Dexketoprofen Trometamol

Dexketoprofen Trometamol

Risiko Kardiovaskuler AINS dapat menyebabkan peningkatan risiko trombotik kardiovaskuler serius, infark miokard, dan stroke yang dapat berakibat fatal. Risiko ini meningkat dengan lamanya penggunaan. Pasien dengan penyakit kardiovaskuler atau yang memiliki faktor risiko penyakit kardiovaskuler (Lihat PERINGATAN) Dexketoprofen dikontraindikasikan untuk pengobatan nyeri peri-operatif pada bedah pintas koroner (Lihat PERINGATAN) Risiko pada Saluran Cerna AINS menyebabkan peningkatan risiko efek samping serius pada saluran cerna, termasuk pendarahan, ulserasi, dan perforasi lambung atau usus, yang dapat berakibat fatal. Efek samping ini dapat terjadi kapanpun selama penggunaan, tanpa adanya gejala peringatan. Pasien lansia berisiko lebih besar untuk efek samping serius pada saluran cerna (Lihat PERINGATAN).

KOMPOSISI
Dexketoprofen Trometamol Tablet Salut Selaput
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Dexketoprofen Trometamol 36,9 mg setara dengan Dexketoprofen 25 mg

Dexketoprofen Trometamol Injeksi
Tiap ml injeksi mengandung:
Dexketoprofen Trometamol 36,9 mg setara dengan Dexketoprofen 25 mg

FARMAKOLOGI
Dexketoprofen Trometamol merupakan garam tromethamine dari S-(+)-2-(3-benzoylphenyl) propionic acid, adalah obat analgesik, antiinflamasi dan antipiretik yang termasuk golongan antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Mekanisme kerja obat-obat antiinflamasi nonsteroid berhubungan dengan pengurangan sintesis prostaglandin dengan penghambatan jalur siklooksigenase. Secara spesifik terjadi penghambatan transformasi asam arakidonat menjadi endoperoksida siklik, PGG₂, dan PGH₂ yang menghasilkan prostaglandin; PGE₁ PGE₂ PGF_2a, dan PGD₂ dan juga prostasiklin PGI₂, dan tromboksan (TxA₂ dan TxB₂). Selanjutnya, penghambatan sintesis prostaglandin dapat mempengaruhi mediator inflamasi lain seperti kinin, menyebabkan aksi tak langsung yang akan memperkuat aksi langsung.
Dexketoprofen telah memperlihatkan penghambatan terhadap aktivitas COX-1 dan COX-2 dalam percobaan pada manusia dan hewan.

INDIKASI
Dexketoprofen Trometamol Tablet Salut Selaput: Pengobatan gejala nyeri dengan intensitas nyeri yang ringan hingga sedang, seperti nyeri akut muskuloskeletal, dismenoria, sakit gigi dan nyeri setelah operasi.
Dexketoprofen Trometamol Injeksi: Pengobatan gejala nyeri dengan intensitas nyeri akut, pada keadaan dimana pemberian peroral tidak memungkinkan, seperti nyeri setelah operasi.

DOSIS DAN CARA PEMBERIAN
Dexketoprofen Trometamol Tablet Salut Selaput:
Kecepatan absorpsi dari obat diperlambat dengan adanya makanan, dianjurkan agar obat diberikan 30 menit sebelum makan, terutama pada kasus nyeri akut.
Dosis umum
Tergantung dari kondisi dan berat ringannya nyeri.
Secara umum dosis yang dianjurkan: 12,5 mg tiap 4-6 jam atau 25 mg setiap 8 jam. Nyeri setelah operasi, dosis yang dianjurkan: 25 mg tiap 8 jam.
Total dosis sehari tidak boleh lebih dari 75 mg.
Dexketoprofen Trometamol tablet salut selaput tidak digunakan dalam waktu lama dan terapi harus dibatasi untuk periode simtomatis.
Usia lanjut
Dosis awal yang dianjurkan: dosis terendah dari kisaran dosis (total dosis sehari 50 mg).
Dosis dapat ditingkatkan sesuai dosis yang direkomendasikan untuk dosis umum, hanya setelah dipastikan bahwa obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien.
Disfungsi hati
Pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang, terapinya harus dimulai dengan dosis kecil (total dosis sehari 50 mg) dan dipantau secara ketat. Dexketoprofen Trometamol tablet salut selaput tidak boleh diberikan pada pasien dengan disfungsi hati berat.
Disfungsi ginjal
Dosis awal harus dikurangi sampai dosis total harian 50 mg pada pasien disfungsi ginjal ringan. Dexketoprofen Trometamol tablet salut selaput tidak boleh digunakan pada pasien dengan disfungsi ginjal sedang atau berat.
Anak-anak
Dexketoprofen Trometamol tidak diperbolehkan digunakan pada anak-anak karena belum ada data mengenai efikasi dan pada anak-anak.

