.25 mg dua kali sehari) untuk 2 hari pertama. Kemudian dilanjutkan dengan dosis 25 mg satu kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan dengan interval waktu 2 minggu sampai dosis anjuran maksimum 50 mg yang diberikan satu kali sehari atau dalam dosis terbagi (dua kali sehari). 
• Usia lanjut: dosis yang dianjurkan pada awal terapi adalah 12,5 mg satu kali sehari, yang dapat memberikan hasil yang memuaskan pada sejumlah pasien. Jika respon tidak memadai, dosis dapat ditingkatkan dengan interval waktu 2 minggu hingga mencapai dosis anjuran maksimum 50 mg satu kali sehari atau dalam dosis terbagi.

Kemasan
Tablet 6.25 mg
Dos 3 strip @ 10 tablet
Reg. No. DKL0411634010B1

Tablet 25 mg
Dos 3 strip @ 10 tablet
Reg. No. DKL0211634010A1

Simpan pada suhu kamar (di bawah 30°C).
Hindarkan dari cahaya langsung.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

PT KALBE FARMA Tbk.
Bekasi - Indonesia

Share this :