Injeksi IM/IV
Komposisi:
REMOPAIN® 1 %
Tiap ampul (1 ml) mengandung:
Ketorolac trometamol 10 mg
REMOPAIN® 3%
Tiap ampul (1 ml) mengandung:
Ketorolac trometamol 30 mg
Farmakodinamik:
Ketorolac trometamol merupakan senyawa antiinflamasi nonsteroid (AINS) bekerja pada jalur siklooksigenase, menghambat biosintesis prostaglandin, dengan aktivitas analgesik yang kuat, secara perifer maupun sentral, di samping itu, memiliki efek antiinflamasi dan antipiretik.
Ketorolac dapat mengatasi nyeri ringan sampai berat pada kasus-kasus emergensi, nyeri muskuloskeletal, pasca operasi minor atau mayor, kolik ginjal dan nyeri pada kanker, baik pada orang dewasa maupun anak-anak.
Ketorolac memiliki efikasi analgesik yang setara dengan morfin atau petidin. Mula kerja efek analgesia ketoralac mungkin sedikit lebih lambat, namun lama kerjanya lebih panjang dibandingkan dengan opioid. Terapi kombinasi ketorolac dan opioid dapat mengurangi kebutuhan opioid sebanyak 25-50%, dan pada beberapa pasien, hal ini disertai dengan penurunan efek samping yang diinduksi oleh opioid, lebih cepatnya normalisasi fungsi saluran cerna, dan lebih singkatnya lama perawatan di rumah sakit.
Farmakokinetik:
Bioavailabilitas oral ketorolac ± 80-100%, Tmax-nya adalah 30-60 menit setelah pemberian oral atau parenteral. Makanan mempengaruhi kecepatan absorpsi, namun tidak mempengaruhi jumlah yang diabsorpsi.
Ikatan protein plasma ketorolac › 99%, volume distribusi (Vd) [‹0,3 l/kg]. Ketorolac dimetabolisme di hati, dan diekskresikan melalui ginjal. Metabolitnya tidak memiliki aktivitas analgesik yang bermakna. Waktu paruh eliminasi terminal rata-rata (t½β) ketorolac sekitar 5 jam.
Pada pasien usia lanjut, absorpsi ketorolac dan ikatan protein plasma tidak terpengaruh; namun terjadi penurunan bersihan obat dari plasma (CL) [t½β : 6-7 jam].
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, terjadi penurunan bersihan ketorolac dari plasma, yang mengakibatkan memanjangnya t½β (9-10 jam). Pada pasien dengan sirosis alkoholik, terlihat adanya sedikit peningkatan t½β dan Tmax.
Indikasi:
Ketorolac diindikasikan untuk penatalaksanaan nyeri akut yang berat jangka pendek (≤ 5 hari), yang memerlukan analgesia setingkat opioid.
Kontraindikasi:
- Hipersensitif terhadap ketorolac trometamol, pernah menunjukkan reaksi alergi terhadap asetosal atau obat AINS lainnya.
- Penderita ulkus peptikum akut, penderita yang baru-baru ini mengalami perdarahan gastrointestinal atau perforasi dan pasien yang mempunyai riwayat penyakit ulkus peptikum atau perdarahan saluran cerna.
- Pasien dengan gangguan ginjal berat atau pasien yang berisiko menderita gagal ginjal.
- Proses persalinan, karena dapat mempengaruhi sirkulasi fetal dan menghambat kontraksi uterus, sehingga meningkatkan risiko perdarahan uterus.
- Ibu menyusui (efek penghambatan prostaglandin dikhawatirkan mempengaruhi neonatus)
- Gangguan hemostasis
- Pasien dengan/ dicurigai menderita perdarahan serebrovaskular, diatesis hemoragik, hemostasis yang tidak sempurna dan pada pasien-pasien yang mempunyai risiko tinggi untuk terjadinya perdarahan.
- Pasien yang mendapat obat AINS lainnya dan probenesid.
- Tidak boleh diberikan secara intratekal atau epidural.
Dosis:
Lama pemakaian ketorolac IV dan IM secara keseluruhan tidak boleh lebih dari 5 hari.
Sebelum pemberian ketorolac, hipovolemia harus dikoreksi terlebih dahulu.
Injeksi bolus IV diberikan dalam waktu minimal 15 detik.
Pemberian IM dilakukan dalam dan perlahan.
Efek analgesik akan mulai terasa dalam waktu 30 menit, efek maksimum tercapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian IV atau IM. Lama efek analgesiknya adalah 4-6 jam.
Bila nyeri timbul kembali, dosis ataupun frekuensi pemberian ketorolac tidak boleh ditingkatkan. Sebaiknya dipertimbangkan untuk memberikan tambahan opioid dosis rendah (bila perlu), kecuali bila ada kontraindikasi.
