Nifedipine

NIFEDIPINE
Tablet salut selaput 10 mg

Komposisi:
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Nifedipine ................................... 10 mg

Farmakodinamik:
Nifedipine adalah antagonis kalsium dari tipe 1,4-dihidropiridin. Antagonis kalsium mengurangi influks ion kalsium transmembran ke dalam sel-sel otot polos vaskular dan otot jantung, tanpa mengubah konsentrasi kalsium senum. Kalsium berperan penting pada proses coupling eksitasi-kontraksi pada jantung dan sel otot polos vaskular, serta pada proses pengeluaran anus listrik dari sel-sel konduksi khusus di jantung. Dengan menghambat influks kalsium, nifedipine menghambat kontraksi otot polos di jantung dan vaskular, sehingga akan melebarkan arteri koroner dan arteri sistemik yang utama. Nifedipine hanya sedikit mempengaruhi sel otot jantung, karena walaupun influks ion kalsium dikurangi, nifedipine hanya sedikit penganuhnya terhadap kecepatan pemulihan saluran kalsium yang lambat. Nifedipine tidak mempengaruhi konduksi atrioventrikular dan tidak menekan sinus node pacemaker. Selanjutnya nifedipine akan mengurangi tonus otot polos arteri koroner dan mencegah vasospasme. Hasil akhirnya adalah peningkatan aliran darah poststenotic dan peningkatan pasokan oksigen. Pada saat yang bersamaan nifedipine mengurangi kebutuhan oksigen dengan cara menurunkan resistensi perifer (afterload). Penggunaan nifedipine jangka panjang juga dapat mencegah pembentukan lesl aterosklerotik yang baru pada arteri koroner.

Farmakokinetik:
Absorpsi
Nifedipine diabsorpsi dengan cepat pada pemberian secara oral. Nifedipine mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga availabilitas sistemik pada pemberian per oral dari nifedipine adalah 50-70%.
Konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 0,5-2 jam.

Distribusi
Nifedipine terikat pada protein plasma sebanyak 92-98%. Ikatan protein tersebut berkurang pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati (misalnya pada penderita sirosis hati).

Eliminasi
Pada pasien dengan fungsi ginjal dan hati yang normal, waktu paruh eliminasinya adalah 2-5 jam. Nifedipine dimetabolisme dengan cepat dan lengkap di dalam hati dan diubah menjadi metabolit tidak aktif. Kurang lebih 70-80% diekskresikan melalui urin dalam bentuk metabolitnya dan 15% diekskresikan melalui feses juga dalam bentuk metabolitnya.

Indikasi:
Pengobatan pada penyakit jantung koroner (terutama angina pektoris, serta pada keadaan setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan hipertensi.

Posologi:
Dosis:
- Dosis tunggal: 5-10 mg
- Dosis rata-rata: 5-10 mg, 3 kali sehari
Interval pemberian tidak boleh kurang dari 2 jam di antara 2 dosis.

Overdosis:
Intoksikasi nifedipine jarang dijumpai.
Dosis 210 mg menyebabkan hipotensi berat dan blok atrioventrikular total. Terapi hipotensi dan blok atrioventrikular dianjurkan dengan infus simpatomimetik (isoprenalin dopamin) yang memberikan aksi yang berlawanan dengan nifedipine dengan meningkatkan perfusi kalsium ke dalam sel miokardium. Larutan kalsium glukonat 10% dapat diberikan dengan dosis inisial 10-20 ml ditingkatkan sesuai respon.


Peringatan dan Perhatian:

• Pemberian nifedipine pada pasien dengan stenosis aorta atau pasien yang sedang diberikan β-bloker atau obat depresan miokardium lainnya dapat menyebabkan risiko kegagalan jantung.
• Nifedipine diekskresikan ke dalam ASI, hentikan menyusui selama minum obat ini.
• Selama minum obat ini, harus dilakukan pemeriksaan medik secara teratur.

Efek Samping:

• Dose dependent disebabkan oleh dilatasi vaskular seperti: sakit kepala atau perasaan tertekan di kepala, flushing, pusing, gangguan lambung, mual, lemas, palpitasi, hipotensi, hipotensi ortostatik, edema tungkai, tremor, kram pada tungkai, kongesti nasal, takikardia, tinitus, reaksi dermatologi.
• Sangat jarang terjadi, dilaporkan pada pemakaian nifedipine jangka panjang terjadi hiperplasia gusi dan segera kembali ketika pemakaian nifedipine dihentikan.
• Terjadi nocturia pada pasien yang menggunakan nifedipine, dan telah dilaporkan terjadi beberapa kasus retensi urin akut. Glomerulonefritis kompleks imun jarang terjadi. Terjadi menorrhagia, hiperplasia gusi, gynecomastia, reaksi-reaksi dermatologi (fotosensitif), rasa nyeri pada mata, neuropathies myoclonic dystonia, dan halusinasi.
• Efek samping berat yang memerlukan penghentian pengobatan relatif jarang terjadi.

Kontraindikasi:

• Hipersensitif terhadap nifedipine.
• Karena pengalaman yang terbatas, pemberian nifedipine pada wanita hamil hanya dilakukan dengan pertimbangan yang hati-hati.

Interaksi Obat:

• Penggunaan nifedipine bersamaan dengan β-bloker mempotensiasi efek antihipertensi nifedipine.
• Penggunaan nifedipine bersamaan dengan β-bloker pada pasien dengan insufisiensi jantung, terapi harus dimulai dengan dosis kecil dan pasien harus dimonitor dengan sangat hati-hati.
• Penggunaan nifedipine bersamaan dengan simetidin (tidak pada ranitidin) meningkatkan konsentrasi plasma dan efek antihipertensi nifedipine.

Kemasan dan Nomor Registrasi:
Kotak, 10 strip @ 10 tablet salut selaput; GKL9005008117A1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

SIMPAN PADA SUHU DI BAWAH 30°C, TERLINDUNG DARI CAHAYA. 

Dibuat oleh:
DexaMedica
JL. JENDERAL BAMBANG UTOYO 138
PALEMBANG - INDONESIA

Share this :