Dexketoprofen Trometamol injeksi
Dosis
50 mg setiap 8-12 jam. Jika diperlukan, pemberian dapat diulang setiap 6 jam. Total dosis perhari tidak boleh melebihi 150 mg.
Dexketoprofen Trometamol injeksi tidak ditujukan untuk pemakaian jangka panjang, dan terapi harus dibatasi untuk periode simtomatik akut.
Pada kasus nyeri setelah operasi. Dexketoprofen Trometamol injeksi dapat digunakan bersamaan dengan analgesik golongan opioid untuk mengimbangi rasa sakit, khususnya pada periode awal setelah operasi dimana nyeri terasa lebih berat.

Cara Pemberian:
Dexketoprofen Trometamol injeksi dapat diberikan secara I.M. maupun I.V.

• I.M.: Dexketoprofen Trometamol injeksi harus diberikan dengan injeksi lambat ke dalam otot.
• I.V. infusion: Dexketoprofen Trometamol injeksi harus dilarutkan dalam 30 sampai 100 ml larutan NaCl fisiologis, glukosa atau Ringer laktat. Larutan yang telah diencerkan tersebut harus diberikan sebagai infus intravena lambat selama 10 sampai 30 menit. Larutan harus terlindung dari cahaya matahari langsung.
• I.V. bolus: jika dibutuhkan, Dexketoprofen Trometamol injeksi dapat diberikan secara bolus intravena lambat tidak kurang dari 15 detik

Pada saat Dexketoprofen Trometamol injeksi diberikan baik secara I.M. maupun I.V. bolus, larutan harus diinjeksikan langsung setelah dikeluarkan dari ampul coklat. Pada pemberian secara infus intravena, larutan harus dilarutkan secara aseptik dan terlindung dari cahaya matahari langsung.

PERINGATAN
EFEK KARDIOVASKULER :

