Suvesco

Suvesco^®
Rosuvastatin Kalsium 
10 mg / 20 mg / 40 mg
Tablet Salut Selaput 10 mg, 20 mg, Kaplet Salut Selaput 40 mg

KOMPOSISI
Setiap tablet salut selaput berisi 10 mg, 20 mg dan kaplet salut selaput 40 mg Rosuvastatin sebagai Rosuvastatin kalsium.

BENTUK OBAT
Tablet cembung, lonjong, bersalut selaput merah muda (10 mg)
Tablet cembung, lonjong, bersalut selaput merah muda (20 mg)
Kaplet oval, bersalut selaput merah muda (40 mg)

INDIKASI TERAPETIK
Rosuvastatin diindikasikan untuk pasien dengan hiperkolesterolemia primer (tipe IIa) atau bersama dengan dislipidemia (tipe IIb) sebagai tambahan diet bilamana respon terhadap diet dan gerak badan tidak cukup. Rosuvastatin mengurangi kolesterol LDL tinggi, kolesterol total, trigliserida dan ApoB, dan meningkatkan kolesterol HDL.

DOSIS DAN CARA PEMBERIAN
Sebelum memulai pengobatan dengan rosuvastatin, pasien harus menjalani diet penurun kolesterol standar yang harus berlanjut selama pengobatan. Dosis rosuvastatin harus dibedakan sesuai dengan tujuan terapi dan respon pasien, sesuai dengan menggunakan pedoman konsensus yang berlaku.
Dosis awal yang direkomendasikan adalah 5 atau 10 mg sehari sekali baik pada pasien yang belum pernah menggunakan statin atau konsumsi pasien yang beralih dari penghambat reduktase HMG-CoA lain. Penentuan dosis awal harus memperhitungkan tingkat kolesterol masing - masing pasien dan risiko terhadap kardiovaskular dikemudian hari serta potensi risiko akan reaksi obat. Penyesuaian dosis terhadap pemberian dosis berikutnya dapat dilakukan setelah 4 minggu, jika perlu. Mengingat peningkatan angka pelaporan reaksi merugikan obat pada pemberian dosis 40 mg dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah, titrasi akhir ke dalam dosis maksimum 40 mg hanya dapat dipertimbangkan pada pasien dengan hiperkolesterolemia berat dengan risiko kardiovaskular tinggi (terutama dosis dengan hiperkolesterolemia familial), yang tidak mencapai tujuan pengobatannya dengan dosis 20 mg dan pada pasien yang akan ditindaklanjuti secara rutin. Pengawasan dokter direkomendasikan bila diberikan dosis 40 mg. Rosuvastatin dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.

Penggunaan pada anak-anak
Pengalaman pada anak-anak sangat terbatas pada sejumlah kecil anak-anak (berusia 8 tahun ke atas). Oleh karenanya, rosuvastatin tidak direkomendasikan penggunaannya pada anak-anak.

Penggunaan pada kaum lanjut usia
Dosis awal 5 mg direkomendasikan pada pasien berusia › 70 tahun. Penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal ringan hingga sedang. Bagi pasien kelainan ginjal berat (CrCI ‹ 30 ml/min/1, 73 m³) yang tidak sedang menjalani hemodialisis, pemberian rosuvastatin harus dimulai dengan dosis 5 mg sekali sehari dan tidak boleh melebihi 10 mg sekali sehari.

Dosis pada pasien penderita kelainan hati
Tidak ada peningkatan paparan sistemik terhadap rosuvastatin pada subyek dengan nilai Child-Pugh sebesar 7 ke bawah, peningkatan paparan sistemik terhadap rosuvastatin telah teramati pada subyek dengan nilai Child-Pugh sebesar 8 dan 9.
Pada semua pasien ini, penilaian fungsi ginjal harus dipertimbangkan, oleh karenanya dosis rosuvastatin tidak boleh melebihi 20 mg sehari sekali. Tidak ada pengalaman pada subyek dengan nilai Child-Pugh di atas 9.

Ras
Peningkatan konsentrasi plasma rosuvastatin terjadi pada subyek berkebangsaan Asia. Inisiasi terapi dengan dosis 5 mg sekali sehari harus dipertimbangkan untuk pasien berkebangsaan Asia. Peningkatan paparan sistemik harus diperhitungkan saat mengobati pasien berkebangsaan Asia terutama pada pasien yang hiperkolesterolemia tidak dikontrol secara memadai dengan dosis hingga 20 mg/hari.

Dosis pada pasien dengan faktor perentan miopati
Dosis awal yang direkomendasikan adalah 5 mg pada pasien penderita faktor perentan miopati.