Untuk penatalaksanaan nyeri jangka pendek, dosis awal yang dianjurkan adalah 30 mg atau 60 mg IM, kemudian bila perlu terapi dapat dilanjutkan dengan dosis 15 mg atau 30 mg setiap 6 jam sesuai kebutuhan.
Dosis maksimal sehari adalah 120 mg, tetapi bila dibutuhkan dapat diberikan dosis sampai 150 mg pada hari pertama. Untuk meringankan rasa sakit derajat sedang pasca bedah, pemberian dosis 30 mg IM terlihat sudah optimal, dosis 90 mg dapat dicadangkan untuk pasien dengan nyeri berat.
| Pemberian tunggal IM atau IV | Usia ‹ 65 tahun | Usia ≥ 65 tahun, terdapat gangguan ginjal dan/ atau berat badan ‹ 50 kg |
| IM | 1 X 60 mg | 1 X 30 mg |
| IV | 1 X 30 mg | 1 X 15 mg |
| Pemberian berulang IM atau IV | Usia ‹ 65 tahun | Usia ≥ 65 tahun, ginjal rusak atau berat badan ‹ 50 kg |
| IM dan IV | 30 mg tiap 6 jam, maksimal 120 mg sehari. | 15 mg tiap 6 jam, maksimal 60 mg sehari. |
Peringatan dan perhatian:
- Pemberian ketorolac trometamol pada pasien yang menjalani terapi dengan antikoagulan dan penderita hemofilia haruslah berhati -hati.
- Efek hematologik: ketorolac menghambat agregasi trombosit dan dapat memperpanjang waktu perdarahan; oleh karena itu ketorolac tidak boleh diberikan sebelum operasi, dan pemberiannya haruslah berhati-hati jika terdapat gangguan hemostasis.
- Pemberian ketorolac trometamol pada penderita penyakit jantung, gagal ginjal akut, hipertensi atau kondisi lainnya yang berhubungan dengan retensi cairan haruslah berhati -hati.
- Efek hepatik: penggunaan ketorolac haruslah berhati-hati pada pasien yang menderita gangguan fungsi hati atau memiliki riwayat penyakit hati. Terapi dengan Ketorolac dapat menyebabkan peningkatan enzim hati, dan pada pasien yang sedang menderita penyakit hati, dapat terjadi reaksi hepatik yang lebih berat. Pemberian ketorolac harus dihentikan jika terjadi ketidaknormalan uji faal hati setelah pemberian ketorolac.
- ketorolac trometamol tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak di bawah usia 16 tahun (keamanan dan efikasinya belum diteliti).
Efek samping:
Insiden efek samping meningkat sebanding dengan peningkatan dosis ketorolac. Komplikasi berat akibat terapi ketorolac seperti ulkus, perdarahan dan perforasi saluran cerna, perdarahan pasca operasi, gagal ginjal akut, reaksi anafilaktik dan anafilaktoid, dan gagal hati haruslah diwaspadai. Komplikasi berkaitan dengan AINS ini dapat terjadi cukup berat terutama bila ketorolac digunakan tidak sesuai dengan aturan pakai.
Efek samping di bawah ini dilaporkan dalam uji klinik mungkin berhubungan dengan Ketorolac:
Insiden › 1%:
Persentase insiden yang ada di dalam kurung dilaporkan terjadi pada 3% atau lebih pasien.
- Tubuh secara keseluruhan: edema (4%).
- Kardiovaskular: hipertensi.
- Dermatologik: pruritus, rash
- Gastrointestinal: nausea (12%), dispepsia (12%), nyeri gastrointestinal (13%), diare (7%), konstipasi, flatulens, rasa penuh di saluran cerna, muntah, stomatitis.
- Darah dan limfe: purpura.
- Sistem saraf: sefalgia (17%), mengantuk (6%), pening (7%), berkeringat.
- Nyeri pada lokasi injeksi dilaporkan pada 2% pasien pada studi yang menggunakan dosis multipel.
Insiden ≤ 1%:
- Tubuh secara keseluruhan: penambahan berat badan, demam, infeksi, astenia.
- Kardiovaskular: palpitasi, pucat, sinkop.
- Dermatologik: urtikaria.
- Gastrointestinal: gastritis, perdarahan rektal, bersendawa, anoreksia, nafsu makan meningkat.
- Darah dan limfe: epistaksis, anemia, eosinofilia.
- Sistem saraf: tremor, mimpi yang abnormal, halusinasi, eforia, gejala ekstrapiramidal, vertigo, parestesia, depresi, insomnia, gugup, rasa haus yang berlebihan, mulut kering, pemikiran yang abnormal, tidak mampu berkonsentrasi, hiperkinesis, stupor.