-	Kejadian trombotik Kardiovaskuler: Uji klinis dengan berbagai COX-2 selektif dan AINS non-selektif sampai dengan tiga tahun menunjukkan peningkatan risiko trombotik kardiovaskuler (KV) serius, infark miokard, dan stroke, yang dapat berakibat fatal. Semua AINS, baik COX-2 selektif maupun nonselektif, dapat menyebabkan risiko yang sama. Risiko meningkat pada pasien dengan penyakit KV atau memiliki faktor risiko penyakit KV. Untuk mengurangi risiko efek samping tersebut, AINS harus diberikan dengan dosis efektif terendah dan lama pengobatan sesingkat mungkin. Dokter dan pasien harus waspada terhadap terjadinya efek samping tersebut, walaupun tidak ada gejala KV sebelumnya. Pasien harus diberi informasi mengenai tanda dan atau gejala KV serius dan langkah yang harus dilakukan jika tanda dan atau gejala tersebut muncul. Tidak ada bukti bahwa penggunaan bersama asetosal dapat mengurangi peningkatan risiko efek samping trombotik KV serius oleh AINS. Pengunaan AINS bersama dengan asetosal justru meningkatkan risiko efek samping serius pada saluran cerna. (lihat PERINGATAN saluran Cerna). Dua uji klinis yang besar dan berpembanding dengan AINS yang COX-2 selektif untuk pengobatan nyeri 10-14 hari setelah bedah pintas koroner menunjukkan peningkatan kejadian infark miokard dan stroke.
-	Hipertensi: AINS, termasuk Dexketoprofen Trometamol yang dapat menyebabkan munculnya hipertensi baru atau memperberat hipertensi yang sudah ada yang dapat berakibat pada peningkatan efek samping KV. AINS dapat menurunkan efek hipertensi tiazid atau diuretik kuat. AINS, termasuk Dexketoprofen Trometamol yang harus digunakan dengan hati-hati pada pasien hipertensi. Tekanan darah harus dimonitor sejak awal dan selama terapi dengan AINS.
-	Gagal Jantung Kongestif dan Edema: Retensi cairan dan edema telah terlihat pada beberapa pasien yang menggunakan AINS. Dexketoprofen Trometamol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan retensi cairan atau gagal jantung.
-	Saluran Cerna- Risiko Ulserasi, Perdarahan, dan Perforasi: AINS, termasuk Dexketoprofen Trometamol dapat menyebabkan efek samping saluran cerna serius termasuk inflamasi, perdarahan, ulserasi, dan perforasi lambung dan usus yang dapat berakibat fatal. Efek samping serius ini dapat terjadi kapanpun, dengan atau tanpa gejala peringatan. Hanya satu dari 5 pasien yang mengalami efek samping serius pada saluran cerna atas menunjukkan gejala. Ulkus pada saluran cerna atas, perdarahan atau perforasi yang disebabkan AINS terjadi pada sekitar 1 % pasien yang diobati selama 36 bulan, dan pada kira-kira 2-4% pasien yang diobati selama satu tahun. Penggunaan yang lebih lama cenderung meningkatkan kemungkinan terjadinya efek samping saluran cerna serius. Namun terapi jangka pendek bukan berarti tanpa risiko. AINS harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien yang memiliki riwayat penyakit tukak atau perdarahan saluran cerna. Pasien dengan riwayat tukak peptik dan atau perdarahan saluran cerna yang menggunakan AINS memiliki risiko terjadinya perdarahan saluran cerna 10 kali lipat dibandingkan dengan pasien tanpa risiko tersebut. Faktor lain yang meningkatkan risiko perdarahan saluran cerna adalah penggunaan bersama kortikosteroid atau antikoagulan oral, penggunaan AINS yang lama, merokok, penggunaan alkohol, usia lanjut, dan status kesehatan yang buruk. Sebagian besar laporan spontan efek samping saluran cerna fatal terjadi pada pasien usia lanjut atau pasien yang sangat lemah. Oleh karena itu, perhatian khusus harus diberikan dalam mengobati populasi ini. Untuk mengurangi risiko efek samping saluran cerna pada pasien yang diobati dengan AINS, dosis efektif terendah harus diberikan dengan lama pengobatan sesingkat mungkin. Dokter dan pasien harus waspada terhadap tanda dan gejala ulserasi dan perdarahan saluran cerna selama terapi dengan AINS. Jika dicurigai adanya efek samping saluran cerna yang serius, segera dilakukan evaluasi serta pengobatan tambahan. Untuk pasien berisiko tinggi, terapi alternatif yang tidak melibatkan AINS dapat dipertimbangkan.

Seperti NSAID lainnya, riwayat esofagitis dan atau ulkus peptik harus diperhatikan sebelum pengobatan dengan Dexketoprofen Trometamol dimulai.