Interaksi yang membutuhkan penyesuaian dosis
Gemfibrosil : Peningkatan paparan sistemik terhadap rosuvastatin telah teramati pada subyek yang mengkonsumsi rosuvastatin dan gemfibrosil secara bersamaan.

KONTRAINDIKASI
Rosuvastatin dikontraindikasikan pada pasien:

• Yang hipersensitif terhadap komponen produk ini
• Dengan penyakit hati aktif (termasuk kenaikan transaminase serum secara terus menerus yang tidak dapat dijelaskan dan kenaikan transaminase serum yang melebihi 3 x batas atas normal)
• Dengan miopati
• Yang mendapat siklosporin secara bersamaan
• Hamil dan menyusui

PERINGATAN KHUSUS DAN KEHATI-HATIAN DALAM PENGGUNAAN
Sebagaimana halnya dengan penghambat reduktase HMG-CoA lain, rosuvastatin harus digunakan secara hati-hati pada pasien yang mengkonsumsi minuman beralkohol dalam jumlah berlebihan dan/atau memiliki riwayat penyakit hati. Direkomendasikan untuk melakukan test fungsi hati sebelum dan 3 bulan setelah inisiasi pengobatan dengan rosuvastatin. Hentikan penggunaan atau kurangi dosis rosuvastatin jika tingkat transaminase serum melebihi 3 kali batas atas normal.
Sebagaimana halnya dengan penghambat reduktase HMG-CoA, efek pada otot rangka, misalnya mialgia dan miopati tak rumit, telah dilaporkan terjadi pada pasien yang diobati dengan rosuvastatin. Pasien harus diminta untuk segera melaporkan nyeri atau lemah otot yang tidak dapat dijelaskan, terutama jika dikaitkan dengan malais atau demam. Tingkat CV harus diukur pada semua pasien tersebut. Terapi rosuvastatin harus diukur pada semua pasien tersebut. Terapi rosuvastatin harus dihentikan jika tingkat CK naik secara mencolok (› 5 x ULN) atau, jika gejala pada otot parah dan menyebabkan ketidaknyamanan sehari-hari (bahkan jika tingkat CK ≤ 5 x ULN). Jika gejalanya mereda dan tingkat CK kembali normal, maka perlu dipertimbangkan untuk memasukkan kembali rosuvastatin atau penghambat reduktase HMG-CoA alternatif pada dosis terendah dengan pemantauan ketat.
Pemantauan tingkat CK secara rutin pada pasien asimtomatik tidak dijamin. Gemfibrosil meningkatkan risiko miopati bilamana diberikan secara bersamaan dengan sebagian penghambat reduktase HMG-CoA. Oleh karena itu, kombinasi rosuvastatin dan Gemfibrosil tidak direkomendasikan. (lihat bagian efek tidak diinginkan).
Jangan menggunakan rosuvastatin pada pasien dengan kondisi akut dan serius yang cenderung menunjukkan adanya miopati atau membuatnya rentan terhadap berkembangnya gagal ginjal setelah terjadinya rhabdomiolisis(misalnya sepsis, hipotensi, bedah besar, trauma, gangguan metabolisme, endokrin dan elektrolit parah, atau kejang tak terkendali).

INTERAKSI
Antagonis vitamin K : Sebagaimana halnya dengan penghambat reduktase HMG-CoA lain, inisiasi pengobatan atau peningkatan titrasi dosis rosuvastatin pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan antagonis vitamin K (misalnya warfarin) dapat mengakibatkan peningkatan INR. Penghentian atau pengurangan titrasi rosuvastatin dapat mengakibatkan penurunan INR. Dalam situasi semacam itu, pemantauan INR yang tepat diperlukan sekali.

Gemfibrosil : Penggunaan rosuvastatin dan gemfibrosil secara bersamaan mengakibatkan peningkatan Cmax dan AUC rosuvastatin sebanyak dua kali lipat (lihat Dosis dan Cara pemberian).

Siklosporin : Selama pengobatan dengan rosuvastatin dan siklosporin secara bersamaan tingkat plasma rosuvastatin rata-rata 7 kali lebih tinggi dari pada yang teramati pada relawan yang sehat (lihat kontraindikasi).
Pemberian rosuvastatin dan siklosporin secara bersamaan tidak mempengaruhi konsentrasi plasma siklosporin.

Antasida : Pendosisan rosuvastatin secara serentak dengan suspensi antasida yang mengandung aluminium dan magnesium hidroksida mengakibatkan penurunan konsentrasi plasma rosuvastatin sebesar kira-kira 50%. Efek ini berkurang bilamana antasida didosiskan 2 jam setelah rosuvastatin. Keterkaitan klinis dari interaksi ini belum dipelajari.