- Respirasi: dispnea, edema paru, rinitis, batuk.
- Panca indera: rasa kecap yang abnormal, visus abnormal, penglihatan kabur, tinitus, tuli.
- Urogenital: hematuria, proteinuria, oliguria, retensi urin, poliuria, peningkatan frekuensi miksi,
Interaksi obat:
- Walaupun tidak terlihat adanya interaksi yang bermakna antara ketorolac dengan warfarin maupun dengan heparin, pemberian ketorolac pada pasien yang sedang diterapi dengan antikoagulan haruslah berhati-hati, dan pasien tersebut harus diawasi dengan ketat.
- Kombinasi Ketorolac trometamol dan AINS lainnya tidak dianjurkan, karena berpotensi memperberat efek samping yang timbul.
Interaksi ketorolac dengan:
|
Efek yang ditimbulkan
|
| Warfarin | Ikatan protein plasma warfarin sedikit menurun (99,5% menjadi 99,3%), hal ini tidak menyebabkan perubahan profil farmakokinetik maupun farmakodinamik yang bermakna. Ikatan protein plasma Ketorolac tidak berubah. |
| Heparin | Terjadi pemanjangan waktu perdarahan rata-rata (plasebo: 5,1 menit; heparin : 6,0 menit; heparin + ketorolac: 6,4 menit). |
| Digoksin | Ikatan protein plasma digoksin tidak berubah. Ikatan protein plasma Ketorolac juga tidak berubah. |
| Salisilat | Ikatan protein plasma ketorolac menurun (99,2% menjadi 97,5%), sehingga kadar Ketorolac bebas di plasma meningkat sebanyak 2 kali lipat. |
| Ibuprofen | Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah. |
| Naproksen | Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah. |
| Piroksikam | Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah. |
| Asetaminofen | Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah. |
| Fenitoin | Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah. |
| Tolbutamid | Ikatan protein plasma ketorolac tidak berubah. |
| Furosemid | Diuretik respon berkurang sebanyak 20% (keluaran Na+ dan urin rata-rata menurun sebanyak 17%). |
| Probenesid | Bersihan ketoralac menurun, kadar ketorolac plasma meningkat secara bermakna (AUC total meningkat ± 3 kali lipat dari 5,4 menjadi 17,8 μg/jam/ml), t½terminal meningkat ± 2 kali lipat dari 6,6 menjadi 15,1 jam. Pemberian Ketorolac bersamaan dengan probenesid dikontraindikasikan. |
| Lithium | Bersihan lithium di ginjal terhambat, sehingga kadar lithium plasma meningkat (akibat AINS). Interaksi lithium dengan ketorolac belum diteliti. |
| Metotreksat | Bersihan metotreksat menurun, sehingga toksisitas metotreksat meningkat (akibat AINS). Interaksi metotreksat dengan Ketorolac belum diteliti. |
| Nondepolarizing muscle relaxants | Penggunaan ketorolac bersamaan dengan muscle relaxant belum diteliti secara formal, dengan demikian haruslah berhati-hati. |
| ACE inhibifor | Risiko gangguan ginjal meningkat, terutama pada pasien dengan dehidrasi. |
| Obat anti epilepsi (fenitoin, karbamazepin) | Terjadi serangan kejang (kasus-kasus sporadik). |
| Obat psikoaktif (fluoksetin, tiotiksen, alprazolam) | Halusinasi. |
| Morfin | Tidak terlihat adanya interaksi yang merugikan. Jangan mencampur ketoralac dan morfin dalam 1 syringe |
- Tidak ada interaksi obat yang dilaporkan mengenai pemberian kombinasi ketorolac dengan senyawa antiinfeksi, senyawa antiemetika, laksatif, sedatif, senyawa ansiolitik, kortikosteroid, bronkodilator atau hormon.
- Tidak ada bukti (baik pada hewan maupun manusia) yang menunjukkan bahwa ketorolac menginduksi atau menghambat enzim hati yang dapat memetabolisme ketorolac sendiri atau obat lainnya.
Kemasan dan nomor registrasi:
REMOPAIN® 1 %, kotak, 5 ampul 10 mg/ml @ 1 ml; DKL0305032943A1
REMOPAIN® 3 %, kotak, 5 ampul 30 mg/ml @ 1 ml; DKL0305032943B1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
SIMPAN PADA SUHU DI BAWAH 30°C,
TERLINDUNG DARI CAHAYA
Dibuat oleh:
PT FERRON PAR PHARMACEUTICALS
CIKARANG - INDONESIA
Untuk:
DexaMedica
JL. BAMBANG UTOYO 138
PALEMBANG-INDONESIA
0 Komentar
Penulisan markup di komentar