• Belum dipastikan keamanan penggunaan pada anak-anak.
• Hati-hati pada pasien dengan riwayat alergi obat, asma bronkial, esofagitis, gastritis dan tukak peptik.
• Pasien dengan gejala penyakit pada saluran cerna harus dipantau akan gangguan saluran cerna, khususnya perdarahan saluran cerna. Jika terjadi pendarahan atau tukak gastrointestinal, terapi harus dihentikan dengan segera.
• Seperti NSAID lainnya, dapat menghambat agregasi platelet dan memperpanjang waktu perdarahan melalui penghambatan sintesa prostaglandin. Penggunaan bersamaan Dexketoprofen Trometarnol dengan dosis pencegahan heparin bobot molekul rendah pada periode pasca operasi telah diuji secara klinis dan tidak ada efek pada parameter koagulasi yang telah ditetapkan. Bagaimanapun, pasien yang menerima terapi lain yang mempengaruhi haemostasis harus dipantau dengan hati-hati.
• Seperti NSAID lainnya, dapat terjadi peningkatan nitrogen urea dan kreatinin plasma. Seperti inhibitor sintesis prostaglandin, dapat terjadi efek samping pada sistem renal glomerulonefritis, nefritis interstisial, nekrosis papilar ginjal, sindroma nefrotik dan gagal ginjal akut.
• Seperti NSAID lainnya, obat ini dapat meningkatkan enzim hati (sementara), jika terjadi peningkatan SGPT dan SGOT yang significant, hentikan terapi dengan segera.
• Hati-hati pada pasien dengan gangguan hematopoetik, lupus eritematosus sistemik, atau penyakit jaringan ikat tipe campuran. Seperti NSAID lain, Dexketoprofen Trometamol dapat menutupi gejala penyakit infeksi.
• Hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati, ginjal atau jantung dan kondisi lain yang akan menyebabkan retensi cairan. Pada pasien-pasien ini penggunaan NSAID dapat menimbulkan kemunduran fungsi ginjal dan retensi cairan. Kehati-hatian juga pada pasien yang mendapat terapi diuretik atau yang dapat mengalami hipovolemia karena dapat meningkatkan risiko nefrotoksisitas.
• Hati-hati pada pasien usia lanjut, lebih rentan terhadap efek samping: perdarahan atau perforasi gastrointestinal terjadinya tergantung pada dosis. Pada saat terapi, kadang dapat menjadi lebih serius dan dapat terjadi tanpa gejala-gejala peringatan atau sejarah sebelumnya. Pada lansia lebih besar kemungkinannya terkena kerusakan fungsi kardiovaskular ginjal atau hati, maka fungsi ginjal dan hati harus dimonitor.

EFEK SAMPING
Efek samping yang pernah dilaporkan:

• Biasa terjadi: mual, muntah, nyeri pada tempat injeksi, nyeri perut, diare, dispepsia
• Tidak biasa terjadi: anemia, sakit kepala, pusing, insomnia, mengantuk, pandangan kabur, hipotensi, hot flushes, nyeri perut, dispepsia, diare, konstipasi, muntah darah, mulut kering, dermatitis, prunitus, ruam kulit, keringat berlebihan, reaksi pada tempat injeksi, inflamasi memar atau pendarahan, demam, lemas, sakit, terasa dingin.
• Jarang terjadi: hiperglikemia, hipoglikemia, hipertrigliseridamia, paresthesia, tinnitus, extrasystole, takikardia, hipertensi, edema perifer, thrombophlebitis, superficial, bradipnea, tukak peptik, perdarahan atau perforasi saluran cerna, anoreksia, peningkatan enzim hati, gangguan hati, sakit kuning, urtikaria, jerawat, kaku sendi, kram otot, poliuria, sakit ginjal, gangguan menstruasi, gangguan prostatik, nyeri perut, nyeri punggung, sinkop, menggigil, ketonuria, proteinuria.
• Sangat jarang terjadi: neutropenia, trombositopenia, bronkospasme, penglihatan kabur, tinnitus, hipotensi, dispnoea, kerusakan pankreas, kerusakan hati, reaksi kulit mukokutaneus yang berat (sindroma Steven-Johnson, sindroma Lyell), angioedema, reaksi dermatologi, reaksi fotosensitivitas, pruritus, kerusakan ginjal (nefritis atau sindroma nefrotik), anafilaksis, edema pada wajah.

Efek samping berikut ini dapat terjadi karena efek samping tersebut tampak dalam penggunaan NSAID lain dan mungkin berhubungan dengan inhibitor sintesis prostaglandin:

• Meningitis aseptik: yang terutama akan muncul pada pasien dengan SLE (Systemic Lupus Erythematosus) atau penyakit jaringan ikat tipe campuran.
• Reaksi hematologik : purpura, anemia aplastika dan hemolitik, serta yang jarang terjadi adalah agranulositosis dan hipoplasia medullar.