Enzym P450 sitokrom : Hasil studi in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa Rosuvastatin bukanlah penghambat maupun pengimbas isoenzim P450 sitokrom. Selain itu rosuvastatin adalah substrat buruk bagi isoenzim tersebut. Tidak ada interaksi yang telah teramati antara rosuvastatin dan flukonazol (sebuah penghambat CYP2C9 dan CYP3A4) atau ketokonazol (sebuah penghambat CYP2A6 dan CYP3A4).

Eritromisin: Penggunaan rosuvastatin dan eritromisin secara bersamaan mengakibatkan penurunan AUC rosuvastatin dan penurunan Cmax rosuvastatin. Interaksi ini dapat disebabkan oleh peningkatan motilitas usus yang disebabkan oleh eritromisin.

Kontrasepsi oral: Penggunaan rosuvastatin dan kontrasepsi oral secara bersamaan mengakibatkan peningkatan AUC etinil estradiol dan norgestrel. Peningkatan tingkat plasma tersebut harus dipertimbangkan saat memilih dosis kontrasepsi oral.

Kehamilan dan menyusui:
Rosuvastatin tidak dianjurkan selama kehamilan atau menyusui karena keamanan rosuvastatin selama kehamilan dan menyusui belum pasti. Wanita usia subur harus mengambil tindakan kontraseptif yang tepat. Karena kolesterol dan produk biosintesis kolesterol lain penting bagi perkembangan janin, potensi risiko akibat penghambatan reduktase HMG-CoA lebih besar dari pada keuntungan pengobatan selama kehamilan. Studi pada hewan memberikan bukti terbatas tentang toksisitas reproduktif. Jika seorang pasien hamil selama penggunaan produk ini, pengobatan harus segera dihentikan. rosuvastatin diekskresikan dalam susu tikus. Tidak ada data berkenaan dengan ekskresi dalam susu manusia.

EFEK PADA KEMAMPUAN MENGEMUDI DAN MENGGUNAKAN MESIN
Studi untuk menentukan efek rosuvastatin pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin belum dilakukan. Akan tetapi rosuvastatin kemungkinan kecil mempengaruhi kemampuan ini. Pada saat mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin, harus diperhitungkan bahwa pusing dapat timbul selama pengobatan.

EFEK SAMPING
Efek samping yang timbul dengan rosuvastatin pada umumnya bersifat ringan dan sementara. Pada uji coba klinis terkendali, kurang dari 4 % pasien yang diobati dengan rosuvastatin dihentikan pengobatannya.
Frekuensi efek samping yang sering timbul mengikuti kriteria berikut ini:

• Gangguan sistem syaraf: pusing, polineuropati
• Gangguan gastrointestinal: konstipasi, mual, nyeri perut 
• Gangguan otot rangka, jaringan ikat dan tulang: mialgia, nyeri sendi, miopati
• Gangguan umum: astenia. Sebagaimana halnya dengan penghambatan reduktase HMG-CoA lain, timbulnya reaksi obat merugikan cenderung meningkat berbarengan dengan meningkatnya dosis.
• Efek otot rangka : Sebagaimana halnya dengan penghambat reduktase HMG-CoA lain, angka pelaporan rhabdomiolisis lebih tinggi pada dosis sediaan pasar tertinggi. Kasus rhabdomiolisis yang jarang telah dilaporkan terjadi pada subyek yang mendapat rosuvastatin 80 mg dikaitkan dengan kelainan fungsi ginjal. Semua kasus membaik dengan dihentikannya terapi.
• Gangguan hepatobilier : sakit kuning, hepatitis, peningkatan transaminase hati.
• Efek laboratorium : Sebagaimana halnya dengan penghambat reduktase HMG-CoA lain, peningkatan transaminase dan CK terkait dosis telah teramati pada sejumlah kecil pasien yang mengkonsumsi rosuvastatin; kebanyakan kasus bersifat ringan, asimtomatik dan sementara. Proteinuria, terdeteksi melalui pengujian tongkat celup dan sebagian besar aslinya berbentuk pipa, telah teramati pada pasien yang diobati dengan rosuvastatin. Pergeseran dalam protein urin dari tidak ada atau runut menjadi ++ atau lebih pada suatu waktu selama pengobatan dengan dosis 10 dan 20 mg adalah ‹ 1 % dan kira-kira 3 % dengan dosis 40 mg. Peningkatan kecil pergeseran dari tidak ada atau runut menjadi + teramati dengan dosis 20 mg. Dalam kebanyakan kasus, proteinuria menurun atau seketika lenyap pada terapi berkelanjutan, dan tidak memprediksikan adanya penyakit ginjal akut atau progresif.

OVERDOSIS
Tidak ada pengobatan khusus dalam hal terjadinya overdosis. Dalam hal terjadinya overdosis, pasien harus diobati secara simtomatik dan langkah-langkah pendukung diambil sebagaimana dibutuhkan. Fungsi hati dan tingkat CK harus dipantau. Hemodialisis kemungkinan kecil bermanfaat.