KONTRAINDIKASI

• Pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap Dexketoprofen Trometamol, NSAID lainnya, atau bahan tambahan yang terdapat di dalam sediaan.
• Pasien yang pernah mengalami serangan asma, bronkospasme, rinitis akut, atau polip nasal, urtikaria atau edema angioneurotik yang dicetuskan oleh obat lain dengan cara kerja yang serupa (misalnya aspirin, atau NSAID lainnya).
• Pasien dengan riwayat atau menderita tukak lambung (aktif maupun baru kecurigaan saja), atau dispepsia kronik, perdarahan lambung atau perdarahan yang lain yang aktif, penyakit Crohn's atau kolitis ulserasi, riwayat asma bronkial, gagal jantung berat, disfungsi ginjal sedang sampai berat (creatinin clearance ‹ 50 mL/menit), kerusakan fungsi hati yang berat (Nilai Child Pugh 10 - 15)
• Pasien dengan haemorrhagic diathesis dan kelainan koagulasi lainnya, atau pasien yang diterapi dengan antikoagulan.
• Wanita hamil dan menyusui.
• Pemberian neuraxial (intratekal atau epidural) sehubungan dengan kandungan alkohol pada produk.

INTERAKSI OBAT

• Tukak dan perdarahan saluran cerna dapat terjadi pada penggunaan bersama NSAID lain, karena adanya efek sinergis.
• Dapat terjadi peningkatan risiko perdarahan dan kerusakan pada mukosa saluran cerna pada penggunaan bersama obat antikoagulan, heparin di atas dosis profilaksis secara parenteral, begitu juga dengan ticlopidine.
• NSAID dapat meningkatkan kadar litium dalam darah yang dapat mencapai kadar toksik, sehingga perlu dilakukan monitoring.
• Pada penggunaan methotrexate di atas 15 mg/minggu atau lebih, NSAID dapat meningkatkan toksisitas methotrexate terhadap darah, karena klirens bersihan melalui ginjal menurun.
• Dapat terjadi peningkatan toksisitas hidantoin dan sulfonamida, jika digunakan secara bersamaan dengan NSAID.
• Terjadi penurunan efek antihipertensif dari obat-obat diuretik dan golongan β-blokers (pastikan tidak ada dehidrasi).
• Terjadi peningkatan risiko perdarahan pada penggunaan bersama dengan pentoksifilin dan obat-obat trombolitik.
• Terjadi peningkatan keracunan sel darah merah (mempengaruhi retikulosit) pada penggunaan bersama dengan zidovudine.
• Terjadi peningkatan efek hipoglikemik obat-obat golongan sulfonilurea.
• Terjadi peningkatan nefrotoksisitas pada penggunaan siklosporin dan takrolimus oleh NSAID. Selama pengobatan kombinasi, fungsi ginjal harus dimonitor.
• Terjadi peningkatan kadar Dexketoprofen Trometamol dalam darah pada penggunaan bersama probenesid.
• Cardiac glycoside: NSAID dapat meningkatkan kadar glikosida dalam darah.
• Mifepristone: NSAID tidak boleh digunakan dalam 8-12 hari setelah penggunaan mifepristone. Karena secara teoritis zat inhibitor sintesis prostaglandin dapat mengubah efikasi mifepristone.
• Antibiotik quinolone data pada hewan menunjukkan quinolone dosis tinggi dengan NSAID dapat meningkatkan risiko konvulsi.

OVERDOSIS
Dalam kasus kecelakaan atau penggunaan yang berlebihan, segera dilakukan terapi simtomatik dan pengosongan lambung bila diperlukan. Dexketoprofen Trometamol dapat dibersihkan melalui dialisis.

PENYIMPANAN
Simpan pada suhu di bawah 30°C. Terlindung dari cahaya.

KEMASAN
Dexketoprofen Trometamol Tablet Salut Selaput:
Dus, 3 strip @ 10 tablet salut selaput
No. Reg. GKL 1331533617A1

Dexketoprofen Trometamol injeksi:
Dus, 5 ampul @ 2 mL
No. Reg. GKL 1331533743A1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi oleh:
PT. PRATAPA NIRMALA
Tangerang -Indonesia

Share this :