SIFAT FARMAKODINAMIK
Mekanisme aksi:
Rosuvastatin adalah penghambat reduktase HMG-CoA selektif dan kompetitif, enzim pembatas laju yang mengubah 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A menjadi mevalonat, prekursor kolesterol. Tempat utama aksi rosuvastatin adalah di hati, organ sasaran bagi penurunan kolesterol. Rosuvastatin meningkatkan jumlah reseptor LDL hati pada permukaan sel, mempertinggi penyerapan dan katabolisme LDL dan menghambat sintesis VLDL hati, dengan demikian mengurangi jumlah total partikel VLDL dan LDL.

Efek farmakodinamik
Rosuvastatin mengurangi kolesterol LDL tinggi, kolesterol total, trigliserida, dan meningkatkan kolesterol HDL. Rosuvastatin juga menurunkan ApoB, kolesterol non-HDL, kolesterol VLDL, VLDL-TG dan meningkatkan ApoA-1.
Rosuvastatin juga menurunkan rasio kolesterol LDL/ kolesterol HDL, kolesterol/ kolesterol HDL total dan kolesterol non-HDL/ kolesterol HDL dan ApoB/ ApoA-1
Respon terapetik terhadap rosuvastatin nampak dalam waktu 1 minggu sejak memulai terapi dan 90% respon maksimum biasanya tercapai dalam waktu 2 minggu, respon maksimum biasanya tercapai dalam waktu 4 minggu dan tetap terjaga sesudahnya.

SIFAT FARMAKOKINETIK
Absorpsi : Konsentrasi plasma rosuvastatin maksimum tercapai kira-kira 5 jam setelah pemberian secara oral. Ketersediaan hayati mutlak adalah kira-kira 20 %.
Distribusi : rosuvastatin diserap secara ekstensi oleh hati yang merupakan tempat utama sintesis kolesterol dan pembersihan kolesterol LDL. Volume distribusi rosuvastatin adalah kira-kira 134L. Kira-kira 90 % rosuvastatin terikat pada protein plasma, utamanya pada albumin.
Metabolisme: Rosuvastatin mengalami metabolisme terbatas (kira-kira 10 %) utamanya pada metabolit N-desmetil dan metabolit lakton. Metabolit N-desmetil kira-kira 50 % kurang aktif dari pada rosuvastatin sedangkan bentuk lakton dianggap tidak aktif secara klinis. rosuvastatin bertanggung jawab atas lebih besar dari 90% aktivitas penghambat reduktase HMG-CoA yang beredar.
Ekskresi: Kira-kira 90% rosuvastatin diekskresikan dalam bentuk utuh di dalam feses dan bagian yang tersisa diekskresikan dalam urin. Waktu paruh dalam plasma kira-kira 19 jam. Waktu paruh tidak meningkat pada dosis yang lebih tinggi.
Populasi khusus:
Usia dan jenis kelamin: Tidak ada efek yang relevan secara klinis dan usia atau jenis kelamin pada farmakokinetik rosuvastatin. Gangguan fungsi ginjal : Dalam sebuah studi pada subyek penderita gangguan fungsi ginjal dengan derajat yang berbeda-beda, penyakit ginjal ringan hingga sedang tidak memiliki pengaruh pada konsentrasi plasma rosuvastatin. Akan tetapi subyek penderita dengan gangguan fungsi ginjal berat (CrCI ‹ 30  ml/min) mengalami peningkatan konsentrasi plasma sebanyak 3 kali lipat dibandingkan dengan relawan sehat.
Gangguan fungsi hati: Dalam sebuah studi pada subyek penderita dengan gangguan fungsi hati dengan derajat yang berbeda-beda, tidak ada bukti meningkatnya paparan terhadap rosuvastatin selain dari pada dua subyek penderita penyakit hati terparah (nilai Child-Pugh sebesar 8 dan 9). Pada subyek tersebut paparan sistemik meningkat sekurang-kurangnya 2 kali lipat dibandingkan dengan nilai Child-Pugh yang lebih rendah.

Penyimpanan:
Simpan di bawah suhu 30°C.

Kemasan:
Tablet 10 mg : Dus, 2 strip @ 10 tablet salut selaput No. Reg: DKL1302505017A1
Tablet 20 mg : Dus, 2 strip @ 10 tablet salut selaput No. Reg: DKL1302505017B1
Kaplet 40 mg : Dus, 2 strip @ 10 kaplet salut selaput No.Reg: DKL1302505109A1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi oleh:
PT DIPA PHARMALAB INTERSAINS
Majalengka - Indonesia

Share this :